20-羟基白三烯B4 | 79516-82-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 20-羟基白三烯B4
• 英文名称: 20-Hydroxy-LTB4
• 英文别名: 5(S),12(R),20-trihydroxy-6-cis,8,10-trans,14-cis-eicosatetraenoic acid；20-hydroxy-leukotriene B₄；20-hydroxyleukotriene B₄；20-hydroxyleukotriene B4；20-hydroxyleukotriene；20-hydroxy-LTB₄；20-Hydroxy-leukotriene B4；(5S,6Z,8E,10E,12R,14Z)-5,12,20-trihydroxyicosa-6,8,10,14-tetraenoic acid
• CAS: 79516-82-8
• 化学式: C₂₀H₃₂O₅
• 分子量: 352.471
• InChiKey: PTJFJXLGRSTECQ-PSPARDEHSA-N

物化性质

• 沸点：
  581.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.097±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMF：50 mg/ml； DMSO：50 mg/ml；乙醇：50 mg/ml； PBS pH 7.2：1 mg/ml
• 物理描述：
  Liquid
• 稳定性/保质期：
  不稳定。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  98
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  F,Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38,R11
• 危险品运输编号：
  UN 1170 3/PG 2
• 安全说明：
  S16,S26,S36
• 储存条件：
  -20℃保存。

制备方法与用途

20-羟基白三烯B4是一种存在于尿液中的内源性代谢物，可以用于研究干燥-拉尔森综合征。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  20-羟基白三烯B4 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 吡啶 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (6Z,8E,10E,14Z)-(5S,12R)-5,12,20-Triacetoxy-icosa-6,8,10,14-tetraenoic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  20-羟基-和20-羧基-白三烯B 4的全合成

  摘要：

  描述了由关键中间体13、14和15的20-羟基-和20-羧基-白三烯B 4（1和2）的全合成。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)84400-7
• 作为产物：
  描述：

  1,5-戊二醇 在 四(三苯基膦)钯 吡啶 、 咪唑 、 titanium(IV) isopropylate 、 盐酸 、 叔丁基过氧化氢 、 2,2'-联吡啶 、 lithium hydroxide 、 sodium hydroxide 、 正丁基锂 、 三丁基锡锂 、 L-(+)-酒石酸二异丙酯 、 4 A molecular sieve 、 四丁基氟化铵 、 碘 、 4-甲基苯磺酸吡啶 、 二(3-甲基丁烷-2-基)硼烷 、 D-(-)-酒石酸二异丙酯 、 溶剂黄146 、 三苯基膦 、 sodium iodide 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 86.5h， 生成 20-羟基白三烯B4
  参考文献：
  名称：

  Highly stereocontrolled total synthesis of leukotriene B4, 20-hydroxyleukotriene B4, leukotriene B3, and their analogs

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00306a007

文献信息

• Medicament or nutritional formulation for immune-modulation with amino acids
  申请人：Novartis Nutrition AG

  公开号：EP0855181A2

  公开（公告）日：1998-07-29

  The present invention provides the use of glycine, L-alanine and/or L-serine, in free amino acid form and/or in physiologically acceptable salt form in the preparation of a medicament or nutritional formulation with immune-modulating effect.

  本发明提供了游离氨基酸形式和/或生理上可接受的盐形式的甘氨酸、L-丙氨酸和/或 L-丝氨酸在制备具有免疫调节作用的药物或营养制剂中的用途。
• NOVEL ANTI-INFLAMMATORY COMPOUNDS
  申请人：The University of Tokyo

  公开号：EP2415748A1

  公开（公告）日：2012-02-08

  An object of the present invention is to provide a compound having a novel structure for overcoming the defects of conventional steroid agents and NSAIDs. It is found that the particular dihydroxy bodies of eicosapentaenoic acid and docosahexaenoic acid, which have not conventionally been known (11,18-dihydoxy eicosapentaenoic acid (11,18-diHEPE), 17,18-dihydroxy eicosapentaenoic acid (17,18-diHEPE) etc.), have activity of inhibiting neutrophil, thereby solving the object. The present invention unexpectedly remarkably inhibits infiltration into a tissue of, and activation of neutrophil found out at acute inflammation. The compound of the present invention is a compound which has not conventionally been known. Therefore, utility as a new therapeutic is provided.

