lipoyl chloride | 387358-39-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二硫杂环戊烷
• 英文名称: lipoyl chloride
• 英文别名: (R)-lipoyl chloride；5-[(3R)-dithiolan-3-yl]pentanoyl chloride
• CAS: 387358-39-6
• 化学式: C₈H₁₃ClOS₂
• 分子量: 224.776
• InChiKey: VKXFCAUTUCZQMM-SSDOTTSWSA-N

物化性质

• 沸点：
  310.2±11.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.226±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  67.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  lipoyl chloride 在 N,N-二甲基苯胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 R-lipoic acid choline ester iodide
  参考文献：
  名称：

  一种R-硫辛酸胆碱酯卤化物的制备方法

  摘要：

  一种R‑硫辛酸胆碱酯卤化物的制备方法，属于药物化学合成技术领域。其是将R‑硫辛酸‑2‑卤乙酯I与三甲胺在溶剂中进行生成季铵盐反应，得到R‑硫辛酸胆碱酯卤化物II。反应杂质较少，后处理和纯化等操作简化；原料和所用的试剂易得，使用安全，反应路线合理，适用于工业化放大生产；由于在制备过程中不会产生污染物，因而可以体现绿色环保效果。

  公开号：

  CN107089967A
• 作为产物：
  描述：

  R-(+)-硫辛酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 lipoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Label-Free Detection of Antibody−Antigen Interactions on (R)-Lipo-diaza-18-crown-6 Self-Assembled Monolayer Modified Gold Electrodes

  摘要：

  新型（R）-二氮杂-18-冠-6已通过简便的两步合成法制备，并通过原子力显微镜、石英晶体微天平和电化学阻抗光谱（EIS）实验，对其在金表面形成均匀自组装单层膜（SAM）以及固定蛋白质的能力进行了表征。结果显示，（R）-脂基-二氮杂-18-冠-6能在金表面形成结构明确的SAM，随后捕获抗体（Ab）分子，进而捕获抗原（Ag）分子。所研究的Ab分子包括C-反应蛋白抗体（Ab-CRP）和铁蛋白抗体（Ab-ferritin），以及它们的相应抗原，即CRP和铁蛋白。通过含Fe(CN)63−/4−氧化还原探针的EIS实验，实现了对Ab-Ag相互作用的定量检测。在抗体覆盖的SAM电极上，氧化还原探针的电荷转移阻力与附着抗原分子的电极上的阻力之比，对log[Ag]显示出极佳的线性关系，且其检测下限低于其他用于蛋白质电化学传感的SAM。

  DOI：

  10.1021/ac8002374

文献信息

• [EN] COMPOSITION AND METHODS FOR THE TREATMENT OF ANAL AND RECTAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSITION ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES ANAUX ET RECTAUX
  申请人：CELLIX BIO PRIVATE LTD

  公开号：WO2021019350A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  The present invention relates to compounds or its pharmaceutical acceptable polymorphs, solvates, enantiomers, stereoisomers, prodrugs, hydrates and or derivatives thereof. The Pharmaceutical composition comprises an effective amount of compounds of formula I, formula II, formula III, formula IV, Formula V, formula VI or formula VII and the methods of using the composition for treating disorder affecting the anus and rectum. The composition can be formulated for oral administration, rectal administration, topical administration, transmucosal, transdermaladministration, spray, injection or other known formulation in the art.

  本发明涉及化合物或其药用可接受的多种形态、溶剂化物、对映异构体、立体异构体、前药、水合物以及或其衍生物。药物组合物包含有效量的公式I、公式II、公式III、公式IV、公式V、公式VI或公式VII化合物，以及使用该组合物治疗影响肛门和直肠疾病的方法。该组合物可以口服给药、直肠给药、局部给药、经黏膜、经皮给药、喷雾、注射或艺术中已知的其他配方。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF CHRONIC PAIN<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS POUR LE TRAITEMENT D'UNE DOULEUR CHRONIQUE
  申请人：KANDULA MAHESH

  公开号：WO2013030692A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  The disclosures herein provide compounds of formula (I) or its pharmaceutical acceptable salts, as well as polymorphs, enantiomers, stereoisomers, solvates, and hydrates thereof. These salts may be formulated as pharmaceutical compositions. The pharmaceutical compositions may be formulated for peroral administration, transdermal administration, transmucosal, syrups, topical, extended release, sustained release, or injection. Such compositions may be used to treatment of neurological disorders or conditions such as pain or its associated complications.

