维生素 U | 1115-84-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 无机酸酯
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 维生素 U
• 中文别名: (3-氨基-3-羧丙基)二甲基氯化硫；S-甲基蛋氨酸鎓氯化物；维生素U；维生素U(氯)；胃友(氯型)；甲磺酸甲酯；氯化S-甲基蛋氨酸
• 英文名称: vitamin U
• 英文别名: S-methylmethionine chloride；(2S)-2-amino-4-dimethylsulfoniobutanoate;hydrochloride
• CAS: 1115-84-0
• 化学式: C₆H₁₄NO₂S*Cl
• 分子量: 199.702
• InChiKey: MYGVPKMVGSXPCQ-JEDNCBNOSA-N

物化性质

• 熔点：
  134 °C (decomp)
• 溶解度：
  可微溶于水（可溶）、甲醇（微溶）
• LogP：
  0.28
• 物理描述：
  White crystalline powder;; characteristic cabbage taste and aroma

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.33
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,F,T,N
• WGK Germany：
  2
• RTECS号：
  CZ0175000
• 海关编码：
  2930909090
• 危险类别：
  3
• 安全说明：
  S24/25,S36/37,S45,S61
• 危险类别码：
  R40,R10,R51/53,R39/23/24/25,R20
• 包装等级：
  III
• 危险品运输编号：
  UN 1134 3/PG 3

制备方法与用途

维生素U（S-甲基蛋氨酸磺酸）氯化物是一种具有抗氧化作用的口服抗溃疡药物。它不仅能抑制脂肪细胞的分化，还能促进皮肤伤口的愈合。在研究中，维生素U常用于胃肠道溃疡的相关实验。[1][2][3][4][5]

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  维生素 U 在 silver sulfate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (3-amino-3-carboxypropyl)dimethylsulfonium sulfate
  参考文献：
  名称：

  络合对抗坏血酸抗氧化和抗缺氧活性的影响

  摘要：

  已经合成了许多此类化合物的热力学稳定类似物并研究了它们的性质[3-6]。许多这些化合物具有比抗坏血酸更高的还原潜力。为了确定使用此类复合物作为具有抗缺氧活性的抗氧化剂的可能性，我们合成了许多文献中未描述的化合物。这些化合物是 S-甲基甲硫氨酸抗坏血酸盐 (I)、钙、钴和铁 S-甲基甲硫氨酸抗坏血酸盐螯合剂 (II) 和混合配体抗坏血酸-S-甲基甲硫氨酸钴 (2+)[铁 (2+)] 抗坏血酸盐 (III) . 这些化合物模拟抗坏血酸氧化产生的中间产物，其中氨基酸螯合剂通过各种机制催化反应。

  DOI：

  10.1007/bf00768248
• 作为产物：
  描述：

  L-蛋氨酸 、 碘甲烷 在 Dowex Cl^- form 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 以70%的产率得到维生素 U
  参考文献：
  名称：

  双头硫键连接的氨基酸作为甜菜碱-高半胱氨酸S-甲基转移酶2的第一抑制剂

  摘要：

  甜菜碱-高半胱氨酸的S-甲基转移酶2（BHMT-2）催化甲基从S-甲基甲硫氨酸向1-高半胱氨酸的转移，产生两个分子的1-甲硫氨酸。它是哺乳动物中三种同型半胱氨酸甲基转移酶之一，但其对同型半胱氨酸再甲基化和硫氨基酸稳态的总体贡献尚不清楚。而且，重组BHMT-2是高度不稳定的，这减慢了其结构和催化性能的研究。在这项研究中，我们准备了将要描述的第一批BHMT-2抑制剂，并已通过与人重组BHMT共纯化而稳定的人重组BHMT-2对其进行了测试。在合成的化合物中，（2 S，8RS，11 RS）-5-硫杂-2,11-二氨基-8-甲基十二烷二酸（11）是最有效的（K i app约为77 nM）和BHMT-2的选择性抑制剂。化合物11仅弱抑制人BHMT（IC 50约为77μM ）。该化合物（11）可用于将来的体内研究中，以探测BHMT-2在硫氨基酸代谢中的生理意义。

  DOI：

  10.1021/jm300571h

文献信息

• Multi-Layer Tablets and Bioadhesive Dosage Forms
  申请人：Nangia Avinash

  公开号：US20080311191A1

  公开（公告）日：2008-12-18

  Bioadhesives coatings increase the gastrointestinal retention time of orally-ingested medicaments. Certain bioadhesive coatings producing a fracture strength of at least 100 N/m 2 , as measured on rat intestine, when applied to at least one surface of a pharmaceutical dosage form for oral delivery of a drug, result in a gastrointestinal retention time of at least 4 hours in a fed beagle dog model, during which the drug is released from the dosage form. Multi-layer tablets, particularly those including hydrophobic excipients, are useful in administering hygroscopic and/or deliquescent drugs. In addition, varying the amount of drug in multi-layer tablets allows the release rate of the drug to be controlled.

