盐酸阿比朵尔 | 131707-23-8

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 盐酸阿比朵尔
• 中文别名: 6-溴-4-(二甲氨甲基)-5-羟基-1-甲基-2-(苯硫甲基)-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐；盐酸阿比多尔；6-溴-5-羟基-4-甲氨甲基-1-甲基-2-苯硫甲基吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐一水合物；阿比朵尔
• 英文名称: Arbidol hydrochloride
• 英文别名: arbidol；ethyl 6-bromo-4-[(dimethylamino)methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-(phenylsulfanylmethyl)-1H-indol-1-ium-3-carboxylate;chloride
• CAS: 131707-23-8
• 化学式: C₂₂H₂₅BrN₂O₃S*ClH
• 分子量: 513.883
• InChiKey: OMZHXQXQJGCSKN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  133-137?C
• 溶解度：
  DMSO：可溶20mg/mL 蛋白，澄清
• 稳定性/保质期：

  Hygroscopic

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R36/38
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 海关编码：
  2933990090
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319
• 危险性防范说明：
  P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  具有吸湿性，需储存在冰箱中，并在惰性气体保护下保存。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Arbidol hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
6-Bromo-4-((dimethylamino)methyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-((phenylthio)methyl)-1H-Indole-3-carboxylic acid
ethyl ester moonohydrochlori
ARB
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 戴护目镜/戴面罩。
P280 戴防护手套。
事故响应
P302 + P352 如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 6-Bromo-4-((dimethylamino)methyl)-5-hydroxy-1-methyl-2-
别名
((phenylthio)methyl)-1H-Indole-3-carboxylic acid ethyl ester
moonohydrochlori
ARB
: C22H25BrN2O3S · HCl
分子式
: 513.88 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
6-Brom-4-[(dimethylamino) methyl]-5-hydroxy-1-methyl-2-[(phenyltio) methyl]-1H-indole-3-carbonate
hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 131707-23-8
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
干燥剂保存。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸阿比多尔概述

盐酸阿比多尔是一种用于治疗和预防甲型和乙型流感病毒及其他急性病毒性呼吸道感染的药物。它在俄罗斯、乌克兰等国家已有10余年的临床应用经验，被广泛推荐作为成人及儿童治疗和预防这些病毒感染的重要手段。

作用机制与毒理学 作用机制

• 抑制膜融合：阿比多尔通过干扰病毒包膜蛋白的形成及其与细胞受体结合的过程，从而阻止病毒进入宿主细胞。
• 抗病毒效应：它能够有效抑制HCV（丙型肝炎病毒）及其他正黏病毒科病毒的急性及慢性感染。

毒理学

• 安全性高：根据文献报道，盐酸阿比多尔在动物实验中显示出了良好的耐受性。大鼠口服2000mg/kg、豚鼠口服340 mg/kg未见明显毒性反应。
• 无致突变作用及生殖毒性：长期使用6个月的慢性毒理学试验均未发现病理变化，且没有诱发基因突变或导致畸形。

临床应用 治疗与预防

• 适应症：
  • 成人和儿童甲型流感、乙型流感。
  • 急性病毒性呼吸道感染。
  • 严重的急性呼吸道疾病综合征（包括并发支气管炎和肺炎）的治疗和预防。

用法用量

• 治疗：每次2粒（100mg），每日3次，连续服用5天。
• 预防：流感流行期每三天服用一次，共持续三周；接触患者的高危人群每天服用一次，连服两周。

临床效果

多项研究表明，阿比多尔对缓解流感症状、缩短疾病持续时间和减少并发症具有显著疗效。例如：

• 儿童群体：一项针对500名急性病毒性呼吸道感染患儿的研究显示有效率约为84.8%，症状改善明显。
• 成人自然获得性流感患者：王孟昭等的研究表明，阿比朵尔能够有效缩短发热、中毒和呼吸道炎症的持续时间，并减轻相关症状。

不良反应

尽管总体上盐酸阿比多尔的安全性良好，但还是可能出现一些不良事件：

• 主要副作用包括：恶心、腹泻、头晕及血清转氨酶水平升高。
• 临床研究显示：约6.2%的患者会出现上述轻微至中等程度的副作用。

结论

总体来看，盐酸阿比多尔是一种在预防和治疗甲型和乙型流感方面具有显著疗效且安全性较高的药物。尽管其不良反应较为罕见，但对于提高公共卫生水平、减少病毒感染传播仍具重要意义。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸阿比朵尔 在 sodium carbonate 、 硫酸 作用下， 以 水 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以86.7%的产率得到arbidol sulfate
  参考文献：
  名称：

  注射用药物组合制剂及其制备方法与应用

  摘要：

  本申请提供了一种注射用药物组合制剂及其制备方法与应用，所述注射用药物组合制剂包括：活性成分阿比多尔硫酸盐、药学上可接受的水溶性填充剂和pH调节剂，其中所述阿比多尔硫酸盐、所述水溶性填充剂和所述pH调节剂的重量比为1:(0‑3):(0.15‑0.4)；所述pH调节剂为磷酸盐。与现有技术中含有阿比多尔片剂不同，本发明中所提供的这种注射用药物组合药剂可以采用静脉滴注的方式注入人体内，避免口服给药吸收过程的影响，进而可以实现提高体内生物利用度的目的。

  公开号：

  CN113491668A
• 作为产物：
  描述：

  5-乙酰氧基-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯 在 氨基磺酸 、 溴 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 盐酸阿比朵尔
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸阿比朵尔一水合物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸阿比朵尔的制备方法，本发明创新性的采用原料廉价易得的对硝基苯酚为原料，经乙酰化、硝基还原、吲哚环反应、甲基化反应、溴代、苯硫酚化和脱保护、Mannich反应、成盐得到盐酸阿比朵尔；整个合成过程反应条件温和，原料来源方便，产品性状好，收率高，副产物少，反应选择性和纯度高，对环境友好，生产成本低，适合工业化生产；避免了现有技术中的选择性差、副产物多、收率较低、避免了使用贵重的催化剂以及环境污染大的试剂的弊端。

  公开号：

  CN106083691B

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] CYCLIC SULFAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFAMIDE CYCLIQUE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ASSEMBLY BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2018160878A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  The present disclosure provides, in part, cyclic sulfamide compounds, and pharmaceutical compositions thereof, useful as modulators of Hepatitis B (HBV) core protein, and methods of treating Hepatitis B (HBV) infection.

  本公开提供了部分环磺胺化合物及其药物组合物，可用作乙型肝炎（HBV）核心蛋白的调节剂，并用于治疗乙型肝炎（HBV）感染的方法。
• [EN] NUCLEOTIDE AND NUCLEOSIDE THERAPEUTIC COMPOSITIONS AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] COMPOSITIONS THÉRAPEUTIQUES À BASE DE NUCLÉOTIDES ET NUCLÉOSIDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2017155923A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  This disclosure relates to nucleotide and nucleoside therapeutic compositions and uses in treating infectious diseases, viral infections, and cancer, where the base of the nucleotide or nucleoside contains at least one thiol, thione or thioether.

  这份披露涉及到核苷酸和核苷类治疗组合物，用于治疗传染病、病毒感染和癌症，在这些组合物中，核苷酸或核苷的碱基至少含有一个硫醇、硫酮或硫醚。