  本公开提供公式(I)或其药用可接受盐，以及其多晶型、对映体、立体异构体、溶剂合物和水合物。这些盐可以制成药物组合物。药物组合物可以用于口服给药、经皮给药、经粘膜给药、糖浆、局部给药、延长释放、持续释放或注射。这些组合物可用于治疗神经系统疾病或疼痛及其相关并发症。
• TAXIFOLIN DERIVATIVE WITH SUPERIOR ANTIOXIDANT EFFECT AND COSMETIC COMPOSITION CONTAINING THE SAME
  申请人：Yeomyung Biochem Co., Ltd

  公开号：US20170217944A1

  公开（公告）日：2017-08-03

  Disclosed are taxifolin derivative with superior antioxidant effect, a method of synthesizing the same and a cosmetic composition containing the same. In accordance with the method, taxifolin derivatives having higher antioxidant activity than taxifolin can be synthesized using lipoic acid. As such, a novel taxifolin derivative synthesized according to the present invention can exhibit anti-aging effects when used for cosmetics and the like.

  揭示了具有优越抗氧化效果的槲皮素衍生物，以及合成该衍生物的方法和含有该衍生物的化妆品组合物。根据该方法，可以使用硫辛酸合成具有比槲皮素更高抗氧化活性的槲皮素衍生物。因此，根据本发明合成的新型槲皮素衍生物在用于化妆品等产品时可以展现抗衰老效果。
• Synthesis and anticancer evaluation of α-lipoic acid derivatives
  作者：Shi-Jie Zhang、Qiu-Fu Ge、Dian-Wu Guo、Wei-Xiao Hu、Hua-Zhang Liu

  DOI：10.1016/j.bmcl.2010.03.112

  日期：2010.5

  α-Lipoic acid derivatives were synthesized and evaluated for their in vitro anticancer activities against NCI-460, HO-8910, KB, BEL-7402, and PC-3 cell lines. The results, for most compounds exhibited dose-dependent inhibitory property and several compounds had good inhibitions at the dose of 100 μg/mL. Compound 17m was further selected for in vivo evaluation against S180 xenograft in ICR mice, which

  合成了α-硫辛酸衍生物，并评估了其对NCI-460，HO-8910，KB，BEL-7402和PC-3细胞系的体外抗癌活性。结果，对于大多数化合物而言，它们表现出剂量依赖性的抑制特性，并且几种化合物在100μg/ mL的剂量下具有良好的抑制作用。进一步选择化合物17m用于针对ICR小鼠中的S180异种移植物的体内评估，该化合物通过200mg / kg体重的胃内给药具有24.7％的肿瘤重量抑制。此外，LD 50在小鼠17米通过IG超过1000毫克/公斤体重。
• Anti-Inflammatory and Antioxidant Conjugates Useful for Treating Metabolic Disorders
  申请人：Mian Alec

  公开号：US20100234452A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention is directed to methods for treating metabolic disorders with compounds that are conjugates. The conjugates of the present invention are comprised of salicylic acid, triflusal, diflusinal, salsalate, IMD-0354, ibuprofen, diclofenac, licofelone, or HTB, and one or more antioxidants.

  本发明涉及使用酯类化合物治疗代谢性疾病的方法。本发明的酯类化合物包括水杨酸、三氟沙利酸、二氟西纳酸、水杨酸盐、IMD-0354、布洛芬、双氯芬酸、利可酮或HTB，以及一种或多种抗氧化剂。