5,6,7,8-tetrahydro-2-(phenylmethoxy)-5-oxoquinoline | 143232-64-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5,6,7,8-tetrahydro-2-(phenylmethoxy)-5-oxoquinoline
• 英文别名: 2-benzyloxy-7,8-dihydro-6H-quinolin-5-one；5,6,7,8-tetrahydro-5-oxo-2-(phenylmethoxy)quinoline；2-phenylmethoxy-7,8-dihydro-6H-quinolin-5-one
• CAS: 143232-64-8
• 化学式: C₁₆H₁₅NO₂
• 分子量: 253.301
• InChiKey: VGMBEUFDLPGOMH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  81 °C
• 沸点：
  424.9±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.202±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6,7,8-tetrahydro-2-(phenylmethoxy)-5-oxoquinoline 在 palladium on activated charcoal 吡啶 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 苯 为溶剂， 反应 70.0h， 生成 (5S)-5-[14-[[(5S)-2-oxo-5,6,7,8-tetrahydro-1H-quinolin-5-yl]amino]tetradecylamino]-5,6,7,8-tetrahydro-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Dimerization of an Inactive Fragment of Huperzine A Produces a Drug with Twice the Potency of the Natural Product

  摘要：

  DOI：

  10.1002/(sici)1521-3773(20000515)39:10<1775::aid-anie1775>3.0.co;2-q
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-2-环己烯-1-酮 在 silver carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 72.0h， 生成 5,6,7,8-tetrahydro-2-(phenylmethoxy)-5-oxoquinoline
  参考文献：
  名称：

  A SOLUTION-PHASE PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF 4-AZASTEROID MIMETICS

  摘要：

  DOI：

  10.1515/hc.2003.9.6.571

文献信息

• Heterodimers and Methods of Using Them
  申请人：IP Nancy Y.

  公开号：US20080176308A1

  公开（公告）日：2008-07-24

  Novel heterodimers of tetrahydroacridines and tetrahydroquinolinones are disclosed. The heterodimers are capable of acting as both acetylcholinesterase inhibitors and N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonists. The heterodimers may be used to improve cognitive defects via treatment or prevention in both humans and non-humans.

  揭示了新型四氢喹啉和四氢喹啉酮的异源二聚体。这些异源二聚体能够同时作为乙酰胆碱酯酶抑制剂和N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂。这些异源二聚体可用于改善人类和非人类的认知缺陷，通过治疗或预防。
• Tetrahydroquinolinones and their use as antagonists of metabotropic glutamate receptors
  申请人：Jirgensons Aigars

  公开号：US20050197361A1

  公开（公告）日：2005-09-08

  The invention relates to tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutially acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR antagonists and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

  该发明涉及四氢喹诺酮衍生物及其药用可接受的盐。该发明还涉及一种制备这种化合物的方法。该发明的化合物是I组mGluR拮抗剂，因此对于控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病非常有用。
• Dimeric compounds
  申请人：——

  公开号：US20020156096A1

  公开（公告）日：2002-10-24

  The invention relates to dimeric compounds comprising two 5-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinoline fragments joined together by a divalent linking group, processes for their preparation, intermediates for their preparation, pharmaceutical compositions containing such dimeric compounds and the use of such compounds as cholinesterase inhibitors and in the treatment of neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's Disease and myasthenia gravis.

  这项发明涉及由双价连接基团连接在一起的两个5-氨基-5,6,7,8-四氢喹啉片段构成的二聚化合物，以及其制备方法、制备中间体、含有这种二聚化合物的药物组合物，以及将这种化合物用作胆碱酯酶抑制剂和治疗神经退行性疾病，如阿尔茨海默病和重症肌无力的用途。
• 5-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinolines and related compounds and
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05110815A1

  公开（公告）日：1992-05-05

  Novel 5-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinolines and related compounds, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for relieving memory dysfunction utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  揭示了新型5-氨基-5,6,7,8-四氢喹啉及其相关化合物、中间体和制备方法，以及利用这些化合物或组合物缓解记忆功能障碍的方法。
• 5-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinolines and related compounds
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals Incorporated

  公开号：US05216164A1

  公开（公告）日：1993-06-01

  Novel 5-amino-5,6,7,8-tetrahydroquinolines and related compounds, intermediates and processes for the preparation thereof, and methods for relieving memory dysfunction utilizing compounds or compositions thereof are disclosed.

  本发明披露了新型的5-氨基-5,6,7,8-四氢喹啉及其相关化合物、中间体和制备方法，以及利用这些化合物或组合物缓解记忆功能障碍的方法。