2(1H)-quinolinon-4-ylpropionic acid | 71028-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2(1H)-quinolinon-4-ylpropionic acid
• 英文别名: 4-(2-Carboxyethyl)-2-chinolon；3-(2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-4-yl)-propionic acid；3-(2-oxo-1H-quinolin-4-yl)propanoic acid
• CAS: 71028-92-7
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₃
• 分子量: 217.224
• InChiKey: RDAPIRBEJHPRAJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  66.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2(1H)-quinolinon-4-ylpropionic acid 在 lithium aluminium tetrahydride 、 氯化亚砜 、 氢溴酸 、 sodium 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 生成 2-Acetylamino-2-[3-(2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-4-yl)-propyl]-malonic acid diethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Studies on 2(1H)-quinolinone derivatives as gastric antiulcer active agents. 2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2(1H)-quinolinon-4-yl)propionic acid and related compounds.

  摘要：

  合成了一系列N-酰基氨基酸类似物的2 (1H)-喹啉酮，并测试了它们对醋酸诱导的大鼠胃溃疡的抗溃疡活性。这些化合物是通过酰化2 (1H)-喹啉酮的氨基酸衍生物合成的，这些衍生物是通过ω-溴烷基2 (1H)-喹啉酮和乙酰胺基丙二酸酯在乙醇钠存在下反应，然后与稀盐酸水解得到的。其中，2-(4-氯苯甲酰氨基)-3-[2 (1H)-喹啉酮-4-基]丙酸(VIIIf)显示出最强的活性。讨论了结构活性关系。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.3775
• 作为产物：
  描述：

  n-苯基氨基甲酸苄酯 在 硫酸 、 5%-palladium/activated carbon 、 氢气 、 sodium hydroxide 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 60.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 9.5h， 生成 2(1H)-quinolinon-4-ylpropionic acid
  参考文献：
  名称：

  一种瑞巴匹特的绿色高效制备方法

  摘要：

  本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种瑞巴匹特的绿色高效制备方法。本发明所述的合成方法路线绿色简单，而且原料价格低廉，易于工业化生产。本发明还公开了一种由苯甲酸制备苯胺的新型方法。

  公开号：

  CN108440409B

文献信息

• [EN] AMINE SALT OF CARBOSTYRIL DERIVATIVE<br/>[FR] SEL AMINE D'UN DERIVE DE CARBOSTYRILE
  申请人：OTSUKA PHARMA CO LTD

  公开号：WO2005070892A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The invention provides an amine salt of a carbostyril derivative formed from a carbostyril derivative represented by the formula (1) [wherein R is a halogen atom; the substituted position of the side chain is 3- or 4-position in the carbostyril skeleton; and the bonding between 3- and 4-positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond] and an amine; and the invention is useful as drugs for treating various diseases, especially as aqueous formulations due to the superior water solubility and the superior pharmacologic effects.

  该发明提供了一种氨盐，该氨盐由一种由化学式（1）表示的卡波司替衍生物形成，其中R是卤素原子；侧链的取代位置在卡波司替骨架的3-或4-位置；卡波司替骨架的3-和4-位置之间的键合是单键或双键，并且与氨基；该发明可用作治疗各种疾病的药物，特别是由于其优越的水溶性和卓越的药理效果而作为水溶性制剂。
• Micelle for solubilizing a sparingly water-soluble ingredient and solution comprising the same
  申请人：TEIKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US11318095B2

  公开（公告）日：2022-05-03

  The present invention provides a micelle comprising an anionic micelle and a protecting agent surrounding the anionic micelle, the anionic micelle being formed from, as a structural unit, an ingredient that has a functional group capable of being anionized under basic conditions and has anionic micelle-forming ability, the protecting agent protecting the anionic micelle. The present invention also provides a micelle comprising a cationic micelle and a protecting agent surrounding the cationic micelle, the cationic micelle being formed from, as a structural unit, an ingredient that has a functional group capable of being cationized under acidic conditions and has cationic micelle-forming ability, the protecting agent protecting the cationic micelle.

  本发明提供了一种胶束，包括一个阴离子胶束和围绕在阴离子胶束周围的保护剂，阴离子胶束是由具有在碱性条件下能被阴离子化的官能团并具有形成阴离子胶束能力的成分作为结构单元形成的，保护剂保护阴离子胶束。本发明还提供了一种胶束，包括阳离子胶束和围绕阳离子胶束的保护剂，阳离子胶束由具有在酸性条件下可被阳离子化的官能团并具有阳离子胶束形成能力的成分作为结构单元形成，保护剂保护阳离子胶束。
• UCHIDA, MINORU;TABUSA, FUJIO;KOMATSU, MAKOTO;MORITA, SEIJI;KANBE, TOSHIMI+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1985, 33, N 9, 3775-3786
  作者：UCHIDA, MINORU、TABUSA, FUJIO、KOMATSU, MAKOTO、MORITA, SEIJI、KANBE, TOSHIMI+

  DOI：——

  日期：——
• AMINE SALT OF CARBOSTYRIL DERIVATIVE
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Company, Limited

  公开号：EP1706383A1

  公开（公告）日：2006-10-04
• Carbostyril derivatives for accelerating salivation
  申请人：Nagamoto Hisashi

  公开号：US20070112026A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  Novel pharmaceutical composition for accelerating salivation and for prophylaxis and/or treatment of xerostornia, which comprises as an active ingredient a carbostyril compound of the formula (1), wherein R is a halogen atom, and the substitution position of the subsistuent on said carbostyril nucleus is the 3- or 4-position, and the bond between the 3- or 4-positions of the carbostyril nucleus is either a single bond or a double bond, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The pharmaceutical composition of the present invention exhibits an accelcrating activity of salivation, and is useful in the prophylaxis or treatment of Xerostomia or hyposalivation.