3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 | 28822-58-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 核苷类药物 - 核苷酸及其类似物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并嘧啶类
• 中文名称: 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
• 中文别名: IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤；3,7-二氢-3-异丁基-1-甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮；1-甲基-3-异丁基黄嘌呤；IBMX, 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
• 英文名称: (3-isobutyl-1-methylxanthine)
• 英文别名: 3,7-dihydro-1-methyl-3-(2-methylpropyl)-1H-purine-2,6-dione；IBMX；isobutyl methylxanthine；methylisobutylxanthine；1-methyl-3-isobutylxanthine；3-Isobutyl-1-methylxanthine；1-methyl-3-(2-methylpropyl)-7H-purine-2,6-dione
• CAS: 28822-58-4
• 化学式: C₁₀H₁₄N₄O₂
• mdl: MFCD00005584
• 分子量: 222.247
• InChiKey: APIXJSLKIYYUKG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  200-201 °C(lit.)
• 沸点：
  363.42°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2042 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO：1 M，慢慢升温
• 碰撞截面：
  147.8 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 保留指数：
  2150;2150;2150
• 稳定性/保质期：
  如果按照规格使用和储存，则不会分解，未有已知危险反应。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  69.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2942000000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  ZD8500000
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 储存条件：
  密封，在-20°C下保存

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
IBMX
3-Isobutyl-1-methyl-2,6(1H,3H)-purinedione
3,7-Dihydro-1-methyl-3-(2-methylpropyl)-1H-purine-2,6-dione
1-Methyl-3-isobutylxanthine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330 漱口。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: IBMX
别名
3-Isobutyl-1-methyl-2,6(1H,3H)-purinedione
3,7-Dihydro-1-methyl-3-(2-methylpropyl)-1H-purine-2,6-dione
1-Methyl-3-isobutylxanthine
: C10H14N4O2
分子式
: 222.24 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
3,7-Dihydro-3-isobutyl-1-methyl-1h-purine-2,6-dione
<=100%
化学文摘登记号(CAS 28822-58-4
No.) 249-259-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 200 - 201 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 1.582
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 小鼠 - 44 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: ZD8500000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

生物活性 IBMX (Isobutylmethylxanthine, 1-Methyl-3-Isobutylxanthine)是一种非特异性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂，对PDE3、PDE4和PDE5的IC50值分别为6.5±1.2 μM、26.3±3.9 μM 和 31.7±5.3 μM。它能增强细胞内cAMP水平，并作为腺苷(A1)受体拮抗剂。

靶点

• PDE3: 6.5 μM
• PDE4: 26.3 μM
• PDE5: 31.7 μM

体外研究 在100 μM浓度下，KMUP-1 (一种黄嘌呤衍生物) 和 IBMX 对于诱导气管松弛的效果最为显著；两者引起的放松反应幅度无显著差异。IBMX (100 μM) 激活了肾髓质外皮钾(K⁺)通道(n=6, P<0.05)，并阻止血管紧张素II(ANG II)或cGMP进一步激活通道。值得注意的是，从高钾(HK)-喂养的大鼠分离的肾皮质集合管(CCDs)在使用100 μM IBMX预处理20分钟后，其管腔内cAMP含量显著增加至1.43±0.35 pg/mm管长(n=14)，而对照组为0.61±0.13 pg/mm管长(n=12, P<0.05)。

体内研究 IBMX，一种非选择性PDE抑制剂，显著减少了肝脏糖原储存量(mg/g，IBMX 22±1.5, P<0.001)。与对照组相比，IBMX和mc5显著增加了血浆葡萄糖水平(血糖, mg/dl, 对照=141±3, IBMX=210±17, P<0.001 和 mc5=191±13, P<0.01)，而其他测试化合物(mc1, mc6, MCPIP和Win 47203)未产生显著影响(对照=141±3, mc1 160±7, mc6 175±9, MCPIP 179±8 和 Win 47203 116±2, P>0.05)，mc2亦未改变血浆葡萄糖水平(对照=141±3，mc2=145±5)。IBMX在增加血浆葡萄糖方面具有最高疗效。治疗中使用IBMX和阿波库宁显著降低了冷刺激引起的右心室收缩压(RVSP, 23.5±1.8 和 24.2±0.6 mmHg)，尽管它们未将RV压力降低至温暖对照水平。IBMX或阿波库宁显著减少了冷暴露大鼠小动脉的中膜厚度(19.0±0.9 μm, 16.9±0.8 μm)并增加了管腔直径(62.7±4.2 μm, 59.5±4.3 μm)。

