正丁基锂 | 109-72-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机金属类化合物 - 有机锂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 碳氢化合物衍生物
• 中文名称: 正丁基锂
• 中文别名: 1-丁基锂；丁基锂；NBL
• 英文名称: n-butyllithium
• 英文别名: butyllithium；n-BuLi；BuLi；n-buthyllithium
• CAS: 109-72-8
• 化学式: C₄H₉Li
• 分子量: 64.0565
• InChiKey: MZRVEZGGRBJDDB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  -95 °C
• 沸点：
  80 °C
• 密度：
  0.68 g/mL at 20 °C
• 闪点：
  10 °F
• 溶解度：
  与乙醚、环己烷混溶。
• 暴露限值：
  ACGIH: TWA 50 ppm (Skin)OSHA: TWA 500 ppm(1800 mg/m3)NIOSH: IDLH 1100 ppm; TWA 50 ppm(180 mg/m3)
• LogP：
  1.25-2.31
• 稳定性/保质期：
  1. 正丁基锂溶液暴露于空气或湿气时易起火。操作正丁基锂时应在与水蒸气和氧气隔离的条件下进行，并穿戴好护目镜、防腐手套等安全装备。一旦着火，应使用干粉灭火器扑灭，切记不可使用含水或氯代烷烃的灭火器。 正丁基锂参与的反应应在隔绝空气和湿气的氮气或氩气保护下进行，操作时要格外小心谨慎。 2. 稳定性：稳定 3. 禁配物：酸类、醇类、水、空气、卤素类和胺类 4. 应避免接触的条件：潮湿空气 5. 聚合危害：不聚合 6. 分解产物：氧化锂

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.24
• 重原子数：
  5
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  4.3
• 危险品标志：
  F,C
• 安全说明：
  S16,S26,S29,S33,S36/37/39,S43,S43B,S45,S46,S6,S60,S61,S62,S6A,S9
• 危险类别码：
  R67,R17,R63,R14/15,R35,R11,R48/20,R65
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2931900090
• 危险品运输编号：
  UN 3399 4.3/PG 1
• 危险类别：
  4.3
• 包装等级：
  I
• 危险标志：
  GHS02,GHS05,GHS07,GHS08
• 危险性描述：
  H225,H250,H260,H304,H314,H336,H361f,H373,H411
• 危险性防范说明：
  P210,P231 + P232,P280,P301 + P310,P302 + P334,P303 + P361 + P353,P304 + P340 + P310,P305 + P351 + P338,P331,P422
• 储存条件：
  储存注意事项： - 储存在阴凉、干燥、通风良好的专用库房内，远离火种和热源。 - 库温不超过30℃，相对湿度不超过80%。 - 包装必须密封，切勿受潮。 - 与酸类、醇类等分开存放，避免混合储存。 - 不宜大量或长时间储存。 - 使用防爆型照明和通风设施。 - 禁止使用能产生火花的机械设备和工具。 - 储存区应配备泄漏应急处理设备和合适的收容材料。

SDS

1.1 产品标识符
: 丁基锂 溶液
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Lithium-1-butanide
n-BuLi
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
易燃液体 (类别2)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 4.2 (4.3) 国际海运危规: 4.2 (4.3) 国际空运危规: 4.2 (4.3)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: I 国际海运危规: I 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
引火液体 (类别1)
遇水放出可燃气体的物质 (类别1)
急性毒性, 经皮 (类别5)
皮肤腐蚀 (类别1B)
严重的眼损伤 (类别1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
吸入危险 (类别1)
急性水生毒性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H225 高度易燃液体和蒸气
H250 暴露在空气中会自燃。
H260 遇水放出可自燃的易燃气体。
H304 吞咽并进入呼吸道可能致命。
H313 接触皮肤可能有害。
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H336 可能引起昏睡或眩晕。
H401 对水生生物有毒。
警告申明
预防
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P222 不允许接触空气。
P223 因会发生剧烈反应和可能发生闪燃，需避免任何与水接触的可能。
P231 + P232 在惰性气体下操作。 防潮。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地/等势连接。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取防止静电放电的措施。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P301 + P330 + P331 如误吞咽：漱口。不要诱导呕吐。
P302 + P334 如皮肤沾染：浸入冷水中/ 用湿绷带包扎。
P303 + P361 + P353 如皮肤(或头发)沾染：立即去除/ 脱掉所有沾染的衣服。用水清洗皮肤/
淋浴。
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P335 + P334 掸掉皮肤上的细小颗粒。浸入冷水中/ 用湿绷带包扎。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
P370 + P378 火灾时： 用干的砂子，干的化学品或耐醇性的泡沫来灭火。
储存
P402 + P404 存放于干燥处。存放于密闭的容器中。
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P403 + P235 存放在通风良好的地方。保持低温。
P405 存放处须加锁。
P422 内装物存放于惰性气体之下。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
遇水剧烈反应。

