洛索洛芬杂质18 | 99807-54-2

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 中文名称: 洛索洛芬杂质18
• 英文名称: methyl 2-[4-(bromomethyl)phenyl]propanoate
• 英文别名: methyl 2-(4-bromomethylphenyl)propionate；2-(4-Bromomethylphenyl)propionic acid methyl ester
• CAS: 99807-54-2
• 化学式: C₁₁H₁₃BrO₂
• 分子量: 257.127
• InChiKey: OXFCILAOEGBINA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  298.6±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.360±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  洛索洛芬杂质18 在 水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 洛索洛芬
  参考文献：
  名称：

  洛索洛芬钠的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种洛索洛芬钠的合成方法，包括步骤1)的N‑(1‑环戊烯基)吗啉的制备以及步骤2)的2‑(4‑溴甲基苯基)丙酸甲酯的制备，还包括以下步骤3)、烯胺烷化法制备洛索洛芬钠：先将2‑(4‑溴甲基苯基)丙酸甲酯溶于溶剂，在容器中加入N‑(1‑环戊烯基)吗啉和溶剂，于回流条件下滴加2‑(4‑溴甲基苯基)丙酸甲酯溶液；滴加完毕后于回流条件下继续反应；所得的反应液冷却后加入碱溶液进行水解，分液，分别得有机相和水相，水相经萃取剂萃取后分别得萃取液和萃取后水相，萃取后水相经后处理，得到洛索洛芬钠。采用上述方法制备洛索洛芬钠，具有反应步骤简单、洛索洛芬钠收率高、生产成本低等特点。

  公开号：

  CN109776300B
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-(4-methylphenyl)propanoate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 生成 洛索洛芬杂质18
  参考文献：
  名称：

  一种洛索洛芬衍生物

  摘要：

  本发明提供一种如下式(Ⅰ)所示的洛索洛芬衍生物，其中R1为氢原子、取代或未取代的烷基，R2为取代或未取代的烷基，该洛索洛芬衍生物胃肠道副作用低并能够提高生物利用度。

  公开号：

  CN109134261A

文献信息

• Quinolines useful in treating cardiovascular disease
  申请人：Collini D. Michael

  公开号：US20050131014A1

  公开（公告）日：2005-06-16

  This invention provides compounds of formula I that are useful in the treatment or inhibition of LXR mediated diseases.

  本发明提供了式I化合物的用途，它们在治疗或抑制LXR介导的疾病中是有用的。
• 1,1,1-TRIFLUORO-2-HYDROXYPROPYL COMPOUNDS
  申请人：Hunziker Daniel

  公开号：US20100249139A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1a to R 1e and R 2 to R 5 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are glucocorticoid receptor antagonists useful for the treatment and/or prevention of diseases such as diabetes, dyslipidemia, obesity, hypertension, cardiovascular diseases, adrenal imbalance or depression.

  本发明涉及以下式I的化合物 其中R 1a 至R 1e 和R 2 至R 5 如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物是糖皮质激素受体拮抗剂，可用于治疗和/或预防疾病，如糖尿病、血脂异常、肥胖、高血压、心血管疾病、肾上腺失调或抑郁症。
• Substituted azole derivatives, compositions, and methods of use
  申请人：Mjalli M.M. Adnan

  公开号：US20050187277A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

  本发明提供了式（I）的唑类衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病中的用途。本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于管理、治疗、控制或辅助治疗由PTPase活性介导的疾病。这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。
• Discovery and pharmacological profile of new hydrophilic 5-HT 4 receptor antagonists
  作者：Bjarne Brudeli、Mirusha Navaratnarajah、Kjetil Wessel Andressen、Ornella Manfra、Lise Román Moltzau、Nils Olav Nilsen、Finn Olav Levy、Jo Klaveness

  DOI：10.1016/j.bmcl.2014.06.083

  日期：2014.9

  The synthesis and pharmacological data of some new and potent hydrophilic 5-HT4 receptor antagonists are described. Propanediol derivative 25 was identified as a potent antagonist with low affinity for the hERG potassium channel and promising pharmacokinetics.

  描述了一些新的和有效的亲水性5-HT 4受体拮抗剂的合成和药理学数据。丙二醇衍生物25被确定为对hERG钾通道的低亲和力和有希望的药代动力学的强效拮抗剂。
• A New Versatile Water-Soluble Iniferter Platform for the Preparation of Molecularly Imprinted Nanoparticles by Photopolymerisation in Aqueous Media
  作者：Paolo Bonomi、Mira Daoud Attieh、Carlo Gonzato、Karsten Haupt

  DOI：10.1002/chem.201600750

  日期：2016.7.11

  The multi‐step synthesis of a new water‐soluble dithiocarbamate iniferter platform for the preparation of nanoparticles and ‐gels in aqueous solvents by photoinduced living‐radical polymerisation is described herein. The water solubility of the dithiocarbamate iniferter was achieved by incorporating two unprotected glucose units into the iniferter structure by copper(I)‐catalysed azide–alkyne cycloaddition

  本文描述了一种新的水溶性二硫代氨基甲酸酯引发剂平台的多步合成方法，该平台可通过光诱导活性自由基聚合在水性溶剂中制备纳米颗粒和凝胶。通过铜（I）催化的叠氮化物-炔烃环加成反应将二个未保护的葡萄糖单元掺入到氮杂碳酸酯中，从而实现了二硫代氨基甲酸酯氮杂碳酸酯的水溶性（“点击化学”）。通过使用制备的引发剂作为光引发剂，在纯水中制备了对2,4-二氯苯氧基乙酸具有特异性的分子印迹纳米颗粒（MIP）和相应的非印迹颗粒（NIP）。放射性配体结合测试证实了高印迹因子，通过使用甲基丙烯酸乙二醇酯磷酸盐在水中的NIP纳米颗粒上重新引发第二次光化学聚合反应，证明了该引发剂的活性。我们新合成的结构是水性介质中引发引发剂介导的光聚合反应的有前途的工具，用于以自下而上的方式制备具有高潜力的生物医学应用的生物相容性纳米材料。