用途 环核苷酸磷酸二酯酶蛋白抑制剂。 cAMP 和 cGMP 磷酸二脂酶的非专一性抑制剂。IBMX 抑制了磷酸二酯酶，导致 cAMP 的增加激活 PKA ，其结果是减少增殖、增加分化并诱发凋亡。IBMX 还抑制了苯肾上腺素诱导的色胺（来源于神经内分泌上皮细胞）的减少 (IC50: 1.3 μM)。它也作为腺苷受体拮抗剂。

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  ——	1-Methyl-3-isobutyl-7-benzyl-8-methylxanthin	58481-23-5	C17H20N4O2	312.371
  ——	7-Pivalyloxymethyl-1-methyl-3-isobutylxanthine	73018-01-6	C16H24N4O4	336.391
  茶碱	theophylline	58-55-9	C7H8N4O2	180.166
  1-甲基黄嘌呤	1-methylxanthine	6136-37-4	C6H6N4O2	166.139
  ——	1-methyl-7-<(pivaloyloxy)methyl>xanthine	69150-36-3	C12H16N4O4	280.283
  ——	7-benzyl-1-methyl-3,7-dihydro-purine-2,6-dione	70404-25-0	C13H12N4O2	256.264

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  1,7-二甲基-3-异丁基黄嘌呤	3-isobutyl-Paraxanthine	7464-84-8	C11H16N4O2	236.274
  1-甲基-7-丙基-3-异丁基黄嘌呤	1-methyl-7-propyl-3-isobutylxanthine	102284-66-2	C13H20N4O2	264.327
  ——	1-Methyl-3,7-bis(2-methylpropyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione	90162-61-1	C14H22N4O2	278.35
  ——	7-(2,2-Dimethylpropyl)-1-methyl-3-(2-methylpropyl)purine-2,6-dione	——	C15H24N4O2	292.381
  7-烯丙基-3-异丁基-1-甲基-3,7-二氢-嘌呤-2,6-二酮	7-Allyl-3-isobutyl-1-methyl-3,7-dihydro-purine-2,6-dione	102284-67-3	C13H18N4O2	262.312
  3-异丁基-1-甲基-7-炔丙基黄嘌呤	3-isobutyl-1-methyl-7-propargylxanthine	58481-31-5	C13H16N4O2	260.296
  ——	N7-bromoethyl-IBMX	421556-54-9	C12H17BrN4O2	329.197
  ——	1-methyl-3-isobutyl-8-bromoxanthine	63908-35-0	C10H13BrN4O2	301.143
  ——	3-(3-Isobutyl-1-methyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-purin-7-yl)-propionic acid	132560-21-5	C13H18N4O4	294.31
  ——	(3-isobutyl-1-methyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-purin-7-yl)-acetic acid	68006-09-7	C12H16N4O4	280.283

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 在 溴 、 sodium acetate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 7-benzyl-8-bromo-3-isobutyl-1-methyl-1H-purine-2,6(3H,7H)-dione
  参考文献：
  名称：

  Design and synthesis of xanthine analogues as potent and selective PDE5 inhibitors

  摘要：

  We have discovered potent and selective xanthine PDE5 inhibitors. Compound 25 (PDE5 IC50 = 0.6 nM, PDE6/PDE5 = 101) demonstrated similar functional efficacy and PK profile to Sildenafil (PDE5 IC50 = 3.5 nM, PDE6/PDE5 = 7). (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00646-7
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基黄嘌呤 在 sodium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
  参考文献：
  名称：

  Use of (pivaloyloxy)methyl as a protecting group in the synthesis of antigenic theophylline (1,3-dimethylxanthine) derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01297a048
• 作为试剂：
  描述：

  黄体酮 在 Leydic cells from Sprague-Dawley rats 、 medium 199-BSA 、 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤 、 氧气 、 luteinizing hormone 作用下， 反应 3.0h， 生成 睾酮
  参考文献：
  名称：

  The aging leydig cell: 2. Two distinct populations of Leydig cells and the possible site of defective steroidogenesis

  摘要：

  Using metrizamide gradient centrifugation two populations of Leydig cells were found in both 60-90 day-old and 24 month-old rats. Cells from both Band 2 (B2) and Band 3 (B3) responded to LH stimulation with increased cyclic AMP formation; however, only B3 cells produced significant amounts of testosterone. Cells from both B2 and B3 of the old rats synthesized less cyclic AMP and testosterone than cells from their younger counterparts. In response to LH stimulation, 0.01 - 1.0 mIU/ml, no appreciable difference of cyclic AMP formation could be detected between young and old Leydig cells. Maximal testosterone production occurred when 1 mIU/ml LH was used. Only when LH concentration was increased to 10 and 100 mIU/ml, did young Leydig cells produce significantly more cyclic AMP than old Leydig cells. After addition of 5X10(-7)M of pregnenolone or progesterone to the incubation medium, both young and old Leydig cells produced comparable amounts of testosterone. These results demonstrate no impairment of old rat Leydig cells to synthesize testosterone from pregnenolone and progesterone.