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
: Lithium-1-butanide
别名
n-BuLi
: C4H9Li
分子式
: 64.06 g/mol
分子量
组分 分类 浓度或浓度范围
n-Pentane
CAS 号 109-66-0 Flam. Liq. 1; Acute Tox. 5; 50 - 100 %
EC-编号 203-692-4 STOT SE 3; Asp. Tox. 1;
索引编号 601-006-00-1 Aquatic Acute 2; H224, H303,
H304, H313, H336, H401
Butyllithium
CAS 号 109-72-8 Pyr. Sol. 1; Water-react 2; 12.5 - 20 %
EC-编号 203-698-7 Skin Corr. 1B; Eye Dam. 1;
H250, H261, H314
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
立即脱掉污染的衣服和鞋子。 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 痉挛，发炎，咽喉肿痛, 痉挛，发炎，支气管炎, 肺炎,
肺水肿, 灼伤感：, 咳嗽, 喘息, 喉炎, 呼吸短促, 头痛, 恶心
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
干粉
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氧化锂
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。
将人员撤离到安全区域。 防范蒸汽积累达到可爆炸的浓度,蒸汽能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
用防电真空清洁器或湿的刷子将溢出物收集起来并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部分)。
不要用水冲洗。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止吸入蒸汽和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
贮存期间严禁与水接触。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
组分 CAS 号 值 容许浓度 基准
n-Pentane 109-66-0 PC- 1,000 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素
PC- 500 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
TWA 化学有害因素
PC- 1,000 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素
PC- 500 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
TWA 化学有害因素
PC- 1,000 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
紧密装配的防护眼镜请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
抗热的保护手套
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 液体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
-49 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
0.658 g/cm3
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
根据类别1，此物质或混合物为发火性物质.
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
遇水剧烈反应。
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端的温度和直接日光。 暴露在潮湿中。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂, 遇水剧烈反应。
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
蒸气可引起睡意和眩昏。
摄入 如服入是有害的。 引致灼伤。 如果服入有呼吸危害-
能进入肺部并引起损伤。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 引起皮肤烧伤。
眼睛 引起眼睛烧伤。
接触后的征兆和症状
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。, 痉挛，发炎，咽喉肿痛, 痉挛，发炎，支气管炎, 肺炎,
肺水肿, 灼伤感：, 咳嗽, 喘息, 喉炎, 呼吸短促, 头痛, 恶心
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物有毒。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3394 国际海运危规: 3394 国际空运危规: 3394
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: ORGANOMETALLIC SUBSTANCE, LIQUID, PYROPHORIC, WATER-REACTIVE (n-
Pentane, Butyllithium)
国际海运危规: ORGANOMETALLIC SUBSTANCE, LIQUID, PYROPHORIC, WATER-REACTIVE (n-
Pentane, Butyllithium)
国际空运危规: Organometallic substance, liquid, pyrophoric, water-reactive (n-Pentane, Butyllithium)
客运飞机: 不允许运输
货运飞机: 不允许运输

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

丁基锂（C4H9Li）是一种重要的有机合成试剂，广泛应用于医药、农药、合成橡胶、香精和液晶材料等行业。以下是关于丁基锂的一些详细信息：

化学性质

• 外观：无色液体。
• 分子量：64.06。
• 沸点：80-90℃（0.013Pa）。
• 比重：0.765(25℃)。
• 化学稳定性：遇水分解。溶于戊烷、己烷、苯等多数有机溶剂，在乙醚溶液中形成五聚体，生成乙氧基锂、丁烷和乙烯。
• 反应性：与多种物质发生金属化反应、亲核加成和取代反应。

用途

1. 金属化反应：用于烷基化反应（R-H + n-Butyl-Li → R-Li + Butane）。
2. 直接进行金属化反应：连接芳香化合物与正丁基锂反应，金属锂可连接到该芳香族化合物中。
3. 亲核加成和取代反应：用于合成各种有机化合物。
4. 卤素-金属置换。

