喹那昔利 | 82586-55-8

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 喹那昔利
• 中文别名: 盐酸喹那普利；(3S-(2(R*(R*)),3R*))-2-(2-((1-乙氧羰基-3-苯丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉羧酸盐酸盐；(3S-(2(R*(R*)),3R*))-2-(2-((1-乙氧羰基-3-苯丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,2,3,4-四氢-3-异喹啉；盐酸三羰苯喹
• 英文名称: quinapril hydrochloride
• 英文别名: [3S-[2[R*(R*)],3R*]]-2[2-[[1-(ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acid, hydrochloride；Accupro；(3S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid;hydron;chloride
• CAS: 82586-55-8
• 化学式: C₂₅H₃₀N₂O₅*ClH
• mdl: MFCD00889215
• 分子量: 474.985
• InChiKey: IBBLRJGOOANPTQ-JKVLGAQCSA-N

物化性质

• 熔点：
  120-130°C
• 比旋光度：
  D23 +14.5° (c = 1.2 in ethanol) (Klutchko); D25 +15.4° (c = 2 in methanol) (Goel, Krolls)
• 溶解度：
  H2O：>10mg/mL
• 碰撞截面：
  203.5 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.96
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

ADMET

代谢

酯部分被肝脏酯酶裂解，将前药盐酸喹那普利转化为喹那普利at，后者是一种ACE抑制剂，在体外与贝那普利at的效力相当。喹那普利被代谢为喹那普利at和其他次要代谢物...

Cleavage of the ester moiety by hepatic esterases transforms quinapril hydrochloride, a prodrug, into quinaprilat, an ACE inhibitor that in vitro is about as potent as benazeprilat. ... Quinapril is metabolized to quinaprilat & to other minor metabolites ... .

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

高钾血症可能发生在使用钾补充剂、保钾利尿剂和非甾体抗炎药（NSAIDs）时。/来自表格/ /未指明盐分/

Hyperkalemia may occur with potassium supplements, potassium-sparing agents, & NSAIDs. /ACE inhibitors; from table/ /Salt not specified/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

ACE抑制剂提高了利尿剂的疗效。这意味着即使是利尿剂的非常小的剂量也可能显著提高ACE抑制剂抗高血压的疗效；而在另一个极端，高剂量的利尿剂与血管紧张素转换酶抑制剂一起使用可能导致血压过度降低，并且某些患者可能会出现钠离子丢失。/ACE抑制剂/ /未指定盐/

... ACE inhibitors enhance the efficacy of diuretic drugs. This means that even very small doses of diuretics may substantially improve the antihypertensive efficacy of ACE inhibitors; & on the other end of the spectrum, the use of high doses of diuretics together with angiotensin converting enzyme inhibitors may lead to excessive reduction in blood pressure & to /sodium ion/ loss in some patients. /ACE inhibitors/ /Salt not specified/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

多肽类药物，如β-内酰胺类和血管紧张素转换酶抑制剂，在人类和动物中共享相同的载体，这可能导致可能的药物动力学相互作用。为了模拟这种相互作用，研究了喹那普利对大鼠中头孢氨苄药物动力学的影响。通过液相色谱法测量血液中头孢氨苄的浓度，并通过非隔室方法和通过非线性混合效应建模方法拟合双隔室模型对数据进行分析。检查了5组各8只大鼠。在前3组中，研究了动脉内给药单独使用或与通过肠道或口服途径给予喹那普利联合使用后头孢氨苄的消除动力学，并未发现药物动力学相互作用的迹象。喹那普利对动脉内给药后头孢氨苄消除的无影响可能解释为头孢氨苄对肾阴离子转运系统的亲和力高于喹那普利，或者头孢氨苄的浓度远高于喹那普利。在最后2组中，头孢氨苄单独通过口服途径给药或与喹那普利联合使用。喹那普利联合给药使头孢氨苄的平均浓度-时间曲线下面积（AUC）增加了约30%（40.1对比31.4 mg·hr/liter；P=0.04）。喹那普利显著降低了头孢氨苄的平均消除清除率，从0.81降低到0.64升/小时/千克体重（P<0.05），可能是通过在管状水平上竞争性抑制头孢氨苄的分泌。喹那普利显著降低了头孢氨苄的平均吸收速率常数（从0.249降低到0.177小时^-1；P<0.01），而吸收程度（89%）没有改变。这种药物动力学相互作用可以解释为喹那普利在肠道水平上通过竞争性抑制头孢氨苄的主动转运。/未指定盐/