  生物粘合剂涂层可以增加口服药物的胃肠道保留时间。当应用于至少一种药物剂型的表面以口服给药时，产生至少100 N/m²的断裂强度的某些生物粘合剂涂层（在大鼠肠道上测量）可导致在饲养的比格犬模型中至少保留4小时的胃肠道保留时间，在此期间药物从剂型中释放。多层片剂，特别是包括疏水助剂的多层片剂，可用于给予吸湿性和/或易溶性药物。此外，改变多层片剂中药物的量可以控制药物的释放速率。
• SOLID ANTACID AND PROCESS FOR PRODUCING THE SAME
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP0761227A1

  公开（公告）日：1997-03-12

  A pharmaceutical composition useful for providing a solid antacid which has the effect of rapidly neutralizing acidity without unnecessarily enhancing the initial pH immediately after administration, is excellent in the effect of persistence of the optimum pH, and exhibits an excellent antacid effect based on the above effects. The composition contains as the active ingredient a combination of a lowly neutralizing antacid (one having an initial pH of less than 6 when tested by the modified Fuchs method using 30 ml of 0.05 N hydrochloric acid and a single dose of the sample, e.g. dry aluminum hydroxide gel) and a highly neutralizing antacid (one having a initial pH of 6 or above when tested similarly, e.g. magnesium hydroxide) coated with a pH-independent water-insoluble macromolecular base (e.g. aqueous ethylcellulose dispersion).

  一种用于提供固体抗酸剂的药物组合物，它具有快速中和酸性的效果，而不会在给药后立即不必要地提高初始 pH 值，在最佳 pH 值的持久性方面效果极佳，并且根据上述效果表现出极佳的抗酸效果。该组合物的有效成分是低中和抗酸剂（使用 30 毫升 0.05 N 盐酸和单剂量样品，如氢氧化铝干凝胶，通过改良福氏法测试，初始 pH 值小于 6）和干氢氧化铝凝胶的组合。干氢氧化铝凝胶）和高中和抗酸剂（类似测试时初始 pH 值为 6 或以上的抗酸剂，如氢氧化镁）。
• DRUG COMPOSITION
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0867191A1

  公开（公告）日：1998-09-30

  A solid pharmaceutical composition for oral administration comprising a histamine H2-receptor antagonist, a low neutralizing capacity antacid, and a high neutralizing capacity antacid coated with a pH-independent and water-insoluble polymer base, which composition improves the condition of a patient promptly after administration and sustains the effects for an extended period of time in the treatment of digestive disorders on which suppression of gastric acid secretion is effective.

  一种口服固体药物组合物，由一种组胺 H2 受体拮抗剂、一种中和能力低的抗酸剂和一种中和能力高的抗酸剂组成，该组合物涂覆有一种不依赖于 pH 值且不溶于水的聚合物基。
• Microcapsule having a specific wall and method for producing the same
  申请人：SEIWA KASEI CO., LTD.

  公开号：EP0934773A2

  公开（公告）日：1999-08-11

  A microcapsule containing core material and a capsule wall, in which the capsule wall of the microcapsule comprises: organopolysiloxane synthesized by polycondensing one or more compounds represented by the general formula (II):         RnSi(OH)mY(4-m-n)     (II) wherein, m represents an integer from 1 to 4; n represents an integer from 0 to 3; m+n≦4; R represents an organic group in which a carbon atom is directly connected to a silicone atom, and when n is greater than 1, each of the R groups may be the same or different; and Y represents at least one group selected from the group consisting of an alkoxy group, hydrogen and siloxy group, and when (4-m-n) is greater than 1, each of the groups Y may be the same or different; provided that compound (B) comprises at least one compound of formula (II) wherein m=2 or 3 and at least one of R group possesses affinity for at least one of a continuous phase and a dispersed phase; a method for producing the microcapsule; and a use of the microcapseile, for example for cosmetics are provided.

  一种含有芯材料和囊壁的微型胶囊，其中微型胶囊的囊壁包括： 1： 有机聚硅氧烷，由一种或多种通式 (II) 所代表的化合物缩聚合成： RnSi(OH)mY(4-m-n) (II) 其中，m 代表 1 至 4 的整数；n 代表 0 至 3 的整数；m+n≦4；R 代表碳原子与硅原子直接相连的有机基团，当 n 大于 1 时，每个 R 基团可以相同或不同；Y 代表至少一个选自烷氧基、氢和硅氧基的基团，当 (4-m-n) 大于 1 时，每个基团 Y 可以相同或不同；前提是化合物 (B) 包括至少一种式 (II) 的化合物，其中 m=2 或 3 和至少一个 R 基团对连续相和分散相中的至少一种具有亲和性； 生产微胶囊的方法；以及 微胶囊的用途，例如用于化妆品。
• Anhydrous ultraviolet light screening composition containing octocrylene
  申请人：SCHERING-PLOUGH HEALTHCARE PRODUCTS, INC.

  公开号：EP1060735A1

  公开（公告）日：2000-12-20

  The invention relates to anhydrous compositions that are useful as UV-light screens for mammalian skin. Such compositions comprise octocrylene, octyldodecyl neopentanoate, and a C1-C4 alcohol vehicle. The invention also relates to methods of inhibiting or preventing UV light-induced skin damage by administering an effective amount of such a composition to the skin of a mammal in need of such inhibition or protection.

  本发明涉及可用作哺乳动物皮肤紫外线防护屏的无水组合物。这种组合物由辛丙烯、新戊酸辛基十二烷基酯和 C1-C4 醇载体组成。本发明还涉及通过向需要抑制或保护的哺乳动物皮肤施用有效量的此类组合物来抑制或预防紫外线引起的皮肤损伤的方法。