bleomycin B1 | 11056-06-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 肽模拟物
• 英文名称: bleomycin B1
• 英文别名: bleomycin B_1'；bleomycin B₁；bleomycinamide；bleomycin；clarithromycin；blenoxane；[(2R,3S,4S,5R,6R)-2-[(2R,3S,4S,5S,6S)-2-[(1R,2S)-2-[[6-amino-2-[(1S)-3-amino-1-[[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]-5-methylpyrimidine-4-carbonyl]amino]-3-[[(2R,3S,4S)-5-[[(2S,3R)-1-[2-[4-(4-carbamoyl-1,3-thiazol-2-yl)-1,3-thiazol-2-yl]ethylamino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl]amino]-1-(1H-imidazol-5-yl)-3-oxopropoxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl] carbamate
• CAS: 11056-06-7
• 化学式: C₅₀H₇₃N₁₇O₂₁S₂
• 分子量: 1312.36
• InChiKey: NYJRSYHHHBHHOR-VGKAPWMUSA-N

物化性质

• 溶解度：
  在水中的溶解度20 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -8.9
• 重原子数：
  90
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  698
• 氢给体数：
  20
• 氢受体数：
  31

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37,S45,S53
• 危险类别码：
  R40,R46
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥。

制备方法与用途

概述

博莱霉素（Blcomycin, BLM）由梅泽滨夫博士等人首次从轮丝链霉（Streptomyces verticillus）中分离，属于糖肽类抗肿瘤抗生素。BLM进入人体后很快集聚于皮下、肺部、睾丸等部位，在治疗淋巴瘤、鳞状细胞癌、肺癌和睾丸癌等方面疗效显著。它无明显骨髓抑制或免疫功能抑制作用，但可能会引起肺炎样症状和肺纤维化等严重毒副反应。博莱霉素因其独特的化学结构和作用机制而对特定肿瘤具有选择性效果，在抗肿瘤抗生素领域占据重要地位。

国外使用的Blanoxane的主要成分为BLMA2，我国发现的平阳霉素主要成分是BLMA5。这两种药物毒性小、抗癌作用强，已在临床中广泛应用。

药代动力学

博莱霉素口服无效，需通过肌肉或静脉注射给药。注射后在血中迅速消失，并广泛分布于肝、脾、肾等组织中，尤其是皮肤和肺部较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活较少。其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障，血浆蛋白结合率仅为1%。

连续静脉滴注4～5日，每日30 mg时，24小时内血药浓度稳定在146 ng/mL；一次量静脉注射后初期和终末消除半衰期分别为24分钟及4小时。肌注或静注博来霉素15 mg后的血药浓度分别为1μg/mL和3μg/mL。

主要通过肝脏代谢，并可通过尿液排泄，需注意监测肝功能与肾功能。

作用机制

博莱霉素的作用机制涉及DNA的破坏、细胞周期的抑制等。在高剂量下可导致肺纤维化，在低剂量下可能具有抗肿瘤作用。

毒性分级

博莱霉素属于高毒物质。急性毒性：腹腔-大鼠 LD50: 168 毫克/公斤；腹腔-小鼠LD50: 35 毫克/公斤。

刺激数据：眼睛-兔 1 毫克 轻度

可燃性危险特性

热分解排出有毒氮氧化物气体，需注意避免明火或高温引发火灾。

储运特性

库房通风低温干燥保存，并采取防火措施。

灭火剂

水、干粉、干砂、二氧化碳及1211灭火剂均可用于扑灭博莱霉素引起的火灾。

用法与用量

成人：肌肉或静脉注射，每次15 mg，每日一次或每周2～3次；总量不宜超过400 mg。胸腔内注射时，在尽量抽净胸腔积液后注入20～40 mg，并让病人变换体位使药液均匀分布。

小儿：每次按体表面积给予10 mg/m²。

制剂与规格

注射液：5 mg、10 mg、15 mg。

参考文献

• 邹国林, 李鹏. 博莱霉素研究进展[J]. 生命的化学(中国生物化学会通讯), 1994, 05: 42-44.
• 张宏印, 李电东. 博莱霉素作用机制研究进展[J]. 国外医药(抗生素分册), 1999, 06: 266-270.
• 陈少萍, 陈卓辉, 陈佩珠 主编. 口腔临床药物手册. 广州：华南理工大学出版社, 2005.
• 张庆宪 主编. 常用新药精汇手册. 郑州：河南科学技术出版社, 2009. 第633-634页.
• 王晓慧 主编. 临床医护用药手册. 天津：天津科学技术出版社, 2009. 第453页.
• 徐红, 王开贞, 王玉奎 主编. 临床常用药物. 济南：山东科学技术出版社, 2005. 第317页.

用途：抗肿瘤药。

类别：有毒物质

毒性分级：高毒

急性毒性：腹腔-大鼠 LD50: 168 毫克/公斤; 腹腔-小鼠LD50: 35 毫克/公斤

刺激数据：眼睛-兔 1 毫克 轻度

可燃性危险特性：热分解排出有毒氮氧化物气体

储运特性：库房通风低温干燥保存，并采取防火措施。

灭火剂：水、干粉、干砂、二氧化碳及1211灭火剂均可用于扑灭博莱霉素引起的火灾。