安全注意事项

1. 防火防爆性：
   • 严格控制使用环境的温度、湿度，避免接触水或二氧化碳。
   • 使用惰性气体保护。
2. 泄漏处理：
   • 如果滴落到台面或地上，立即用石棉布或沙子覆盖。
3. 储存条件：
   • 库房通风低温干燥；防水防二氧化碳。

生产方法

• 通过金属锂与溴代丁烷或氯代丁烷在有机溶剂中反应制得。具体过程如下：
  1. 在氮气下，使纯乙醚与剪碎的锂丝冷至-10℃。
  2. 开动搅拌，滴加溴丁烷的乙醚溶液。
  3. 滴加完毕，缓缓温热到0-10℃，反应1-2小时后过滤。

安全类别

• 遇水自燃物质。

通过以上信息，可以全面了解丁基锂的基本性质、用途及其安全注意事项。在使用过程中务必严格遵守相关操作规程以确保安全。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  正丁基锂 在 sulfur 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 生成 丁硫醇
  参考文献：
  名称：

  In Situ Generation of n‐Butanethiol and Its Reaction with Electron‐Deficient Olefines

  摘要：

  n-Butanethiol is generated in situ by sequential addition of n-butyllithium and water to elemental sulfur. The n-butanethiol formed was reacted with electron-deficient olefines to give Michael-type addition products in good yields. The method avoids the manipulation of the bad-smelling n-butanethiol.

  DOI：

  10.1080/00397910701820897
• 作为产物：
  描述：

  正溴丁烷 在 lithium 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 正丁基锂
  参考文献：
  名称：

  合成季铵脂质及其前体鏻盐的抗革兰氏阳性菌活性

  摘要：

  有机铵盐和磷盐通过与细菌膜发生致命的相互作用而发挥优异的抗菌作用。特别是，季铵脂质已证明作为基因载体和抗菌剂的有效性。在这里，为了寻找属于这两类的新抗菌装置，我们通过设计合成路径来制备水溶性季铵脂质 (6) 和鏻盐 (1)，其中 1 是实现 6 的中间体。所有合成的化合物通过傅里叶变换红外光谱和核磁共振对其进行了表征。此外，对 NH3+ 基团 1 和 6 进行电位滴定，通过测定其实验分子量来进一步确认其结构。首先针对一系列革兰氏阳性和革兰氏阴性菌种的多重耐药临床分离株评估了1和6的抗菌活性，观察到这两种化合物对肠球菌属和葡萄球菌属的革兰氏阳性分离株具有显着的抗菌活性。对这些物种的更广泛菌株的进一步研究证实了 1 和 6 的显着抗菌作用（MIC 分别为 4-16 和 4-64 µg/mL），而 1 进行的 24 小时杀菌实验不同的金黄色葡萄球菌分离株表现出抑菌行为。此外，化合物1和6在较低的

  DOI：

  10.3390/ijms25052761
• 作为试剂：
  描述：

  2-(溴甲基)六氟丙烷-2-醇 、 3-(4-Fluorophenoxymethyl)-4-methoxy-benzaldehyde 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以35 %的产率得到4,4,4-trifluoro-1-(3-((4-fluorophenoxy)methyl)-4-methoxyphenyl)-3-(trifluoromethyl)butane-1,3-diol
  参考文献：
  名称：

  10.1016/j.phrs.2024.107291

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.phrs.2024.107291

文献信息

• &agr;-aminoboronic acids prepared by novel synthetic methods
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US06586615B1

  公开（公告）日：2003-07-01

  The present invention relates to a novel class of &agr;-aminoboronic acids of Formula (V), which are useful as intermediates in synthetic processes for inhibitors of the serine proteases, leukocyte elastase, pancreatic elastase, cathepsin G, and chymotrypsin. More specifically, the &agr;-aminoboronic acids are useful as intermediates for the synthesis of Hepatitis C Virus (HCV) protease inhibitors. This invention also generally relates to novel methods for the preparation of &agr;-aminoboronic acids.

