盐酸安非他酮

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 盐酸安非他酮
• 中文别名: 盐酸丁氨苯丙酮；盐酸氨非他酮；1-(3-氯苯基)-2-[(1,1-甲基乙基)氨基]-1-丙酮盐酸盐；2-叔丁基氨基-3’-氯苯丙酮盐酸盐；盐酸安非他酮(进口)
• 英文名称: BUPROPION HYDROCHLORIDE
• 英文别名: (±)-2-(tert-butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one hydrochloride；(±)-1-(3-chlorophenyl)-2-[(1,1-dimethylethyl)amino]-1-propanone hydrochloride；amfebutamone hydrochloride；m-chloro-α-t-butylaminopropiophenone hydrochloride；tert-butyl-[1-(3-chlorophenyl)-1-oxopropan-2-yl]azanium;chloride
• 化学式: C₁₃H₁₈ClNO*ClH
• 分子量: 276.206
• InChiKey: HEYVINCGKDONRU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.72
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸安非他酮 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 以90%的产率得到安非他酮
  参考文献：
  名称：

  Enhancing transdermal delivery of opiod antagonists and agonistis using codrugs links to bupropion or hydroxybupropion

  摘要：

  本发明涉及新颖的共药物，包括由化学键连接的丁丙诺啡或羟基丁丙诺啡与阿片类拮抗剂或阿片类激动剂。与基本的阿片类拮抗剂或阿片类激动剂相比，这些共药物在人类皮肤上的透皮通量有显著提高。

  公开号：

  US20090017102A1
• 作为产物：
  描述：

  3'-氯丙酮苯 在 盐酸 、 硫酸 、 双氧水 、 sodium bromide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 23.33h， 生成 盐酸安非他酮
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸安非他酮的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸安非他酮的制备方法，以间氯苯丙酮为原料，与溴化钠、硫酸、双氧水在水‑卤代烃的溶剂中发生溴化反应制备得到溴代物中间体；然后将制备得到的溴代物与叔丁胺反应制备安非他酮，制备安非他酮的反应完成后，直接加入水，反应液分层后，将分层后的有机层经过清洗蒸馏处理得到安非他酮后，经过氯化氢异丙醇酸化得到盐酸安非他酮；并且将制备安非他酮过程中，反应液分层后得到的水层用氢氧化钠调碱，蒸馏回收叔丁胺后，含溴离子的水层浓缩处理后，用硫酸调整pH值到中性，所得的含溴化钠的水溶液用于再次进行溴代反应，循环使用。本发明实现了溴的绿色循环使用，而且减少了生产成本。

  公开号：

  CN108558686B

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PIPERIDINE COMPOUND AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE PIPÉRIDINE SUBSTITUÉE ET SON UTILISATION
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICALS CO

  公开号：WO2017135306A1

  公开（公告）日：2017-08-10

  Provided is a substituted piperidine compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has an orexin type 2 receptor agonist activity, and is useful as a prophylactic or therapeutic agent for narcolepsy.

  提供的是一种替代哌啶化合物，具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性。公式（I）所代表的化合物：其中每个符号如描述中所述，或其盐具有促进俐克脑肽2型受体激动剂活性，并且可用作嗜睡症的预防或治疗药物。
• Substituted 4-amino[1,2,4]triazolo[4,3-a] quinoxalines
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20040192698A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  The present invention provides compounds of formula (I) 1 the prodrugs thereof, and the pharmaceutically acceptable salts of the compounds and prodrugs, wherein R a , R b , R 1 , and R 2 are as defined herein; pharmaceutical compositions thereof; and uses thereof.

  本发明提供了式(I)的化合物 1 的前药，以及所述化合物和前药的药学上可接受的盐，其中R a ，R b ，R 1 和R 2 如本文所定义；其药物组合物；以及其用途。
• Alpha2C adrenoreceptor agonists
  申请人：McCormick D. Kevin

  公开号：US20070093477A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  In its many embodiments, the present invention relates to a novel class of phenylmorpholine and phenylthiomorpholine compounds useful as α2C adrenergic receptor agonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the α2C adrenergic receptor agonists using such compounds or pharmaceutical compositions.

  在其多种实施形式中，本发明涉及一类新型的苯基吗啡啶和苯基硫代吗啡啶化合物，这些化合物可用作α2C肾上腺素受体激动剂，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与α2C肾上腺素受体激动剂相关的一种或多种疾病的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20210198240A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  The present invention provides a heterocyclic compound having an orexin type 2 receptor agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the specification, or a salt thereof has an orexin type 2 receptor agonist activity, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of narcolepsy.

  本发明提供了一种具有orexin类型2受体激动剂活性的杂环化合物。 表示为公式(I)的化合物： 其中每个符号如说明书中所述，或其盐具有orexin类型2受体激动剂活性，并且可用作预防或治疗发作性嗜睡症的药剂。
• Heterocyclic mchr1 antagoists
  申请人：Barvian K Kevin

  公开号：US20060194871A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  This invention relates to novel heterocycles which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), also referred to as 11 CBy, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in medicines. Compounds of the invention have the formula:

  这项发明涉及新型杂环化合物，它们是黑色素聚集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，也被称为11 CBy，涉及含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的过程，以及它们在药物中的用途。发明的化合物具有以下公式：

表征谱图