Compounds which are inhibitors of cholesterol biosynthesis (by inhibiting de novo squalene biosynthesis), and thus are useful as hypocholesterolemic agents and antiatherosclerotic agents, are provided which have the structure ##STR1## wherein R.sup.2 is a metal ion, lower alkyl or H; R.sup.3 is a metal ion or lower alkyl; R is R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.n --, R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.m --O-- or R.sup.1 --(CH.sub.2).sub.m --OCH.sub.2 --, wherein n is 1 to 4 and m is 0 to 3, and R.sup.1 is R.sup.5 --Q.sup.1 --Q.sup.2 --Q.sup.3 --wherein R.sup.5, Q.sup.1, Q.sup.2 and Q.sup.3 are as defined herein. New intermediates, new methods of preparation and a method for using such compounds to inhibit cholesterol biosynthesis are also provided.
提供了一些化合物,它们通过抑制新生
角鲨烯的
生物合成来抑制
胆固醇的
生物合成,因此可用作降
胆固醇药物和
抗动脉粥样硬化药物,该化合物的结构为##STR1## 其中R.sup.2是
金属离子,低级烷基或H; R.sup.3是
金属离子或低级烷基; R是R.sup.1--(CH.sub.2).sub.n--, R.sup.1--(CH.sub.2).sub.m--O--或R.sup.1--(CH.sub.2).sub.m--OCH.sub.2--, 其中n为1到4,m为0到3,R.sup.1是R.sup.5--Q.sup.1--Q.sup.2--Q.sup.3--,其中R.sup.5,Q.sup.1,Q.sup.2和Q.sup.3如本文所定义。同时提供了新的中间体,新的制备方法以及使用这些化合物抑制
胆固醇生物合成的方法。