3,4,5-tris-trimethylsilanyloxy-6-trimethylsilanyloxymethyl-tetrahydro-pyran-2-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3,4,5-tris-trimethylsilanyloxy-6-trimethylsilanyloxymethyl-tetrahydro-pyran-2-one
• 英文别名: 3,4,5-Tris(trimethylsilyloxy)-6-(trimethylsilyloxymethyl)oxan-2-one
• 化学式: C₁₈H₄₂O₆Si₄
• 分子量: 466.87
• InChiKey: VNGTZLYNGGLPIZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.42
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4,5-tris-trimethylsilanyloxy-6-trimethylsilanyloxymethyl-tetrahydro-pyran-2-one 在 甲醇 、 正丁基锂 、 草酰氯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 sodium hydride 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 、 乙酰氯 、 三氟乙酸 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 邻二氯苯 、 甲苯 为溶剂， -80.0~30.0 ℃ 、350.01 kPa 条件下， 反应 45.5h， 生成 埃格列净
  参考文献：
  名称：

  PROCESSES FOR THE PREPARATION OF ERTUGLIFLOZIN

  摘要：

  本发明涉及制备艾若格列净的过程。本发明还提供了式（III）、式（IV）和式（VII）的化合物，制备它们的过程以及它们用于制备艾若格列净的用途。本发明的过程涉及使用适当的保护基保护艾若格列净中间体化合物，从而得到高纯度和高收率的艾若格列净。

  公开号：

  US20170342100A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氯硅烷 、 3,4,5-trihydroxy-6-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-2-one 在 N-甲基吗啉 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 以295 g的产率得到3,4,5-tris-trimethylsilanyloxy-6-trimethylsilanyloxymethyl-tetrahydro-pyran-2-one
  参考文献：
  名称：

  PROCESSES FOR THE PREPARATION OF ERTUGLIFLOZIN

  摘要：

  本发明涉及制备艾若格列净的过程。本发明还提供了式（III）、式（IV）和式（VII）的化合物，制备它们的过程以及它们用于制备艾若格列净的用途。本发明的过程涉及使用适当的保护基保护艾若格列净中间体化合物，从而得到高纯度和高收率的艾若格列净。

  公开号：

  US20170342100A1

文献信息

• [EN] A NOVEL PROCESS FOR PREPARING (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-CHLORO-3-(4-ETHOXYBENZYL)PHENY 1] -6-(HY DROXY METHYL)TETRAHYDRO-2H-PY RAN-3,4,5-TRIOL AND ITS AMORPHOUS FORM<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-CHLORO-3-(4-ÉTHOXYBENZYL)PHÉNYL]-6-(HYDROXYMÉTHYL)TÉTRAHYDRO-2H-PYRAN-3,4,5-TRIOL ET SA FORME AMORPHE
  申请人：HARMAN FINOCHEM LTD

  公开号：WO2016147197A1

  公开（公告）日：2016-09-22

  The present invention discloses the process for preparation of (2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4- chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol and its amorphous form.

  本发明揭示了制备(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-氯-3-(4-乙氧基苯基)苄基]苯基]-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇及其非晶态形式的过程。
• [EN] NOVEL PIPECOLIC ACID CO-CRYSTALS OF DAPAGLIFLOZIN AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU CO-CRISTAUX D'ACIDE PIPÉCOLIQUE DE DAPAGLIFLOZINE ET LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：HARMAN FINOCHEM LTD

  公开号：WO2017060925A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  The present invention discloses the process for preparation of (2S,3R,4R,5S,6R)- 2-[4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl]-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran- 3,4,5-trioland its amorphous form. The invention further discloses novelco- crystals of dapagliflozin,and process for preparation thereof. The invention further discloses novel intermediateAcetic acid 4,5-diacetoxy-6-acetoxymethyl-2-R1-2- [4-chloro-3-(4-ethoxy-benzyl)-phenyl]-tetrahydro-pyran-3-yl ester, wherein R1 is allyl or 2-prop-2ynyl useful for preparation 2-R1-2-[4-Chloro-3-(4-ethoxy- benzyl)-phenyl]-6-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-3,4,5-triol.

