酒石酸卡莫瑞林 | 193273-69-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 酒石酸卡莫瑞林
• 英文名称: capromorelin
• 英文别名: Capromorelin Tartrate；N-[(2R)-1-[(3aR)-3a-benzyl-2-methyl-3-oxo-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl]-1-oxo-3-phenylmethoxypropan-2-yl]-2-amino-2-methylpropanamide;(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid
• CAS: 193273-69-7
• 化学式: C₄H₆O₆*C₂₈H₃₅N₅O₄
• 分子量: 655.705
• InChiKey: MJGRJCMGMFLOET-MYPSAZMDSA-N

物化性质

• 熔点：
  >150oC (dec.)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.41
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  232
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  12

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

Capromorelin Tartrate 是一种有效的口服生长激素分泌刺激剂 (GHSR 激动剂)，其对 hGHS-R1a 的 Ki 值为 7 nM。

靶点

• Ki: 7 nM (hGHS-R1a)

体外研究

• Capromorelin 在大鼠垂体细胞培养中刺激生长激素释放，EC50 值为 3 nM。

体内研究

• 给予 capromorelin（30 mg/mL）治疗的狗相比于安慰剂组有显著增加的食物摄入量。服用 capromorelin 的所有狗体重增加了 0.52 kg，高于对照组。
• Capromorelin 在啮齿动物模型中表现出增强的小肠吸收能力和优越的药代动力学特性，包括两种动物物种中的高生物利用度 [大鼠 F 值=65%，狗 F 值=44%]。
• 在麻醉的大鼠模型中，capromorelin 刺激生长激素释放，ED50 为 0.05 mg/kg iv。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-酒石酸 、 卡普瑞林 在 异丙醇 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 酒石酸卡莫瑞林
  参考文献：
  名称：

  WO2014/192294

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 3-Arylisothiazoles and their use as herbicides
  申请人：——

  公开号：US20040023807A1

  公开（公告）日：2004-02-05

  3-Arylisothiazoles of the formula I 1 in which the variables X, Q, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 are as defined in claim 1, and salts thereof, and their use for controlling harmful plants, are described.

  描述了具有以下公式I1的3-芳基异噻唑，其中变量X、Q、R1、R2、R3、R4、R5如权利要求1中定义的，并且其盐及其用于控制有害植物的用途。
• 2-Aryl-5-trifluoromethylpyridines
  申请人：——

  公开号：US20040043903A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  The present invention relates to 2-aryl-5-trifluoromethylpyridines of the formula I 1 in which the variables m, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and X have the meanings given in claim 1, and their agriculturally tolerated salts. Moreover, the invention relates to the use of compounds I and their salts as herbicides and/or for the desiccation and/or defoliation of plants, to herbicidal compositions and compositions for the desiccation and/or defoliation of plants comprising the compounds I and/or their salts as active substances.

  本发明涉及具有以下通式I中给定的变量m、R1、R2、R3、R4、R5、R6和X含义的2-芳基-5-三氟甲基吡啶，以及它们在农业中可容忍的盐。此外，本发明涉及化合物I及其盐作为除草剂和/或用于植物干燥和/或落叶的用途，以及包含化合物I和/或其盐作为活性物质的除草剂组合物和用于植物干燥和/或落叶的组合物。
• 1-aryl-4-alkyl halide-2(1h)-pyridones and their use as herbicides
  申请人：——

  公开号：US20030216257A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  The use of 1-aryl-4-haloalkyl-2-[1H]-pyridones of the formula I 1 in which the variables are as defined in claim 1, and their use as herbicides, is described.

  本文描述了以公式I1表示的1-芳基-4-卤代烷基-2-[1H]-吡啶酮的使用，其中变量如权利要求1所定义的，并且它们的用途是作为除草剂。
• Intermittent administration of a growth hormone secretagogue
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1186293A2

  公开（公告）日：2002-03-13

  The present invention relates to the intermittent administration of a growth hormone secretagogue to a patient and to kits for use therein.

  本发明涉及对患者间歇性施用生长激素分泌物及其使用的试剂盒。
• Compositions and methods for chronic use of a weight-gaining compound
  申请人：Aratana Therapeutics, Inc.

  公开号：US10064909B2

  公开（公告）日：2018-09-04

  Provided herein is a method of binding growth hormone secretagogue receptors in one or more companion animals or livestock to stimulate hunger independent of release of growth hormone. The method can provide administering a therapeutically effective amount of a capromorelin-containing composition to a companion animal or livestock in need thereof for a period of at least 30 days. Optionally, one or more flavoring agents or flavor-masking agents can be added to the capromorelin-containing composition to enhance or mask the flavoring of the composition for the companion animal or livestock.

  本发明提供了一种在一种或多种伴侣动物或家畜中结合生长激素分泌受体的方法，以刺激饥饿感，而不依赖于生长激素的释放。该方法可向有需要的伴侣动物或家畜施用治疗有效量的含卡波瑞林的组合物，持续至少 30 天。可选地，可将一种或多种调味剂或掩味剂添加到含卡泊瑞林的组合物中，以增强或掩盖该组合物对伴侣动物或家畜的调味作用。