  DOI：

  10.1016/0039-128x(81)90008-8

文献信息

• [EN] HYBRID MU OPIOID RECEPTOR AND NEUROPEPTIDE FF RECEPTOR BINDING MOLECULES, THEIR METHODS OF PREPARATION AND APPLICATIONS IN THERAPEUTIC TREATMENT<br/>[FR] RÉCEPTEUR D'OPIOÏDE MU HYBRIDE ET MOLÉCULES DE LIAISON DE RÉCEPTEUR DE NEUROPEPTIDE FF, LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'APPLICATIONS DANS UN TRAITEMENT THÉRAPEUTIQUE
  申请人：CENTRE NAT RECH SCIENT

  公开号：WO2019170919A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  The present invention relates to molecules binding the mu opioid receptor (MOR) and the neuropeptide FF receptor (NPFFR) and in particular molecules having a MOR agonist and NPFFR modulatory activity. The present invention relates to pharmaceutical compositions, and in particular useful in the treatment of pain and/or hyperalgesia.

  本发明涉及结合μ阿片受体（MOR）和神经肽FF受体（NPFFR）的分子，特别是具有MOR激动剂和NPFFR调节活性的分子。本发明涉及药物组合物，特别是在治疗疼痛和/或过敏症方面有用。
• CHIMERIC MELANOCORTIN LIGANDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

  公开号：US20180118789A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The invention provides compounds having the general formula I: and salts thereof, wherein the variables Pro, DPro, DPhe, Arg, Trp, X 1 , X 2 , X 3 and X 4 have the meaning as described herein, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

  这项发明提供了具有一般式I的化合物及其盐，其中变量Pro、DPro、DPhe、Arg、Trp、X1、X2、X3和X4的含义如本文所述，并包含这种化合物的组合物以及使用这种化合物和组合物的方法。
• DERIVATIVES OF IMIDAZO PYRIMIDO AND DIAZEPINE PYRIMIDINE-DIONE, AND USE THEREOF AS A DRUG
  申请人：Poitout Lydie

  公开号：US20100144714A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  The present invention relates to new derivatives of imidazo, pyrimido and diazepine-pyrimidine-dione of the general formula (I) in which R 1 , R 2 , L 1 , L 2 , Y, Z and A are various and varying groups. These products exhibit a good affinity for certain sub-types of cannabinoid receptors, in particular the CB2 receptors. They are particularly useful for treating pathological conditions and diseases in which one or more cannabinoid receptors are involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing said products, and to the use thereof for preparing a drug.

  本发明涉及通式（I）中的新咪唑，嘧啶和二氮杂吡咯啉-嘧啶二酮衍生物，其中R1，R2，L1，L2，Y，Z和A是各种不同的基团。这些产物对特定类型的大麻素受体，特别是CB2受体具有良好的亲和力。它们特别适用于治疗涉及一个或多个大麻素受体的病理状况和疾病。该发明还涉及含有上述产物的药物组合物，以及用于制备药物的使用。
• NEW HSL INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：Ackermann Jean

  公开号：US20110065707A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A 1 , A 2 , R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the significance given herein.

  本发明涉及式(I)的化合物以及其药学上可接受的盐，其中A1、A2、R1、R2、R3、R4、R5和R6具有本文中给出的含义。
• NOVEL SUBSTITUTED-1-H-QUINAZOLINE-2,4-DIONE DERIVATIVES, PREPARATION METHOD THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
  申请人：Seong Churlmin

  公开号：US20090203708A1

  公开（公告）日：2009-08-13

  Disclosed herein are novel substituted-1H-quinazoline-2,4-dione derivatives, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The novel substituted-1H-quinazoline-2,4-dione derivatives are excellent in binding affinity and selectivity for 5-HT6 receptors over other receptors, inhibit serotonin(5-HT)-stimulated cAMP accumulation, and disrupt apomorphine(2 mg/kg, i.p.)-induced hyperactivity in rats. Thanks to these effects, the derivatives are useful in the treatment of 5-HT6 receptor-related central nervous system diseases.

  本文披露了一种新型的取代-1H-喹唑啉-2,4-二酮衍生物，其制备方法以及含有该衍生物的药物组合物。这种新型的取代-1H-喹唑啉-2,4-二酮衍生物在与其他受体相比对5-HT6受体的结合亲和力和选择性方面表现出色，抑制5-羟色胺（5-HT）刺激的cAMP积累，并破坏大鼠中阿波莫啡（2 mg/kg，i.p.）诱导的过度活动。由于这些效果，这些衍生物在治疗与5-HT6受体相关的中枢神经系统疾病中非常有用。

表征谱图