乳酸环丙沙星 | 97867-33-9

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 乳酸环丙沙星
• 中文别名: 7-(1-哌嗪基)-6-氟-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐；1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸乳酸盐；7-(1-哌嗪基)-6-氟-1-环丙基-4-氧-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乳酸盐；乳酸环丙氟哌酸
• 英文名称: Ciprofloxacin lactate
• 英文别名: proxacin；1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid;2-hydroxypropanoic acid
• CAS: 97867-33-9
• 化学式: C₃H₆O₃*C₁₇H₁₈FN₃O₃
• mdl: MFCD01759747
• 分子量: 421.425
• InChiKey: NRBJWZSFNGZBFQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  255-257°C
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.86
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 安全说明：
  S24/25
• 海关编码：
  2933491000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

制备方法与用途

概述

乳酸环丙沙星为第三代喹诺酮类抗菌药，主要通过抑制参与核酸合成的DNA回旋酶，破坏细菌DNA结构来阻止细胞分裂而杀菌。口服生物利用度约为52%，服药后85分钟血药浓度可达峰值。

抗菌特性

乳酸环丙沙星（Ciprofloxacin Lactate）是一种喹诺酮类药物，具有广谱抗菌作用。通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA合成和复制而导致细菌死亡。其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中较强者，特点是抗菌能力强、抗菌浓度低、毒副作用小且不易产生耐药性。适用于敏感菌引起的全身性感染及支原体（霉形体）感染。

用法用量 口服

• 一次0.25～0.5g，一日2次，7～10天为一疗程。
• 严重感染可加倍量，但一日不应超过1.5g。
• 淋病：一次0.5g，一日1次，2周为一疗程。
• 非淋球菌性尿道炎：一次0.25～0.5g，一日2次，7天为一疗程。
• 软下疳：本品为治疗软下疳的一线药物，一次0.5g，一日2次。
• 细菌性肠炎（AIDS患者）：一次0.75g，一日3次，症状控制后用小剂量维持。

静脉滴注

• 一次0.1～0.2g，一日2次。

化学性质

微黄色或类白色结晶性粉末，几乎无臭，味苦。在水中易溶，在甲醇中微溶，在乙醇中不溶。贮藏：闭光、密封、干燥处保存。

用途

乳酸环丙沙星是一种新型喹诺酮类广谱抗菌药物，对革兰阳性和阴性细菌作用极强。适用于敏感菌引起的全身性感染及支原体（霉形体）感染。

贮藏与性质

贮藏条件：闭光、密封、干燥处保存。 用途：具有很强的渗透性，血药浓度高，毒性低，不易产生耐药性，并能很快分布至其他各器官。此药口服易吸收，肌注效果更佳。

文献信息

• PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF ANTI-INFECTION QUINOLONE COMPOUNDS
  申请人：Chen Mao

  公开号：US20110028444A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The invention discloses the pharmaceutically acceptable salts of an optically active quinolone compound useful against infection, specifically the pharmaceutically acceptable salts of (S)-6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-1H,4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid. The pharmaceutically acceptable salts of the present invention are stable and have improved water solubility. They possess higher biological activity, less toxicity for kidney and no irritation to skin and muscle.

  本发明公开了一种用于治疗感染的光学活性喹诺酮化合物的药用可接受盐，具体是(S)-6-氟-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1,3]噻唑并[3,2-a]喹啉-3-羧酸的药用可接受盐。本发明的药用可接受盐稳定，水溶性改善。它们具有更高的生物活性，对肾脏毒性更小，不刺激皮肤和肌肉。
• An otorhinological drug delivery device
  申请人：Schering Oy

  公开号：EP1438942A1

  公开（公告）日：2004-07-21

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Si-atoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的芯体，其中所述芯体由弹性体组合物制成，该弹性体组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元S原子上的3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧烷）基团）及其混合物组成的组。
• Compositions for delivering highly water soluble drugs
  申请人：Chen Xian Andrew

  公开号：US20060008480A1

  公开（公告）日：2006-01-12

  The present invention provides compositions for delivering highly water-soluble drugs (such as vinca alkaloids) and methods of using such compositions.

  本发明提供了用于递送高水溶性药物（如长春花生物碱）的组合物以及使用这种组合物的方法。
• Otorhinological delivery device
  申请人：Haapakumpu Timo

  公开号：US20060067982A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The invention relates to an otorhinological delivery device comprising at least one pharmaceutically active agent. According to the invention the device comprises a core comprising said at least one pharmaceutically active agent wherein said core is made of an elastomer composition selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Siatoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof, and a membrane encasing said core, said membrane being made of a same or a different elastomer composition than said core, said elastomer composition being selected from the group consisting of poly(dimethylsiloxane), a siloxane-based elastomer comprising 3,3,3-trifluoropropyl groups attached to the Siatoms of the siloxane units, a siloxane-based elastomer comprising poly(alkylene oxide) groups and mixtures thereof. The invention is characterized in that the pharmaceutically active agent is selected from the group comprising anti-allergic agents, anti-inflammatory agents, anti-fungicides, glucocorticoids and mixtures thereof.

  本发明涉及一种包含至少一种药用活性剂的耳鼻喉给药装置。根据本发明，该装置包括一个包含所述至少一种药物活性剂的核心，其中所述核心由弹性体组合物制成，该组合物选自聚（二甲基硅氧烷）、硅氧烷基弹性体（包含连接到硅氧烷单元硅原子上的 3,3,3-三氟丙基）、硅氧烷基弹性体（包含聚（环氧亚烷基）基团）及其混合物组成的组、以及包覆所述芯材的膜，所述膜由与所述芯材相同或不同的弹性体组合物制成，所述弹性体组合物选自聚二甲基硅氧烷、硅氧烷单元硅原子上附有 3,3,3-三氟丙基的硅氧烷基弹性体、聚环氧烷基硅氧烷基弹性体及其混合物组成的组。本发明的特征在于，药物活性剂选自抗过敏剂、抗炎剂、抗真菌剂、糖皮质激素及其混合物。
• PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF ANTI-INFECTIVE QUINOLONE COMPOUND
  申请人：Guangzhou Baiyunshan Pharmaceutical Co. Ltd. Guangzhou Baiyunshan Pharmaceutica Factory

  公开号：EP2258705B1

  公开（公告）日：2014-06-18