伯瑞替尼 | 1440964-89-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并哒嗪类
• 中文名称: 伯瑞替尼
• 英文名称: bozitinib
• 英文别名: Vebreltinib；6-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-3-[difluoro-(6-fluoro-2-methylindazol-5-yl)methyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
• CAS: 1440964-89-5
• 化学式: C₂₀H₁₅F₃N₈
• 分子量: 424.388
• InChiKey: QHXLXUIZUCJRKV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜：50 mg/mL（117.82 mM）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  78.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

生物活性：Bozitinib（PLB-1001、CBT-101、APL-101、CBI-3103）是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性c-Met抑制剂。临床前研究表明，Bozitinib (PLB-1001) 可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。

靶点	值
c-Met

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  伯瑞替尼 在 碘 、 potassium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以61 %的产率得到
  参考文献：
  名称：

  CN116283997

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-氟-2-甲基苯胺 在 盐酸 、 甲烷磺酸 、 18-冠醚-6 、 丙二醇甲醚 、 水 、 碘 、 potassium acetate 、 过氧化脲素 、 铜 、 肼 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 氯仿 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 75.0h， 生成 伯瑞替尼
  参考文献：
  名称：

  [EN] HIGHLY SELECTIVE C-MET INHIBITORS AS ANTICANCER AGENTS
  [FR] INHIBITEURS HAUTEMENT SÉLECTIFS DE C-MET UTILISÉS COMME AGENTS ANTICANCÉREUX

  摘要：

  本文披露了新型含氮、杂环、c-Met抑制剂化合物，其制备方法和配方。这些化合物可用作治疗剂，用于抑制、调节和控制c-Met激酶信号通路，并用于治疗受c-Met介导的主体细胞增殖紊乱或疾病。

  公开号：

  WO2014032498A1

文献信息

• HIGHLY SELECTIVE C-MET INHIBITORS AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：CROWN BIOSCIENCE INC. (TAIWAN)

  公开号：US20150218171A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  Disclosed are novel nitrogen-containing, heterocyclic, c-Met inhibitor compounds, processes for their preparation and formulations thereof. The compounds are useful as therapeutical agents for the inhibition, regulation, and control of c-Met kinase signal pathway, and useful for treating in a subject a cell proliferative disorder or disorders mediated by c-Met.

  本发明涉及一种新颖的含氮、杂环、c-Met抑制剂化合物，其制备方法及其制剂。该化合物可用作治疗剂，用于抑制、调节和控制c-Met激酶信号通路，并用于治疗由c-Met介导的主体的细胞增殖性疾病或疾病。
• USES OF COMPOUND IN PREPARATION OF DRUGS FOR TREATING BRAIN GLIOMA
  申请人：Beijing Pearl Biotechnology Limited Liability Company

  公开号：EP3398949B1

  公开（公告）日：2021-02-03
• CANCER TREATMENT USING COMBINATION OF NEUTROPHIL MODULATOR WITH MODULATOR OF IMMUNE CHECKPOINT
  申请人：APOLLOMICS INC.

  公开号：US20200405719A1

  公开（公告）日：2020-12-31

  The present disclosure provides methods of treating a cancer in a subject. The method includes a step of measuring a base level of a biomarker selected from a group consisting of hepatocyte growth factor, absolute neutrophil count, c-Met+ neutrophils and neutrophil to lymphocyte ratio (NLR) in the subject. The method also includes the steps of determining that the base level of said biomarker is equal or more than a threshold value or determining the change in the said biomarker upon administration of an immune checkpoint modulator is equal or more than a threshold value; and administering to the subject a combination of c-Met inhibitor and a modulator of an immune checkpoint.
• US9695175B2
  申请人：——

  公开号：US9695175B2

  公开（公告）日：2017-07-04
• [EN] HIGHLY SELECTIVE C-MET INHIBITORS AS ANTICANCER AGENTS<br/>[FR] INHIBITEURS HAUTEMENT SÉLECTIFS DE C-MET UTILISÉS COMME AGENTS ANTICANCÉREUX
  申请人：CROWN BIOSCIENCE INC TAICANG

  公开号：WO2014032498A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Disclosed are novel nitrogen-containing, heterocyclic, c-Met inhibitor compounds, processes for their preparation and formulations thereof. The compounds are useful as therapeutical agents for the inhibition, regulation, and control of c-Met kinase signal pathway, and useful for treating in a subject a cell proliferative disorder or disorders mediated by c-Met.

  本文披露了新型含氮、杂环、c-Met抑制剂化合物，其制备方法和配方。这些化合物可用作治疗剂，用于抑制、调节和控制c-Met激酶信号通路，并用于治疗受c-Met介导的主体细胞增殖紊乱或疾病。