硫酸妥布霉素 | 49842-07-1

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 氨基糖苷类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 硫酸妥布霉素
• 中文别名: 硫酸托布霉素；妥布霉素硫酸盐；O-3-氨基-3-脱氧-alpha-O-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[2,6-二氨基-2,3,6-三脱氧-alpha-D-核-己吡喃糖基-(1→4)]-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐；O-3-氨基-3-脱氧-alpha-O-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[2,6-二氨基-2,3,6-三脱氧-alpha
• 英文名称: tobramycin sulfate
• 英文别名: Nebcin；(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-2-[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-diamino-3-[(2R,3R,5S,6R)-3-amino-6-(aminomethyl)-5-hydroxyoxan-2-yl]oxy-2-hydroxycyclohexyl]oxy-6-(hydroxymethyl)oxane-3,5-diol;sulfuric acid
• CAS: 49842-07-1
• 化学式: C₁₈H₃₇N₅O₉*H₂O₄S
• 分子量: 565.599
• InChiKey: ZEUUPKVZFKBXPW-TWDWGCDDSA-N

物化性质

• 溶解度：
  少量溶于甲醇和水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6.95
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  351
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  18

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S22,S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R61
• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  2-8°C

制备方法与用途

产品描述

硫酸妥布霉素注射液属于氨基糖苷类抗生素，主要成分是妥布霉素。本品属氨基糖苷类抗生素，其抗菌谱与庆大霉素相近，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌具有抗菌作用。

适应症

硫酸妥布霉素主要用于治疗由铜绿假单胞菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、吲哚阴性及葡萄球菌引起的新生物败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、泌尿生殖系统感染、肺部感染、胆道感染、腹腔感染（及其腹膜炎）、骨骼感染、烧伤、皮肤软组织感染、急性与慢性中耳炎和鼻窦炎等。但对多数D组链球菌感染无效。

生物活性

硫酸妥布霉素（Nebramycin Factor 6 sulfate）是一种广谱的氨基糖苷类抗生素，适用于研究由敏感生物引起的中度至重度细菌感染，并且可通过胃肠外给药的方式使用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫酸妥布霉素 在 5% Pd(II)/C(eggshell) 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 6'-N-AHB tobramycin
  参考文献：
  名称：

  Assessment of 6′- and 6′′′-N-acylation of aminoglycosides as a strategy to overcome bacterial resistance

  摘要：

  为了恢复这类抗生素对耐药菌株的疗效，人们开发了许多合成氨基糖苷类似物，其中 1-N-acylated 类似物在临床上使用最多。在这项研究中，我们证明了临床常用化合物妥布霉素的 6â²-N-酰化和副黏菌素的 6â²â²-N-酰化可产生抗 6â²-氨基糖苷乙酰转移酶（AAC(6â²)）失活的衍生物。在对表达 AAC（6â²）或 AAC（3）的细菌以及致病细菌菌株进行测试时，与母体抗生素相比，一些类似物显示出更强的抗菌活性。研究发现，N-酰化类似物生物性能的提高与特定的氨基糖苷和酰基有很大关系。我们的研究表明，与 1-N-acylation 一样，氨基糖苷的 6â²- 和 6â²â²â²-N-acylation 也为寻找能够克服耐药菌感染的氨基糖苷类药物提供了另一个有前途的方向。

  DOI：

  10.1039/c0ob01133a
• 作为试剂：
  描述：

  、 L-Alpha-二硬脂酰磷脂酰胆碱 、 氯化钙,二水 、 全氟溴辛烷 、 、 硫酸妥布霉素 在 硫酸妥布霉素 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 尼拉霉素
  参考文献：
  名称：

  METHODS OF TREATMENT OF ENDOBRONCHIAL INFECTIONS

  摘要：

  本发明提供了一种治疗患者内支气管感染的方法，通过向患者的内支气管系统中给予一种干粉雾化组合物治疗，该组合物包含90至130毫克的氨基糖苷类抗生素，每天治疗一至三次，第一治疗期为20至36天。

  公开号：

  US20120148641A1

文献信息

• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035360A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  化合物、使用方法和制备抑制补体因子D的方法，包括式（I）的药用盐或其组合物。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D的抑制剂减少了过度激活的补体。
• [EN] ALKYNE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF IMMUNE AND INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS ALCYNE POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES IMMUNITAIRES ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035415A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D are provided comprising Formula I, I" and I'" or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof. The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  提供含有公式I、I"和I'"的补体因子D抑制剂、使用方法和制备过程，或其药物可接受的盐或组合物。本文所述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文所述的因子D抑制剂减少了补体的过度激活。