phthalimide potassium | 1074-82-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机金属类化合物 - 有机钾
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: phthalimide potassium
• 英文别名: Phthalimide, potassium salt；potassium;isoindole-1,3-dione
• CAS: 1074-82-4
• 化学式: C₈H₅NO₂*K
• mdl: MFCD00005887
• 分子量: 186.231
• InChiKey: FYRHIOVKTDQVFC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  >300°C
• 沸点：
  366C
• 密度：
  1.63
• 溶解度：
  水中的溶解度：50mg/mL，清澈至微浑浊，无色至黄色
• LogP：
  -1.859

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.69
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S22,S24/25,S26
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2925190090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P501,P270,P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313,P301+P312+P330
• 危险性描述：
  H302,H315,H319

制备方法与用途

合成方法

一种高纯度邻苯二甲酰亚胺钾盐的生产方法，包括以下步骤：向反应釜中加入邻苯二甲酰亚胺和低碳醇（质量比2～6倍），升温至40～120℃后，由滴加器滴加预配制的10～30%的醇钾低碳醇溶液。反应4～10小时后降温过滤，用低碳醇洗涤一次，干燥得到高纯度的邻苯二甲酰亚胺钾盐，所得产品的纯度为99%以上。所述低碳醇包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇和叔丁醇中的一种或多种。

参考文献

一种高纯度邻苯二甲酰亚胺钾盐的生产方法. Patent CN104447497B.

化学性质

浅黄绿色至白色粉末

用途

广泛用于医药、农药和染料等领域的生产。

此外，该化合物可用于生物发酵。在药物合成中，邻苯二甲酰亚胺钾盐常用于制备增光素(Phthiohuzonum)、磺胺类抗菌素如甲磺灭隆(Homosulfamidium)和氨苄磺胺脲(Sulphatolamide)等。

同时，它也广泛应用于生产医药、农药、染料以及合成伯胺类化合物，并且可以将卤代烯丙基或卤代烷基转化为保护性的仲胺基试剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phthalimide potassium 、 5-[4’-(溴甲基)-[1,1’-联苯]-2-基]-2-(三苯基甲基)-2H-四氮唑 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 5-(4'-phthalimidomethyl-1,1'-biphenylyl)-2-triphenylmethyl-2H-tetrazole
  参考文献：
  名称：

  A process for the preparation of losartan derivatives by chlorination and reduction of the respective 1H-imidazole-5-carbaldehydes

  摘要：

  本发明提供了一种制备公式（I）的萨替洛尔衍生物的过程：其中R = C2-C7直链或支链烷基或C3-C9环烷基，或其药学上可接受的盐，包括以下步骤：在任意顺序下进行氯化和还原，以形成公式（VI）的化合物，其中R如上所述，然后去保护该公式（VI）的化合物以获得公式（I）的萨替洛尔衍生物，并可选择将该萨替洛尔衍生物转化为其药学上可接受的盐之一。本发明的一种优选实施方案是制备洛卡新和特别是其钾盐的过程。

  公开号：

  EP1741711A1
• 作为试剂：
  描述：

  12-((10-Bromodecyl)oxy)-15,32,35,52,55,72,75,92,95-nonamethoxy-1,3,5,7,9(1,4)-pentabenzenacyclodecaphane 在 phthalimide potassium 、 三氟化硼乙醚 、 一水合肼 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以65%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  新的2-（羟基）萘基亚氨基官能化柱[5]芳烃：对铁的串联荧光检测了高效的超分子传感器3+和F -和Fe的容易分离3+ †

  摘要：

  基于2-（羟基）-萘基亚氨基亚氨基官能化柱[5]芳烃（AP5N）的高效超分子传感器，用于串联荧光检测H 2 O / DMSO中的Fe 3+和F- （1 /9，v / v）溶液已成功合成。向AP5N中添加Fe 3+后，蓝色荧光被淬灭。Fe 3+的荧光检出限估计为1.21×10 -7 M，且检测时间短。此外，AP5N -Fe 3+络合物可以选择性地显示出“接通”荧光上感测˚F -（LOD = 1.34×10 -7M）。另外，传感器AP5N能够以极好的吸收能力从水溶液中分离出Fe 3+，并且Fe 3+的分离率高达98.25％。此外，的荧光变化AP5N在加入的Fe 3+和F -可被用作一个涵义逻辑门。另外，作为实际应用中，基于离子测试条AP5N被制造，其可作为方便和有效的检验试剂盒充当用于检测的Fe 3+和F - 。

  DOI：

  10.1039/c8nj01335g

文献信息

• 一种甘露糖靶向的热响应铂纳米颗粒及其制备方法和应用
  申请人：东南大学

  公开号：CN111000804B

  公开（公告）日：2022-02-11

  本发明公开了一种具有甘露糖靶向的光热铂纳米粒子及其制备方法和应用；该具有甘露糖靶向的光热铂纳米粒子，由聚合物载体、两种抗肿瘤药物、聚苯胺自组装而成；所聚合物载体为泊洛沙姆；所述两种抗肿瘤药物为甘露糖受体和铂类抗肿瘤药物。本发明采用泊洛沙姆作为载体材料，并加入聚苯胺，由于聚苯胺具有光热效应，因此当用温度升高时，泊洛沙姆会发生解聚，从而释放药物；本发明首次将甘露糖受体与铂抗肿瘤配合物通过纳米粒子运输到肿瘤部位，通过808nm的光照释放药物，活性测试表明其具有较好的抗肿瘤活性，且具有潜在的抗肿瘤应用前景；并且可以克服已有铂类药物的耐药性。
• 新規イソシアニド化合物、ホルムアミド化合物及びイソシアニド化合物を用いた有機ケイ素化合物の製造方法
  申请人：国立大学法人九州大学

