4-(溴甲基)-2-氯-6-甲氧基吡啶 | 478946-80-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-(溴甲基)-2-氯-6-甲氧基吡啶
• 英文名称: 4-(bromomethyl)-2-chloro-6-methoxypyridine
• 英文别名: 4-bromomethyl-2-chloro-6-methoxypyridine
• CAS: 478946-80-4
• 化学式: C₇H₇BrClNO
• 分子量: 236.496
• InChiKey: ZODLIXQRAVICAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  51-51.5 °C
• 沸点：
  286.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.596±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(溴甲基)-2-氯-6-甲氧基吡啶 在 盐酸 、 palladium diacetate 、 正丁基锂 、 1,3-双(二苯基膦)丙烷 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， -78.0~90.0 ℃ 、103.42 kPa 条件下， 反应 20.0h， 生成 n-propyl N-(tert-butoxycarbonyl)-3-(2-n-propyloxycarbonyl-6-methoxy-4-pyridinyl)-alaninate
  参考文献：
  名称：

  非蛋白氨基酸：（S）-（-）-阿糖胞苷酸和（S）-（-）-阿糖胞苷酸的有效不对称合成

  摘要：

  通过不对称氢化方案描述了（S）-（-）-阿米巴林酸（1）和（S）-（-）-阿米巴林酸（2）的有效合成。使用（R，R）-[Rh（DIPAMP）（COD）] BF 4催化剂对脱氢氨基酸衍生物23进行不对称氢化，然后去除保护基团，得到> 98的（S）-（-）-阿米巴酸（1） ％ee。关键中间体23由柠嗪酸（8）制备。（S）-（-）-的合成所需的脱氢氨基酸衍生物33由2,5-二甲基吡啶（27）制备2，经氢化使用（S，S）-[Rh（Et-DuPHOS）（COD）] BF 4催化剂，制得93％的（S）-（+）- 34收率和> 96％ee。除去（S）-（+）- 34中的保护基团，以良好的总收率提供了（S）-（-）-阿奇洛美酸（2）。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(02)00670-1
• 作为产物：
  描述：

  柠嗪酸 在 咪唑 、 硼烷四氢呋喃络合物 、 四溴化碳 、 sodium methylate 、 四甲基氯化铵 、 三苯基膦 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 81.0h， 生成 4-(溴甲基)-2-氯-6-甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  非蛋白氨基酸：（S）-（-）-阿糖胞苷酸和（S）-（-）-阿糖胞苷酸的有效不对称合成

  摘要：

  通过不对称氢化方案描述了（S）-（-）-阿米巴林酸（1）和（S）-（-）-阿米巴林酸（2）的有效合成。使用（R，R）-[Rh（DIPAMP）（COD）] BF 4催化剂对脱氢氨基酸衍生物23进行不对称氢化，然后去除保护基团，得到> 98的（S）-（-）-阿米巴酸（1） ％ee。关键中间体23由柠嗪酸（8）制备。（S）-（-）-的合成所需的脱氢氨基酸衍生物33由2,5-二甲基吡啶（27）制备2，经氢化使用（S，S）-[Rh（Et-DuPHOS）（COD）] BF 4催化剂，制得93％的（S）-（+）- 34收率和> 96％ee。除去（S）-（+）- 34中的保护基团，以良好的总收率提供了（S）-（-）-阿奇洛美酸（2）。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(02)00670-1

文献信息

• [EN] NOVEL INDOLE DERIVATES AS FABP-4 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'INDOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE FABP-4
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：WO2004063156A1

  公开（公告）日：2004-07-29

  The present invention relates to novel compounds (I) wherein R0, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, A, B, n, X, and Y are as defined in the description and claims; and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament, which acts on the fatty acid binding protein FABP-4. The present invention relates to novel compounds (I) wherein R0, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, A, B, n, X, and Y are as defined in the description and claims; and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament, which acts on the fatty acid binding protein FABP-4.

  本发明涉及新化合物（I），其中R0、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A、B、n、X和Y如描述和权利要求中所定义；以及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在医学中的使用和用于制备作用于脂肪酸结合蛋白FABP-4的药物的方法。
• Asymmetric Synthesis of (S)-(−)-Acromelobic Acid
  作者：Nicole Wild、Ulrich Groth

  DOI：10.1002/ejoc.200300059

  日期：2003.11

  (S)-(−)-Acromelobic acid (1) was synthesized in nine steps in enantiomerically pure form from citrazinic acid (4) in an overall yield of 21%. The key steps of this synthesis are the introduction of the amino function by the bis(lactim) ether method and the introduction of the acid function by Stille coupling. (© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2003)

  (S)-(-)-Acromelobic 酸 (1) 以 21% 的总产率从柑橘酸 (4) 以对映异构纯形式在九个步骤中合成。该合成的关键步骤是通过双（内酰胺）醚方法引入氨基官能团和通过斯蒂勒偶联引入酸官能团。(© Wiley-VCH Verlag GmbH & Co. KGaA, 69451 Weinheim, Germany, 2003)
• [EN] 5-FLUORO-N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFOXIMINE GROUP<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-FLUORO-N-(PYRIDIN -2-YL)PYRIDIN-2-AMINES CONTENANT UN GROUPE SULFOXIMINE
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014076091A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to 5-fluoro-N-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

  本发明涉及一种含有磺酰亚胺基团的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物，其通式为(I)，并且描述和定义如下，以及它们的制备方法，它们用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒诱导的传染病和/或心血管疾病。本发明还涉及在制备通式(I)化合物中有用的中间体化合物。
• 5-FLUORO-N-(PYRIDIN-2-YL)PYRIDIN-2-AMINE DERIVATIVES CONTAINING A SULFOXIMINE GROUP
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150291528A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  The present invention relates to 5-fluoro-N-(pyridin-2-yl)pyridin-2-amine derivatives containing a sulfoximine group of general formula (I) as described and defined herein, and methods for their preparation, their use for the treatment and/or prophylaxis of disorders, in particular of hyper-proliferative disorders and/or virally induced infectious diseases and/or of cardiovascular diseases. The invention further relates to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds of general formula (I).

  本发明涉及一种含有sulfoximine基团的5-氟-N-(吡啶-2-基)吡啶-2-胺衍生物，其通式为(I)，本发明描述和定义了该衍生物，以及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病，特别是高增殖性疾病和/或病毒感染疾病和/或心血管疾病。本发明还涉及用于制备通式(I)化合物的中间体化合物。
• US9650340B2
  申请人：——

  公开号：US9650340B2

  公开（公告）日：2017-05-16