4-cyclopropyl-3-fluoro-5-(1H-tetrazol-1-yl)benzenamine | 1356493-53-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-cyclopropyl-3-fluoro-5-(1H-tetrazol-1-yl)benzenamine
• 英文别名: 4-cyclopropyl-3-fluoro-5-(tetrazol-1-yl)aniline
• CAS: 1356493-53-2
• 化学式: C₁₀H₁₀FN₅
• 分子量: 219.221
• InChiKey: WLSPZSSAABIOIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyano-2-chloro-N4-(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl)-4-pyrimidineamine 、 4-cyclopropyl-3-fluoro-5-(1H-tetrazol-1-yl)benzenamine 在 对甲苯磺酸 、 氨 作用下， 以 异丙醇 、 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以53%的产率得到2-(4-cyclopropyl-3-fluoro-5-(1H-tetrazol-1-yl)phenylamino)-4-(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-ylamino)pyrimidine-5-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC活性介导或维持的各种疾病和紊乱。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20120022092A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟苯酚 在 palladium 10% on activated carbon 、 palladium diacetate 、 铁粉 叠氮基三甲基硅烷 、 氢气 、 硝酸 、 三溴化磷 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 三环己基膦 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 10.5h， 生成 4-cyclopropyl-3-fluoro-5-(1H-tetrazol-1-yl)benzenamine
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF

  摘要：

  本公开涉及一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC活性介导或维持的各种疾病和紊乱。本公开还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  US20120022092A1

文献信息

• Protein kinase C inhibitors and uses thereof
  申请人：Holland Sacha

  公开号：US08710223B2

  公开（公告）日：2014-04-29

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本公开涉及的化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC活动介导或维持的各种疾病和障碍。本公开还涉及包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和障碍的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• Protein Kinase C Inhibitors and Uses Thereof
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140329842A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本文涉及到一些化合物，这些化合物可作为蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此对于治疗通过PKC活性介导或维持的各种疾病和障碍非常有用。本文还涉及到包含这些化合物的药物组合物、在治疗各种疾病和障碍中使用这些化合物的方法、制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。
• US8710223B2
  申请人：——

  公开号：US8710223B2

  公开（公告）日：2014-04-29
• US9181222B2
  申请人：——

  公开号：US9181222B2

  公开（公告）日：2015-11-10
• [EN] PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE C ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012012619A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.