  公开号：JP2021042177A

  公开（公告）日：2021-03-18

  【課題】新規イソシアニド化合物を提供する。【解決手段】下記式（１）で表されるイソシアニド化合物。 ＣＮ−ＣＲ1Ｒ2−ＳｉＲ(3-a)（ＯＳｉＲ3Ｒ4Ｒ5）a （１）［式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5及びＲは、それぞれ独立に、水素原子、ＯＲ’（Ｒ’は、水素原子又は非置換又は置換の、炭素数１〜３０の１価炭化水素基である。）、又は非置換又は置換の、酸素、窒素、硫黄及びリンから選ばれる原子が１個またはそれ以上介在してもよい、炭素数１〜３０の１価炭化水素基であり、ａは１〜３の整数である。］【選択図】図２

  The task is to provide a new isocyanide compound. The solution is the isocyanide compound represented by the following formula (1): CN−CR1R2−SiR(3-a)(OSiR3R4R5)a (1) [In the formula, R1, R2, R3, R4, R5, and R independently represent a hydrogen atom, OR' (where R' is a hydrogen atom or an unsubstituted or substituted hydrocarbon group with 1-30 carbon atoms), or an oxygen, nitrogen, sulfur, or phosphorus atom may be present one or more times, being a monovalent hydrocarbon group with 1-30 carbon atoms, and a is an integer from 1 to 3.]【Selection figure】Figure 2
• 一种(1S,3S)-3-氨基环戊基氨基甲酸叔丁酯的制备方法
  申请人：南京正济医药研究有限公司

  公开号：CN117486758A

  公开（公告）日：2024-02-02

  本发明公开了一种(1S,3S)‑3‑氨基环戊基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，所述制备方法为将化合物A的羟基经过酸酐或者酰氯保护得到化合物B；化合物B与邻苯二甲酰亚胺钾盐取代反应得到化合物C；化合物C上的邻苯二甲酰亚胺经过氨解反应得到目标化合物D。本发明制备方法避免使用剧毒、易制爆等高危试剂，安全性高，原料均廉价易得，生产成本低，收率高，反应过程及后处理操作简便。#imgabs0#
• Synthesis and characterization of novel 1,2-oxazine-based small molecules that targets acetylcholinesterase
  作者：Alexey Yu. Sukhorukov、Anilkumar C. Nirvanappa、Jagadish Swamy、Sema L. Ioffe、Shivananju Nanjunda Swamy、Basappa、Kanchugarakoppal S. Rangappa

  DOI：10.1016/j.bmcl.2014.05.040

  日期：2014.8

  Thirteen 2-oxazine-based small molecules were synthesized targeting 5-lipoxygenase (LOX), and acetylcholinesterase (AChE). The test revealed that the newly synthesized compounds had potent inhibition towards both 5-LOX and AChE in lower micro molar concentration. Among the tested compounds, the most active compound, 2-[(2-acetyl-6,6-dimethy1-4-phenyl-5,6-dihydro-2H-1,2-oxazin-3-yl)methyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione (2a) showed inhibitory activity towards 5-LOX and AChE with an IC50 values of 1.88, and 2.5 mu M, respectively. Further, the in silico molecular docking studies revealed that the compound 2a bound to the catalytic domain of AChE strongly with a highest CDOCKER score of -1.18 kcal/mol when compared to other compounds of the same series. Additionally, 2a showed a good lipophilicity (logP = 2.66), suggesting a potential ability to penetrate the blood-brain-barrier. These initial pharmacological data revealed that the compound 2a could serve as a drug-seed in developing anti-Alzheimer's agents. (C) 2014 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• A process for the preparation of losartan derivatives by chlorination and reduction of the respective 1H-imidazole-5-carbaldehydes
  申请人：KRKA, D.D., Novo Mesto

  公开号：EP1741711A1

  公开（公告）日：2007-01-10

  The invention provides a process for the preparation of a sartan derivative of formula (I): wherein R = C2-C7 straight or branched alkyl or C3-C9 cycloalkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising the steps of chlorinating and reducing, in any order, a compound of formula (III): wherein R is defined as above to form a compound of formula (VI), wherein R is defined as above and then deprotecting said compound of formula (VI) to obtain the sartan derivative of formula (I), and optionally converting said sartan derivative into one of its pharmaceutically acceptable salts. A preferred embodiment of this invention is a process for the preparation of losartan and, particularly, its potassium salt.

  本发明提供了一种制备公式（I）的萨替洛尔衍生物的过程：其中R = C2-C7直链或支链烷基或C3-C9环烷基，或其药学上可接受的盐，包括以下步骤：在任意顺序下进行氯化和还原，以形成公式（VI）的化合物，其中R如上所述，然后去保护该公式（VI）的化合物以获得公式（I）的萨替洛尔衍生物，并可选择将该萨替洛尔衍生物转化为其药学上可接受的盐之一。本发明的一种优选实施方案是制备洛卡新和特别是其钾盐的过程。