  本发明的目的是提供一种具有新型结构的化合物，以克服传统类固醇制剂和非甾体抗炎药的缺陷。本发明发现，传统上未知的二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸的特定二羟基体（11,18-二羟基二十碳五烯酸（11,18-diHEPE）、17,18-二羟基二十碳五烯酸（17,18-diHEPE）等）具有抑制中性粒细胞的活性，从而解决了上述目的。本发明意外地显著抑制了急性炎症时发现的中性粒细胞对组织的浸润和活化。本发明的化合物是一种传统上不为人所知的化合物。因此，本发明可作为一种新疗法使用。
• Coversin variants lacking C5 binding
  申请人：VOLUTION IMMUNO PHARMACEUTICALS SA

  公开号：US11214602B2

  公开（公告）日：2022-01-04

  The invention is directed to modified Coversin polypeptides which exhibit leukotriene or hydroxyeicosanoid binding activity and reduced or absent C5 binding relative to the unmodified Coversin polypeptide; to nucleic acid molecules encoding said modified Coversin polypeptides; vectors and host cells comprising said nucleic acid molecules; and methods of treating or preventing diseases or conditions mediated by a leukotriene or hydroxyeicosanoid in a subject comprising administering said modified polypeptides or nucleic acids to a subject.

  本发明涉及修饰的Coversin多肽，与未修饰的Coversin多肽相比，修饰的Coversin多肽具有白三烯或羟基平二缩酮结合活性，且C5结合活性降低或消失；涉及编码所述修饰的Coversin多肽的核酸分子；包含所述核酸分子的载体和宿主细胞；以及治疗或预防受试者中由白三烯或羟基叶酸介导的疾病或病症的方法，包括对受试者施用所述修饰的多肽或核酸。
• Assays for screening activity of modulators of members of the hydroxy steroid (17-beta) dehydrogenase (HSD17B) family
  申请人：Regeneron Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11479802B2

  公开（公告）日：2022-10-25

  Screening methods as well as kits for identifying modulators of hydroxysteroid (17-beta) dehydrogenase (HSD17B) family member proteins, such as HSD17B13, are provided. The methods comprise screening molecules for their capacity to modulate the HSD17B family member protein, including inhibiting the HSD17B family member protein, as measured by substrate depletion, product concentration from the HSD17B family member protein substrate conversion or NADH concentration, levels of labeled substrate, luciferin light emission, or combinations thereof. Inhibitors of HSD17B family member proteins identified through the screening methods may be used to treat liver diseases, disorders, or conditions in which the HSD17B family member protein plays a role.

  本发明提供了用于鉴定羟基类固醇（17-beta）脱氢酶（HSD17B）家族成员蛋白（如 HSD17B13）调节剂的筛选方法和试剂盒。这些方法包括筛选分子，以确定其调节 HSD17B 家族成员蛋白的能力，包括抑制 HSD17B 家族成员蛋白的能力，通过底物耗竭、HSD17B 家族成员蛋白底物转化产物浓度或 NADH 浓度、标记底物水平、荧光素发光或其组合来测量。通过筛选方法鉴定的 HSD17B 家族成员蛋白的抑制剂可用于治疗 HSD17B 家族成员蛋白起作用的肝脏疾病、失调或病症。
• Methods for diagnosing RCC and other solid tumors
  申请人：Wyeth

  公开号：US20040110221A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  Methods, systems and equipment for diagnosing renal cell carcinoma (RCC) and other solid tumors. This invention identifies numerous disease genes that are differentially expressed in the peripheral blood of patients having RCC or other solid tumors relative to disease-free humans. These disease genes can be used as surrogate markers for detecting the presence or absence of RCC or other solid tumors.

  诊断肾细胞癌（RCC）和其他实体瘤的方法、系统和设备。本发明确定了许多疾病基因，这些基因在 RCC 或其他实体瘤患者的外周血中相对于无病人类有不同的表达。这些疾病基因可用作替代标记物，用于检测是否存在 RCC 或其他实体瘤。