Oligopeptidic drugs such as beta-lactams & angiotensin-converting enzyme inhibitors share the same carriers in humans & animals, which results in possible pharmacokinetic interactions. To model such interactions, the effects of quinapril on cephalexin pharmacokinetics were investigated in rats. Blood cephalexin concns were measured by liquid chromatography, & the data were analyzed by a noncompartmental method & by fitting a bicompartmental model by a nonlinear mixed-effect modeling approach. 5 groups of 8 rats were examined. In the first 3 groups, cephalexin elimination kinetics after intra-arterial admin alone or in combination with quinapril given by the parenteral or the oral route were studied, & the occurrence of a pharmacokinetic interaction was not revealed. The absence of an effect of quinapril on cephalexin elimination after parenteral admin might be explained either by the higher affinity of cephalexin for the renal anionic transport system than that of quinapril or by the much higher concns of cephalexin than those of quinapril. In the last 2 groups, cephalexin was administered by the oral route alone or in combination with quinapril. The mean area under the concn-time curve (AUC) for cephalexin was increased by ca. 30% by coadmin of quinapril (40.1 versus 31.4 mg.hr/liter; P=0.04). The mean elimination clearance of cephalexin was significantly decreased by quinapril, from 0.81 to 0.64 liter/hr/kg of body weight (P<0.05), probably by competitive inhibition of cephalexin secretion at the tubular level. The mean absorption rate constant of cephalexin was significantly lowered by quinapril (from 0.249 to 0.177 hr-1; P<0.01), without modification of the extent of absorption (89%). This pharmacokinetic interaction could be explained by competitive inhibition of cephalexin active transport by quinapril at the intestinal level. /Salt not specified/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 相互作用

同时使用其他降血压药物与ACE抑制剂可能会产生叠加的降压效果。未指定盐分的ACE抑制剂。

Concurrent use /of other hypotension-producing medications/ with ACE inhibitors may produce additive hypotensive effects. /ACE inhibitors/ /Salt not specified/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 解毒与急救

在肠道消毒之后，治疗主要是支持性的，以维持足够的血压。/ACE抑制剂/ /未指明盐分/

... Following gut decontamination, treatment is primarily supportive to maintain an adequate blood pressure. /ACE Inhibitors/ /Salt not specified/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

吸收（生物利用度）为60%；达到最高血药浓度的时间为2小时；半衰期（消除）为2小时；蛋白结合率为97%；在肝脏中代谢。/来自表格/ /未指明盐类/

Absorption (bioavailability) of quinapril is 60%; time to peak serum concn is 2 hr; half-life (elimination) is 2 hr; protein binding is 97%; metabolism is in the liver. /from table/ /Salt not specified/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

喹那普利迅速吸收（高峰浓度在1小时内达到，但食物后高峰可能会延迟），食物可能会减少其口服吸收速率（60%）而不是吸收程度。喹那普利被代谢为喹那普利酸和其他少量代谢物，喹那普利酸通过尿液（61%）和粪便（37%）排出。喹那普利酸在血浆中的高峰浓度在大约2小时内达到。肝功能减退的患者喹那普利转化为喹那普利酸的速度减慢。喹那普利酸的初始半衰期约为2小时；大约25小时的延长终末半衰期可能是由于药物与组织ACE的高亲和力结合。/未指定盐/

Quinapril is rapidly absorbed (peak concns are achieved in 1 hr, but the peak may be delayed after food), & its rate but not extent of oral absorption (60%) may be reduced by food. Quinapril is metabolized to quinaprilat & to other minor metabolites, & quinaprilat is excreted in the urine (61%) & the feces (37%). Peak concns of quinaprilat in plasma are achieved in about 2 hr. Conversion of quinapril to quinaprilat is reduced in patients with diminished liver function. The initial half-life of quinaprilat is about 2 hr; a prolonged terminal half-life of about 25 hr may be due to high-affinity binding of the drug to tissue ACE. /Salt not specified/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2933492250
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8°C

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Quinapril hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-
isoquinolinecarboxylic acidhydrochl
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图 无
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
警告申明
事故响应
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (3S)-2-[(2S)-2-[[(1S)-1-(Ethoxycarbonyl)-3-phenylpropyl]amino]-1-
别名
oxopropyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylic acidhydrochl
: C25H30N2O5 · HCl
分子式
: 474.98 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Quinapril
<=100%
化学文摘登记号(CAS 82586-55-8
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 3,541 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
母体效应：其他影响。
生殖毒性 - 大鼠 - 经口
母体效应：其他影响。 对新生儿的影响：生长统计数据（例如体重增长的减少）。
能引起生殖紊乱
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: NW7176000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸喹那普利简介

盐酸喹那普利是一种白色或类白色的结晶性粉末，无臭、味苦，并具有引湿性。它属于血管紧张素转换酶抑制剂，可单独服用或与其他药物联合使用，用于治疗高血压。

作用机制

与其它血管紧张素转换酶抑制剂类似，盐酸喹那普利通过抑制血管紧张素I（一种非活性分子）转化为血管紧张素II来发挥作用。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统中调节循环引起的血管收缩和体积膨胀的主要因素之一。此外，其他宿主酶也可能被抑制，这可能是导致血管紧张素转换酶抑制剂产生副作用的原因。

