8-(trans)-(3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinolone | 1070896-04-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-(trans)-(3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinolone
• 英文别名: 8-((3S,4S)-3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinoline；8-[(3S,4S)-3-fluoropiperidin-4-yl]oxy-2-[7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]quinoline
• CAS: 1070896-04-6
• 化学式: C₂₄H₂₅FN₄O₃
• 分子量: 436.486
• InChiKey: PPPOUAQYRUUFNJ-RXVVDRJESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  69.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-(trans)-(3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinolone 在 三溴化硼 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.5h， 以0.25%的产率得到2-(3-(8-(trans-3-fluoropiperidin-4-yloxy)quinolin-2-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-7-yloxy)ethanol
  参考文献：
  名称：

  WO2008/124323

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-4-(2-methoxyethoxy)pyridine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 四丁基氟化铵 、 水 、 氢气 、 caesium carbonate 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 62.16h， 生成 8-(trans)-(3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinolone
  参考文献：
  名称：

  WO2008/124323

  摘要：

  公开号：

文献信息

• IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Allen Shelley

  公开号：US20100029633A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Compounds of Formula I: in which A, B, R 1 , R 1a , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 R 6 , R 7 and R 8 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim- 1 .

  式I的化合物：其中A、B、R1、R1a、R2、R3、R4、R5R6、R7和R8具有规范中给出的含义，是在治疗由类3和类5受体酪氨酸激酶介导的疾病中有用的受体酪氨酸激酶抑制剂。本发明的特定化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。
• US8138181B2
  申请人：——

  公开号：US8138181B2

  公开（公告）日：2012-03-20
• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2-A]PYRIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DES RÉCEPTEURS À ACTIVITÉ TYROSINE KINASE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2008124323A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  [EN] Compounds of Formula I: in which A, B, R¹, R^1a, R², R³, R⁴, R⁵ R⁶, R⁷ and R⁸ have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.
  [FR] Cette invention a trait à des composés de formule I dans laquelle A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5 R6, R7 et R8 ont la signification énoncée dans la description, lesdits composés étant des inhibiteurs des récepteurs à activité tyrosine kinase utilisés dans le traitement des maladies associées aux récepteurs à activité tyrosine kinase de classe 3 et de classe 5. Des composés particuliers de l'invention se sont également avérés inhibiteurs de Pim-1.