  本发明涉及一种新型的α-氨基硼酸类化合物，其化学式为(V)，这些化合物在合成丝氨酸蛋白酶、白细胞弹性蛋白酶、胰蛋白酶、猫hepsin G和胰蛋白酶抑制剂的合成过程中作为中间体是有用的。更具体地，α-氨基硼酸类化合物在合成丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂中是有用的中间体。本发明还普遍涉及一种制备α-氨基硼酸的新方法。
• Additionen von Organometallverbindungen an die C?N-Bindung
  作者：A. Marxer、M. Horvath

  DOI：10.1002/hlca.19640470421

  日期：——

  The addition of organometallic compounds to SCHIFF bases, hydrazones, and oximes was studied. It is shown that, contrary to statements in the literature, hydra-zones and oximes may give rise to the same type of C-alkylation and C-arylation as already known for SCHIFF bases.

  研究了向SCHIFF碱，和肟中添加有机金属化合物的方法。结果表明，与文献中的陈述相反，水合区和肟可引起与SCHIFF碱已知的相同类型的C-烷基化和C-芳基化。
• Organocerium additions to proline-derived hydrazones: synthesis of enantiomerically enriched amines
  作者：Scott E. Denmark、James P. Edwards、Theodor Weber、David W. Piotrowski

  DOI：10.1016/j.tetasy.2010.04.042

  日期：2010.5

  The addition of organocerium reagents (from both organolithium and organomagnesium precursors) to chiral aldehyde hydrazones prepared from 1-aminoproline derivatives has been studied. The additions proceed in good yield and high diastereoselectivity and with good nucleophile (Me, n-Bu, i-Pr, t-Bu, Ph, etc.) and substrate scope (alkyl, alkenyl and aryl). The resulting hydrazines can be converted to

  已经研究了将有机铈试剂（来自有机锂和有机镁前体）添加到由1-氨基脯氨酸衍生物制备的手性醛中。添加以高收率和高非对映选择性以及良好的亲核试剂（Me，n- Bu，i- Pr，t- Bu，Ph等）和底物范围（烷基，烯基和芳基）进行。生成的肼可通过氢解（阮内镍）的N–N键裂解或通过Li / NH 3的酰化和裂解而转化为胺。。通过改变取代基以包括更多的配位原子（氧和氮）以及去除配位原子，研究了侧链对非对映选择性的影响。带有2-甲氧基乙氧基甲基的SAMEMP助剂具有最高的非对映选择性。值得注意的是，带有简单甲基和异丁基取代基的助剂也具有很高的选择性。给出了选择性起源的假设。
• Total synthesis, antiprotozoal and cytotoxicity activities of rhuschalcone VI and analogs
  作者：Shetonde O. Mihigo、Wendimagegn Mammo、Merhatibeb Bezabih、Kerstin Andrae-Marobela、Berhanu M. Abegaz

  DOI：10.1016/j.bmc.2010.02.055

  日期：2010.4

  The total synthesis of a potent antiplasmodial natural bichalcone, rhuschalcone VI, is described starting from simple and available resorcinol and 4-hydroxybenzaldehyde. Key steps include the solvent-free Aldol syntheses of chalcones, and the successful application of the Suzuki–Miyaura coupling reaction in the synthesis of bichalcones. The present work constitutes a general method for the rapid syntheses

  从简单易得的间苯二酚和4-羟基苯甲醛开始，描述了一种有效的抗疟原虫天然联苯并噻唑酮（Ruschalcone VI）的总合成。关键步骤包括查耳酮的无溶剂Aldol合成，以及Suzuki-Miyaura偶联反应在二苯并con的合成中的成功应用。本工作构成了快速合成与杜鹃花酮VI有关的许多比沙可酮的通用方法。一些比沙可康对初生Bodo caudatus表现出中等的抗原生动物活性，这是抗锥虫活性的初步筛选系统，其中大多数几乎没有或没有细胞毒性。
• Conjugated ketenes: cyclopropyl, alkenyl, alkynyl, and acyl substituents
  作者：Annette D. Allen、Leyi Gong、Thomas T. Tidwell

  DOI：10.1021/ja00173a037

  日期：1990.8

  La preparation et les etudes de reactivite des alcynyl-, cyclopropyl-, et acylcetenes, de meme que les calculs sur les orbitales moleculaires suggerent que les substituants conjugues n'ont pas en general, d'effets stabilisants importants sur le cetene

  La制备和研究反应性炔基-，环丙基-，et acylcetenes，de meme que les calculs sur lesorbitalesmoleculaires suggerent que les substituants conjugues n'ont pas en general, d'effets stabilisants importants surle