作用

盐酸喹那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂（ACE），具有组织特异性，对主动脉壁的ACE抑制效果最强；原药和代谢产物喹那普利拉均有活性。原药活性约为后者的一半。除了降压作用外，它还能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能，降低肺毛细血管楔压、周围血管阻力和心率，增加心输出量，并扩张肾血管，同时还有降低血脂的作用。

适应症

盐酸喹那普利适用于常规抗高血压药物治疗效果不佳或副作用较多的高血压及充血性心力衰竭患者。

生物活性

盐酸喹那普利（Quinapril HCl, CI-906, PD-109452-2）是盐酸奎宁普利的一种形式，其Ki值为20 μM。

靶点

Target	Value
ACE

体外研究

盐酸喹那普利（Quinapril hydrochloride, CI-906）是一种用于治疗高血压和充血性心力衰竭的血管紧张素转换酶抑制剂（ACE inhibitor）。该药物被迅速吸收并酯化为活性代谢产物奎那普利拉，后者是强大的血管紧张素转换酶抑制剂。

用途

盐酸喹那普利于临床上用作抗高血压药。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  喹那昔利 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 <3S-<2(R*),3α,11aβ>>-1,3,4,6,11,11a-hexahydro-3-methyl-1,4-dioxo-α-(2-phenylethyl)-2H-pyrazino<1,2-b>isoquinoline-2-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  新型血管紧张素转化酶抑制剂奎纳普利及其相关化合物的合成。非巯基和巯基类型的结构活性关系存在差异。

  摘要：

  据报道奎纳普利（CI-906，22），其活性二酸（CI-928，33）和其二甲氧基类似物（CI-925，25）的合成和血管紧张素转化酶（ACE）抑制活性。这些四氢-3-异喹啉羧酸衍生物具有与依那普利相当的体外效能和体内功效。具有相同结构变化的巯基类似物也非常有效。相反，四氢-1-异喹啉羧酸和同源异吲哚啉-1-羧酸类似物在两种类型的效力上显示出惊人的差异，巯基类似物基本上是无活性的，而非巯基类似物与脯氨酸原型是等效的。这是第一个证据表明小分子ACE抑制剂的两个主要结构类别可能存在其他结合模式。

  DOI：

  10.1021/jm00160a026
• 作为产物：
  描述：

  (S)-2-Formylamino-3-phenyl-propionic acid benzyl ester 在 盐酸 、 20% palladium hydroxide-activated charcoal 、 氢气 、 sodium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， -20.0~25.0 ℃ 、413.7 kPa 条件下， 反应 45.0h， 生成 喹那昔利
  参考文献：
  名称：

  Ugi三组分反应在盐酸喹那普利合成中的应用

  摘要：

  摘要 描述了一种新颖、高效、简洁的手性纯盐酸喹那普利的合成方法。关键步骤是利用Ugi三组分反应一步形成α-氨基酰胺主链。这种方法允许短时间获得α-氨基酰胺链，α-氨基酰胺链是许多用于治疗高血压的药物的一部分。通过改变Ugi反应中的组分可以合成一个大分子库。图形概要

  DOI：

  10.1080/00397911.2019.1682168

文献信息

• Dibenzyl Amine Compounds and Derivatives
  申请人：Chang George

  公开号：US20070213371A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  二苯基胺化合物及其衍生物，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，并据此治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物，包括人类。
• 1,5-Substituted indol-2-yl amide derivatives
  申请人：Nettekoven Matthias

  公开号：US20070123515A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 to R 4 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1至R4和G如描述和索赔中定义的，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• INDOL-2-YL-PIPERAZIN-1-YL-METHANONE DERIVATIVES
  申请人：Nettekoven Matthias

  公开号：US20080188484A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  The present invention relates to compounds of formula I wherein A and R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及公式I的化合物，其中A和R1至R4如描述和声明中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• BENZOFURAN AND BENZOTHIOPHENE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES
  申请人：Mohr Peter

  公开号：US20090029976A1

  公开（公告）日：2009-01-29

  The present invention relates to compounds of formula I wherein X, A and R 1 to R 4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

  本发明涉及公式I的化合物，其中X，A和R1至R4如描述和索赔中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物可用于治疗和/或预防与H3受体调节相关的疾病。
• [EN] NITROGEN RING CONTAINING COMPOUNDS FOR TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS CONTENANT UN CYCLE AZOTÉ POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：WEINGARTEN M DAVID

  公开号：WO2012135669A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  The invention provides compounds, pharmaceutical compositions and methods of treatment of inflammatory disorders including a compound of Formula I, or its pharmaceutically acceptable salt, ester, pharmaceutically acceptable derivative or prodrug wherein R1, R2, R3, R4, X, Y, W, Z and Q are as defined herein.

  这项发明提供了化合物、药物组合物和治疗炎症性疾病的方法，包括式I的化合物，或其药用可接受的盐、酯、药用可接受的衍生物或前药，其中R1、R2、R3、R4、X、Y、W、Z和Q如本文所定义。