6-amino-O¹,O²;O³,O⁵-diisopropylidene-6-deoxy-α-D-glucofuranose | 34322-93-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 6-amino-O¹,O²;O³,O⁵-diisopropylidene-6-deoxy-α-D-glucofuranose
• 英文别名: 6-Amino-O¹,O²;O³,O⁵-diisopropyliden-6-desoxy-α-D-glucofuranose；[(1S,2R,6R,8R,9R)-4,4,11,11-tetramethyl-3,5,7,10,12-pentaoxatricyclo[6.4.0.02,6]dodecan-9-yl]methanamine
• CAS: 34322-93-5
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₅
• 分子量: 259.302
• InChiKey: QUTCBDRSROHLOI-HOTMZDKISA-N

物化性质

• 熔点：
  196 °C (decomp)
• 沸点：
  327.1±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.119±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯酐 、 6-amino-O¹,O²;O³,O⁵-diisopropylidene-6-deoxy-α-D-glucofuranose 生成 O¹,O²;O³,O⁵-diisopropylidene-6-phthalimido-6-deoxy-α-D-glucofuranose
  参考文献：
  名称：

  Ohle; Euler, Chemische Berichte, 1936, vol. 69, p. 1022,1024

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1,2-O-异亚丙基-D-呋喃葡萄糖 在 palladium on activated charcoal sodium azide 、 氢气 、 三氯化铁 、 magnesium sulfate 、 4-吡咯烷基吡啶 作用下， 以 吡啶 、 乙醚 、 乙醇 、 氯仿 、 二甲基亚砜 为溶剂， 25.0~115.0 ℃ 、344.73 kPa 条件下， 反应 260.0h， 生成 6-amino-O¹,O²;O³,O⁵-diisopropylidene-6-deoxy-α-D-glucofuranose
  参考文献：
  名称：

  碳水化合物双胍类作为潜在的降血糖药。

  摘要：

  制备了一系列含有双胍官能团的单糖，并评估了其降血糖活性。在制备的类似物中，包括在6-或1-位上被取代的D-葡萄糖（19和24），在6-位上被取代的D-半乳糖（7）和D-阿拉伯糖（31）的类似物。在改良的大鼠葡萄糖耐量试验（口服葡萄糖负荷/口服药物，100 mg / kg）中评估目标化合物。化合物8 [6-双胍基-1,2：3,5-双-O-（1-甲基亚乙基）-6-脱氧-α-D-葡糖呋喃糖]和23 [甲基6-双胍基-6-脱氧-2， [3,4-O-三苄基-α-D-吡喃葡萄糖苷]的活性最高，通过抑制血糖上升来衡量，其降血糖活性与苯乙双胍（1）和二甲双胍（2）几乎相同。 。化合物31的活性稍差，抑制率为26％，

  DOI：

  10.1021/jm00129a015

文献信息

• CARRIER FOR DRUG DELIVERY AND CONJUGATE, COMPOSITION CONTAINING SAME, AND METHOD FOR ADMINISTERING SAME
  申请人：The University of Tokyo

  公开号：EP3072506A1

  公开（公告）日：2016-09-28

  The present invention provides a vesicle, a conjugate, a composition comprising the vesicle or the conjugate, for use in delivering a drug to the brain, and a method for administering the same. The composition of the present invention is a composition for administration to a subject according to a dosing regimen, comprising a carrier for drug delivery, wherein the dosing regimen comprises administering the composition to a subject who has been fasted or caused to have hypoglycemia and inducing an increase in blood glucose level in the subject, and the carrier is modified at the outer surface thereof with a GLUT1 ligand.

