盐酸沙拉沙星 | 91296-87-6

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 盐酸沙拉沙星
• 中文别名: 盐酸沙氟沙星；6-氟-1-(4-氟苯基)-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐；6-氟-1-(4-氟苯基)-4-氧代-7-哌嗪-1-基喹啉-3-羧酸盐酸盐；沙拉沙星盐酸盐
• 英文名称: sarafloxacin hydrochloride
• 英文别名: Sarafloxacin；6-Fluoro-1-(4-fluorophenyl)-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid;hydron;chloride；6-fluoro-1-(4-fluorophenyl)-4-oxo-7-piperazin-1-ylquinoline-3-carboxylic acid;hydron;chloride
• CAS: 91296-87-6
• 化学式: C₂₀H₁₇F₂N₃O₃*ClH
• 分子量: 421.831
• InChiKey: KNWODGJQLCISLC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >240°C (dec.)
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（轻微）、甲醇（非常轻微，加热）
• 碰撞截面：
  185.4 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 安全说明：
  S26,S27,S36/37/39
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品标志：
  Xn,Xi
• RTECS号：
  CU7700000
• 危险类别码：
  R20/21/22,R36/37/38
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

SDS

盐酸沙氟沙星 修改号码：5

---

模块 1. 化学品
产品名称： Sarafloxacin Hydrochloride
修改号码： 5

---

模块 2. 危险性概述
GHS分类
物理性危害 未分类
健康危害 未分类
环境危害 未分类
GHS标签元素
图标或危害标志 无
信号词 无信号词
危险描述 无
防范说明 无

---

模块 3. 成分/组成信息
单一物质/混和物 单一物质
化学名(中文名)： 盐酸沙氟沙星
百分比： >97.0%(LC)
CAS编码： 91296-87-6
俗名： 6-Fluoro-1-(4-fluorophenyl)-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-
quinolinecarboxylic Acid Hydrochloride
分子式：
C20H17F2N3O3·HCl

---

模块 4. 急救措施
吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。
皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。
眼睛接触： 用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。
如果眼睛刺激：求医/就诊。
食入： 若感不适，求医/就诊。漱口。
紧急救助者的防护： 救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。

---

模块 5. 消防措施
合适的灭火剂： 干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳
盐酸沙氟沙星 修改号码：5

---

模块 5. 消防措施
特殊危险性： 小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。
特定方法： 从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。
非相关人员应该撤离至安全地方。
周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。
消防员的特殊防护用具： 灭火时，一定要穿戴个人防护用品。

---

模块 6. 泄漏应急处理
个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。
紧急措施： 泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。
环保措施： 防止进入下水道。
控制和清洗的方法和材料： 清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的
法律法规处置。

---

模块 7. 操作处置与储存
处理
技术措施： 在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手
和脸。
注意事项： 如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。
操作处置注意事项： 避免接触皮肤、眼睛和衣物。
贮存
储存条件： 保持容器密闭。冷藏储存。
远离不相容的材料比如氧化剂存放。
热敏
包装材料： 依据法律。

---

模块 8. 接触控制和个体防护
工程控制： 尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗
眼器。
个人防护用品
呼吸系统防护： 防尘面具。依据当地和政府法规。
手部防护： 防护手套。
眼睛防护： 安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。
皮肤和身体防护： 防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。

---

模块 9. 理化特性
固体
外形（20°C）：
外观： 晶体-粉末
颜色： 白色-浅红黄色
气味： 无资料
pH: 无数据资料
熔点： 无资料
沸点/沸程 无资料
闪点： 无资料
爆炸特性
爆炸下限： 无资料
爆炸上限： 无资料
密度： 无资料
溶解度：
[水] 无资料
盐酸沙氟沙星 修改号码：5

---

模块 9. 理化特性
[其他溶剂]
极微溶于： 热二甲基甲酰胺

---

模块 10. 稳定性和反应性
化学稳定性： 一般情况下稳定。
危险反应的可能性： 未报道特殊反应性。
须避免接触的物质 氧化剂
危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 氟化氢, 氯化氢

---

模块 11. 毒理学信息
急性毒性： 无资料
对皮肤腐蚀或刺激： 无资料
对眼睛严重损害或刺激： 无资料
生殖细胞变异原性： 无资料
致癌性：
IARC = 无资料
NTP = 无资料
生殖毒性： 无资料

---

模块 12. 生态学信息
生态毒性：
鱼类： 无资料
甲壳类： 无资料
藻类： 无资料
残留性 / 降解性： 无资料
潜在生物累积 （BCF): 无资料
土壤中移动性
log水分配系数： 无资料
土壤吸收系数 （Koc）： 无资料
亨利定律 无资料
constant(PaM3/mol):

---

模块 13. 废弃处置
如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。

---

模块 14. 运输信息
联合国分类： 与联合国分类标准不一致
UN编号： 未列明

---

模块 15. 法规信息
《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、
生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。
盐酸沙氟沙星 修改号码：5

---

模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

盐酸沙拉沙星是继恩诺沙星之后又一新的动物专用药物，由美国雅培公司开发并上市。该药物的抗菌活性强于双氟沙星、诺氟沙星、氧氟沙星-丁胺卡那霉素及妥布霉素等，并且对厌氧菌的抗菌活性与环丙沙星相当。