  本发明揭示了制备(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-氯-3-(4-乙氧基苯基)苄基]苯基]-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇及其非晶态形式的过程。本发明还揭示了达格列净的新型共晶体及其制备方法。本发明还揭示了新型中间体乙酸4,5-二乙酰氧基-6-乙酰氧甲基-2-R1-2-[4-氯-3-(4-乙氧基苯基)苄基]-四氢-吡喃-3-基酯，其中R1为烯丙基或2-丙-2-炔基，用于制备2-R1-2-[4-氯-3-(4-乙氧基苯基)苄基]-6-羟甲基-四氢-吡喃-3,4,5-三醇。
• [EN] A NOVEL PIPECOLIC ACID CO-CRYSTAL OF CANAGLIFLOZIN AND PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF<br/>[FR] NOUVEAU CO-CRISTAL D'ACIDE PIPÉCOLIQUE DE CANAGLIFLOZINE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：HARMAN FINOCHEM LTD

  公开号：WO2017060924A1

  公开（公告）日：2017-04-13

  The present invention discloses the process for preparation of (2S,3R,4R,5S,6R)- 2-3-[5-[4-Fluoro-phenyl)-thiophen-2-ylmethyl]-4-methyl-phenyl}-6- hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-3,4,5-triol and its pipecolic acid co-crystal. The invention also discloses novel intermediate, acetic acid 4, 5-diacetoxy-6- acetoxymethyl-2-R1-2-3-[5-(4-fluoro-phenyl)-thiophen-2-ylmethyl]-4-methyl- phenyl}-tetrahydro-pyran-3-yl ester, wherein, R1 is allyl or prop-2-ynyl, as an intermediate for the preparation of 4, 5-diacetoxy-6-acetoxymethyl-2-R1-2-3-[5- (4-fluoro-phenyl)-thiophen-2-ylmethyl]-4-methyl-phenyl}-tetrahydro-pyran-3-yl ester, wherein, R1 is allyl or prop-2-ynyl.

  本发明公开了制备(2S,3R,4R,5S,6R)-2-3-[5-[4-氟苯基)-噻吩-2-基甲基]-4-甲基苯基}-6-羟甲基-四氢吡喃-3,4,5-三醇及其吡啶氨酸共晶体的过程。本发明还公开了一种新的中间体，即乙酸4,5-二乙酰氧基-6-乙酰氧甲基-2-R1-2-3-[5-(4-氟苯基)-噻吩-2-基甲基]-4-甲基苯基}-四氢吡喃-3-酯，其中，R1为烯丙基或丙-2-炔基，作为制备4,5-二乙酰氧基-6-乙酰氧甲基-2-R1-2-3-[5-(4-氟苯基)-噻吩-2-基甲基]-4-甲基苯基}-四氢吡喃-3-酯的中间体，其中，R1为烯丙基或丙-2-炔基。
• CRYSTAL OF SPIROKETAL DERIVATIVES AND PROCESS FOR PREPARATION OF SPIROKETAL DERIVATIVES
  申请人：Murakata Masatoshi

  公开号：US20110306778A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention provides a process for preparing a spiroketal derivative, via an intermediate represented by Formula (VI): wherein variable groups and numbers are as defined in the specification, which can be produced from dihalobenzene derivatives in one pot reaction.

  本发明提供了一种通过公式（VI）所表示的中间体制备螺内酯衍生物的方法，其中变量组和数字如规范中所定义，该中间体可以从二卤苯衍生物中在一个反应釜中制备。
• Crystal of spiroketal derivatives and process for preparation of spiroketal derivatives
  申请人：Murakata Masatoshi

  公开号：US08569520B2

  公开（公告）日：2013-10-29

  The present invention provides a process for preparing a spiroketal derivative, via an intermediate represented by Formula (VI): wherein variable groups and numbers are as defined in the specification, which can be produced from dihalobenzene derivatives in one pot reaction.

  本发明提供了一种通过中间体（VI）制备螺内酯衍生物的方法：其中变量基团和数字如规范所定义，该中间体可以通过一锅反应从二卤代苯衍生物中制备。