  本发明提供了一种囊泡，一种共轭物，一种包含囊泡或共轭物的组合物，用于向大脑递送药物，以及一种给药方法。本发明的组合物是一种用于按照给药方案给受试者给药的组合物，包含一种用于给药的载体，其中给药方案包括给禁食或导致低血糖的受试者给药该组合物，并诱导受试者血糖水平升高，载体在其外表面用GLUT1配体修饰。
• MICELLE COMPOSITION FOR NUCLEIC ACID DELIVERY USING TEMPERATURE-SENSITIVE POLYMER AND METHOD FOR PRODUCING SAME
  申请人：THE UNIVERSITY OF TOKYO

  公开号：EP3299020A1

  公开（公告）日：2018-03-28

  Provided are a micelle composition for nucleic acid delivery using a temperature-sensitive polymer, and a method for producing the micelle. For example, provided is a polyion complex comprising a temperature-sensitive copolymer and a nucleic acid, wherein the temperature-sensitive copolymer comprises a cationic block and a temperature-sensitive block, the cationic block optionally carrying a hydrophilic block linked thereto, and the polyion complex is obtained by mixing the temperature-sensitive copolymer with the nucleic acid under temperature conditions equal to or lower than the lower critical solution temperature (LCST) of the temperature-sensitive copolymer.

  本发明提供了一种利用温敏聚合物递送核酸的胶束组合物，以及生产该胶束的方法。例如，提供了一种由感温共聚物和核酸组成的多离子复合物，其中感温共聚物由阳离子嵌段和感温嵌段组成，阳离子嵌段可选择带有与其相连的亲水嵌段，多离子复合物是通过在等于或低于感温共聚物的下临界溶液温度（LCST）的温度条件下将感温共聚物与核酸混合而得到的。
• Micelle composition for nucleic acid delivery using temperature-sensitive polymer and method for producing same
  申请人：The University of Tokyo

  公开号：US10668169B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  Provided are a micelle composition for nucleic acid delivery using a temperature-sensitive polymer, and a method for producing the micelle. For example, provided is a polyion complex comprising a temperature-sensitive copolymer and a nucleic acid, wherein the temperature-sensitive copolymer comprises a cationic block and a temperature-sensitive block, the cationic block optionally carrying a hydrophilic block linked thereto, and the polyion complex is obtained by mixing the temperature-sensitive copolymer with the nucleic acid under temperature conditions equal to or lower than the lower critical solution temperature (LCST) of the temperature-sensitive copolymer.

  本发明提供了一种利用温敏聚合物递送核酸的胶束组合物，以及生产该胶束的方法。例如，提供了一种由感温共聚物和核酸组成的多离子复合物，其中感温共聚物由阳离子嵌段和感温嵌段组成，阳离子嵌段可选择带有与其相连的亲水嵌段，多离子复合物是通过在等于或低于感温共聚物的下临界溶液温度（LCST）的温度条件下将感温共聚物与核酸混合而得到的。
• Carrier for use in delivering drug, conjugate, composition comprising same, and method for administrating same
  申请人：THE UNIVERSITY OF TOKYO

  公开号：US10912838B2

  公开（公告）日：2021-02-09

  The present invention provides a vesicle, a conjugate, a composition comprising the vesicle or the conjugate, for use in delivering a drug to the brain, and a method for administering the same. The composition of the present invention is a composition for administration to a subject according to a dosing regimen, comprising a carrier for drug delivery, wherein the dosing regimen comprises administering the composition to a subject who has been fasted or caused to have hypoglycemia and inducing an increase in blood glucose level in the subject, and the carrier is modified at the outer surface thereof with a GLUT1 ligand.

  本发明提供了一种囊泡，一种共轭物，一种包含囊泡或共轭物的组合物，用于向大脑递送药物，以及一种给药方法。本发明的组合物是一种用于按照给药方案给受试者给药的组合物，包含一种用于给药的载体，其中给药方案包括给禁食或导致低血糖的受试者给药该组合物，并诱导受试者血糖水平升高，载体在其外表面用GLUT1配体修饰。
• Ohle; v. Vargha, Chemische Berichte, 1929, vol. 62, p. 2425,2433
  作者：Ohle、v. Vargha

  DOI：——

  日期：——