(2R,4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 | 481704-21-6

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 脯氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (2R,4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐
• 中文别名: 反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐；(2S,4R)-4-羟基吡咯烷-2-甲酸甲酯盐酸盐；反-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐；L-羟脯氨酸甲酯盐酸盐；(2S,4R)-4-羟基-L-脯氨酸甲酯；L-4-羟脯氨酸甲酯盐酸盐；羟脯氨酸甲酯盐酸盐；L-羟脯氨酸甲酯盐酸；反式-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐；(2S,4R)-甲基4-羟基吡咯烷-2-羧酸盐酸盐；(S)-4-羟基-D-脯氨酸甲酯盐酸盐
• 英文名称: (2R,4S)-methyl 4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylate hydrochloride
• 英文别名: methyl (2R,4S)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylate hydrochloride；methyl (2R,4S)-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 481704-21-6
• 化学式: C₆H₁₁NO₃*ClH
• 分子量: 181.619
• InChiKey: KLGSHNXEUZOKHH-UYXJWNHNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐 在 tetra(tert-butyl)ammonium iodide potassium carbonate 、 氯化苄 作用下， 以 乙酸乙酯 、 乙腈 为溶剂， 以67.5%的产率得到(2R,4S)-methyl 1-benzyl-4-hydroxypyrrolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL LINKER FOR NUCLEOTIDES
  [FR] NOUVEAU SEGMENT DE LIAISON POUR NUCLEOTIDES

  摘要：

  本发明涉及寡核苷酸的连接物。本发明的连接物可用于将荧光分子作为报告物或猝灭剂标记，或将固体支持物与寡核苷酸连接。

  公开号：

  WO2003104249A1
• 作为产物：
  描述：

  trans-4-hydroxyproline 在 乙酰氯 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 为溶剂， 以87.6%的产率得到(2R,4S)-4-羟基吡咯烷-2-羧酸甲酯盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL LINKER FOR NUCLEOTIDES
  [FR] NOUVEAU SEGMENT DE LIAISON POUR NUCLEOTIDES

  摘要：

  本发明涉及寡核苷酸的连接物。本发明的连接物可用于将荧光分子作为报告物或猝灭剂标记，或将固体支持物与寡核苷酸连接。

  公开号：

  WO2003104249A1

文献信息

• TAU-PROTEIN TARGETING PROTACS AND ASSOCIATED METHODS OF USE
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20180125821A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of tau protein. In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a VHL or cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds tau protein, such that tau protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of tau. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of tau protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of tau protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为tau蛋白的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及含有一端结合到E3泛素连接酶的VHL或cereblon配体，另一端结合到tau蛋白的双功能化合物，使得tau蛋白与泛素连接酶靠近，以实现tau蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与tau蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由tau蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• BIARYL PDE4 INHIBITORS FOR TREATING PULMONARY AND CARDIOVASCULAR DISORDERS
  申请人：Singh Jasbir

  公开号：US20090136473A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  The present invention relates to a genus of biaryl compounds containing at least one further ring. The compounds are PDE4 inhibitors useful for the treatment and prevention of stroke, myocardial infarct and cardiovascular inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ia, Ib, Ic or Id: A particular embodiment is

  本发明涉及一类含有至少一个进一步环的联苯化合物的属。这些化合物是PDE4抑制剂，用于治疗和预防中风、心肌梗死和心血管炎症性疾病和紊乱。这些化合物具有一般式Ia、Ib、Ic或Id： 一个特定的实施例是
• NEW HEXAHYDROPYRROLOIMIDAZOLONE COMPOUNDS
  申请人：Conte Aurelia

  公开号：US20120289549A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The invention provides novel compounds having the general formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful as inhibitors of hormone sensitive lipase (HSL) and may be used in the treatment of diabetes, metabolic syndrome, dyslipidemia, atherosclerosis, obesity, cardiovascular diseases, myocardial dysfunction, inflammation, non-alcoholic fatty liver disease and non-alcoholic steatohepatitis.

  这项发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3和A如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物可用作激素敏感性脂肪酶（HSL）的抑制剂，并可用于治疗糖尿病、代谢综合征、血脂异常、动脉粥样硬化、肥胖、心血管疾病、心肌功能障碍、炎症、非酒精性脂肪肝病和非酒精性脂肪性肝炎。
• [EN] NEW HEXAHYDROPYRROLOIMIDAZOLONE COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HEXAHYDROPYRROLOIMIDAZOLONES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2012152663A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3和A如本文所述，包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-ACYL-4-PHENYLSULFONYLPROLINAMIDE DERIVATIVES AND NEW INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS 1-ACYL-4-PHÉNYLSULFONYLPROLINAMIDE ET DE NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013068434A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  A novel process for the preparation of proline derivatives of formula (I) wherein,R1 is selected from C1-7-alkyl or from formula (II) wherein R4 is selected from C1-7-alkyl, halogen-C1-7-alkyl or from phenyl which is optionally substituted by halogen; R2 is selected from halogen or halogen-C1-7-alkyl; and R3 is selected from hydrogen, halogen, halogen-C1-7-alkyl, C1-7-alkoxy, halogen-C1-7-alkoxy or from a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen atoms, the ring which is optionally substituted by C1-7-alkyl or halogen is described. The proline derivatives of the formula I are preferential inhibitors of the cysteine protease Cathepsin S and are therefore useful to treat metabolic diseases like diabetes, atherosclerosis, abdominal aortic aneurysm, peripheral arterial disease and diabetic nephropathy.

  一种用于制备式(I)的脯氨酸衍生物的新型方法，其中，R1从C1-7-烷基或从式(II)中选择，其中R4从C1-7-烷基、卤代C1-7-烷基或从苯且可以被卤素取代中选择；R2从卤素或卤代C1-7-烷基中选择；R3从氢、卤素、卤代C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、卤代C1-7-烷氧基或从含有一个或两个氮原子的5-或6-成员杂环环中选择，该环可以被C1-7-烷基或卤素取代。式(I)的脯氨酸衍生物是优选的半胱氨酸蛋白酶S的抑制剂，因此可用于治疗代谢性疾病，如糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病和糖尿病肾病。