氢溴酸安非它酮 | 905818-69-1

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 氢溴酸安非它酮
• 中文别名: 氢溴酸安非他酮
• 英文名称: bupropion hydrobromide
• 英文别名: (±)-2-(tert-butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one hydrobromide；2-tert-butylamino-3'-chloro-propiophenone hydrobromide；Tert-butyl-[1-(3-chlorophenyl)-1-oxopropan-2-yl]azanium;bromide；tert-butyl-[1-(3-chlorophenyl)-1-oxopropan-2-yl]azanium;bromide
• CAS: 905818-69-1
• 化学式: BrH*C₁₃H₁₈ClNO
• 分子量: 320.657
• InChiKey: WSTCENNATOVXKQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.88
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2922399090
• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

药理作用

氢溴酸安非他酮属于胺基酮类化合物，其结构与苯丙胺类似，在各类抗抑郁药物中具有独特的化学结构。它的主要抗抑郁机制是通过抑制多巴胺（DA）和去甲肾上腺素（NA）的突触前再摄取作用实现的，尤其是对DA回收的阻断作用较强，从而增加多巴胺能传导，发挥抗抑郁效果。根据其作用位点，该药被一些权威机构归类为多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

临床应用

氢溴酸安非他酮主要用于治疗抑郁症，特别适用于伴有疲劳的抑郁症患者，并对双相抑郁及季节性抑郁有显著疗效。此外，它在抗疲劳治疗方面也表现出色。研究证实，与三环类抗抑郁药相比，该药物的抗胆碱和心血管作用较弱。由于其较少的认知障碍、抗胆碱、镇静和直立性低血压等不良反应，在临床实践中常被用作三环类抗抑郁药的替代品。

氢溴酸安非他酮的使用剂量根据药物剂型的不同有所差异，速释型通常以100毫克为起始剂量，每日两次；持释型则从150毫克开始，每日一次。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氢溴酸安非它酮 、 乙酸盐 、 磷酸肌酸 、 、 、 盐酸安非他酮 反应 30.0h， 生成 安非他酮
  参考文献：
  名称：

  Modified-release formulations of a bupropion salt

  摘要：

  本发明涉及制药组合物、配方和药物，其中包括一种丁烷酮盐，特别是包括一定量的羟溴丁烷酮盐的改良释放片剂，以及使用丁烷酮盐制备药物治疗某种疾病的方法。

  公开号：

  US07884136B2
• 作为产物：
  描述：

  安非他酮 在 氢溴酸 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 生成 氢溴酸安非它酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] BUPROPION HYDROBROMIDE POLYMORPHS
  [FR] POLYMORPHES DE BROMHYDRATE DE BUPROPION

  摘要：

  公开号：

  WO2010015692A3

文献信息

• Persistency of a Two-Fold Embrace in Crystalline Phases of Bupropion Hydrohalides: A Thorough <i>ab Initio</i> X-ray Powder Diffraction Study
  作者：Chiara Vladiskovic、Norberto Masciocchi

  DOI：10.1021/cg5005374

  日期：2014.7.2

  salts yield ten different crystal phases of bupropion (four hydrochloride, two hydrobromide, and four hydroiodide salts). Of these forms, only four have been previously characterized by single crystal or powder diffraction analysis. The structures of the six new crystal forms have been solved using state-of-the art structural powder diffraction methods. All ten phases have been found to be made up of

  安非他酮氢卤化物盐可产生十个不同的安非他酮晶相（四种盐酸盐，两种氢溴酸盐和四种氢碘酸盐）。在这些形式中，先前仅通过单晶或粉末衍射分析表征了四种。六种新晶型的结构已使用最先进的结构粉末衍射法解决。已经发现所有十个相均由以不同方式堆积的相同的超分子合成子组成。所有相共有的超分子合成子是通过氢键结合在一起的安非他酮氢卤化物二聚体。
• MODIFIED RELEASE FORMULATIONS OF A BUPROPION SALT
  申请人：OBEREGGER Werner

  公开号：US20080038348A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present invention relates to pharmaceutical compositions, formulations and medicaments comprising a bupropion salt, in particular, modified-release tablets comprising an effective amount of bupropion hydrobromide, and the use of the bupropion salt to prepare a medicament to treat a condition.

  本发明涉及药物组合物、配方和药物，包括一种丁螺环酮盐，特别是包括有效量的丁螺环酮氢溴酸盐的缓释片剂，以及使用丁螺环酮盐来制备治疗疾病的药物。
• BUPROPION HYDROBROMIDE AND THERAPEUTIC APPLICATIONS
  申请人：WILLIAMS Parry Robert

  公开号：US20080075774A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  Bupropion hydrobromide formulations as well as their use for the treatment of conditions is described.

  本文描述了Bupropion hydrobromide配方及其用于治疗疾病的使用。
• Modified release formulations of a bupropion salt
  申请人：Biovail Laboratories, Inc.

  公开号：US07241805B2

  公开（公告）日：2007-07-10

  The present invention relates to pharmaceutical compositions, formulations and medicaments comprising a bupropion salt, in particular, modified-release tablets comprising an effective amount of bupropion hydrobromide, and the use of the bupropion salt to prepare a medicament to treat a condition.

  本发明涉及制药组合物、配方和药物，包括一种丁丙酮盐，特别是包括一定量的羟溴丁丙酮的改良缓释片剂，以及使用丁丙酮盐制备治疗疾病的药物。
• BUPROPION HYDROBROMIDE POLYMORPHS
  申请人：TURCHETTA Stefano

  公开号：US20100068270A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  Polymorphous and amorphous forms of bupropion hydrobromide are described.

  描述了盐酸布洛芬的多形和无定形形式。