性质

盐酸沙拉沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，具有一定的引湿性。遇光和热时颜色会逐渐加深。

生物活性

Sarafloxacin HCl（A-56620）是Sarafloxacin的盐酸盐形式，是一种喹诺酮类抗生素，IC50值为0.96 μg/L。

用途

盐酸沙拉沙星主要用于治疗猪链球菌、大肠杆菌病以及家禽的大肠杆菌、沙门氏菌等细菌感染。在水产养殖中，它主要用于防治鱼的红头烂鳃、肠炎等疾病。它是氟喹诺酮类新型抗菌药物中的动物专用品种，对革兰阳性及阴性细菌具有显著的杀灭作用，并且是用于畜禽敏感菌感染的有效抗菌药。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸沙拉沙星 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 沙拉沙星
  参考文献：
  名称：

  水溶性甲磺酸沙拉沙星及其制备方法

  摘要：

  本发明属于化学合成技术领域，具体涉及水溶性甲磺酸沙拉沙星及其制备方法。本发明提出的甲磺酸沙拉沙星，具有如下结构：本发明还提供了甲磺酸沙拉沙星的制备方法，包括如下步骤：将盐酸沙拉沙星溶解于水中，经调节pH，析出沙拉沙星固体；将沙拉沙星固体溶于有机溶液中，与甲磺酸反应得到甲磺酸沙拉沙星目标产物。本发明解决了沙拉沙星、盐酸沙拉沙星水溶性差的技术问题。本发明的目标产物水溶性明显高于传统的盐酸沙拉沙星原料，具有的抗菌谱广、抗菌活性强等优点；同时目标产物在霉形体病防治、感染链球菌病和大肠杆菌病治疗方面强于盐酸沙拉沙星，具有较好的应用前景。

  公开号：

  CN104892507B
• 作为产物：
  描述：

  C₂₄H₂₂BF₂N₃O₇ 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 以95.4%的产率得到盐酸沙拉沙星
  参考文献：
  名称：

  喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法

  摘要：

  本发明属于医药化工领域，涉及喹诺酮羧酸衍生物或二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法，具体涉及7‑取代‑3‑喹诺酮羧酸衍生物或7‑取代‑1,5‑二氮杂萘酮羧酸衍生物的制备方法。所述的制备方法包括如下步骤：(1)在有机溶剂中，将硼螯合物II与有机胺III在有机硅化合物下发生偶联反应，得到化合物IV；(2)将化合物IV与盐酸混合，随后过滤分离沉淀的化合物I。本发明所述制备方法相比于传统方法，它条件更为温和，能够减少底物喹啉羧酸硼酸酯的水解，同时避免了副产物HF对产品纯度的影响，收率高，纯度高，使用有机硅相比于传统的碱，更适合用于7‑取代‑3‑喹诺酮羧酸衍生物或7‑取代‑1,5‑二氮杂萘酮羧酸衍生物的工业制备。

  公开号：

  CN113527288A

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• (S)-N-Stereoisomers of 7,8-Saturated-4,5-Epoxy-Morphinanium Analogs
  申请人：Perez Julio

  公开号：US20080207669A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Novel (S)-N-stereoisomers of 7,8-saturated-4,5-epoxy-morphinanium analogs are disclosed. Pharmaceutical compositions containing the (S)-N-stereoisomers of 7,8-saturated-4,5-epoxy-morphinanium analogs and methods for their pharmaceutical uses are also disclosed. Such analogs are disclosed as being useful in treating, among varying conditions, hypermotility of the gastrointestinal tract.

  本专利揭示了7,8-饱和-4,5-环氧-吗啡盐类的（S）-N-立体异构体。还揭示了含有7,8-饱和-4,5-环氧-吗啡盐类（S）-N-立体异构体的药物组合物，以及其药用方法。这些类似物被发现可用于治疗多种情况，包括胃肠道过度运动。
• [EN] LIPOSOMAL PARTICLES COMPRISING BIOLOGICAL MOLECULES AND USES THEREOF<br/>[FR] PARTICULES LIPOSOMALES COMPRENANT DES MOLÉCULES BIOLOGIQUES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV MICHIGAN

  公开号：WO2016123365A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Provided herein are liposomal particles. In particular, provided herein are liposomal particles comprising molecules (e.g., antigens or drugs) and uses thereof (e.g., as a vaccine (e.g., intranasal vaccine) or drug delivery system). For example, in some embodiments, the present disclosure provides a composition comprising: a molecule encapsulated in a liposome comprising one or more cationic lipids and hyaluronic acid (HA). In some embodiments, the one or more lipids are DOTAP and/or DOPE. In some embodiments, the HA is thiolated. In some embodiments, the thiolated HA is conjugated to thiolated PEG.

  本文提供了脂质体颗粒。特别地，本文提供了包含分子（例如抗原或药物）的脂质体颗粒及其用途（例如作为疫苗（例如鼻内疫苗）或药物输送系统）。例如，在某些实施例中，本公开提供了一个组合物，包括：分子封装在一个脂质体中，该脂质体包括一个或多个阳离子脂质和透明质酸（HA）。在某些实施例中，一个或多个脂质是DOTAP和/或DOPE。在某些实施例中，HA是硫酸化的。在某些实施例中，硫酸化的HA与硫酸化的PEG结合。