N-succinimidyl 4-(2-pyridyldithio)pentanoate | 341498-08-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-succinimidyl 4-(2-pyridyldithio)pentanoate
• 英文别名: (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 4-(pyridin-2-yldisulfanyl)pentanoate
• CAS: 341498-08-6
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₄S₂
• 分子量: 340.424
• InChiKey: GTBCXYYVWHFQRS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  48-49 °C
• 沸点：
  483.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.39±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  127
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P264,P271,P280,P302+P352,P304+P340,P305+P351+P338,P312,P362,P403+P233,P501
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  -20°C，惰性气体

制备方法与用途

生物活性

SPP 是一种可降解的含二硫键的 linker，可用于形成细胞毒性化合物-linker 偶联物。

靶点

可切削

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-[40-(2-Amino-2-oxoethyl)-46-[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[[2-[3-aminopropanoyl(methyl)amino]acetyl]-methylamino]acetyl]-methylamino]acetyl]-methylamino]acetyl]-methylamino]acetyl]-methylamino]acetyl]-methylamino]acetyl]-methylamino]acetyl]-methylamino]acetyl]-methylamino]acetyl]amino]propanoylamino]-19-benzyl-10-tert-butyl-7-carbamoyl-37-(2-carboxyethyl)-13,22-bis(carboxymethyl)-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-31,43-dimethyl-34-(naphthalen-1-ylmethyl)-9,12,15,18,21,24,27,30,33,36,39,42,45-tridecaoxo-5,48,53-trithia-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,44-tridecazatricyclo[26.23.3.13,50]pentapentaconta-1(51),2,50(55)-trien-25-yl]propanoic acid 、 N-succinimidyl 4-(2-pyridyldithio)pentanoate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS OF BICYCLE TOXIN CONJUGATES, AND INTERMEDIATES THEREOF
  [FR] SYNTHÈSE DE CONJUGUÉS DE TOXINES BICYCLIQUES ET LEURS INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  本发明涉及自行车毒素偶联物、制备方法以及用于治疗癌症的使用方法。

  公开号：

  WO2020178574A1
• 作为产物：
  描述：

  4-硫基戊酸 在 溶剂黄146 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.25h， 生成 N-succinimidyl 4-(2-pyridyldithio)pentanoate
  参考文献：
  名称：

  METHODS FOR PREPARATION OF CYTOTOXIC CONJUGATES OF MAYTANSINOIDS AND CELL BINDING AGENTS

  摘要：

  公开号：

  EP1390370B1

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• CLEAVABLE CONJUGATES OF TLR7/8 AGONIST COMPOUNDS, METHODS FOR PREPARATION, AND USES THEREOF
  申请人：Dynavax Technologies Corporation

  公开号：US20190151462A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present disclosure relates to cleavable conjugates (for example, particle-based or antibody-based conjugates) of TLR7/8 agonists (for example, 1H-imidazo[4,5-c]quinoline derivatives) containing a conjugation linker, a cleavable linker, and a self-eliminating linker. The present disclosure also related to methods for preparation of the cleavable conjugates, uses thereof for stimulating an effective immune response, and uses thereof for the treatment of cancer.

  本公开涉及可切割的结合物（例如，基于颗粒或抗体的结合物），其中包含TLR7/8激动剂（例如，1H-咪唑[4,5-c]喹啉衍生物），包括结合连接物、可切割连接物和自消除连接物。本公开还涉及制备可切割结合物的方法，以及将其用于刺激有效的免疫反应和用于癌症治疗的用途。
• [EN] NOVEL CYTOTOXIC AGENTS FOR CONJUGATION OF DRUGS TO CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS CYTOTOXIQUES POUR LA CONJUGAISON DE MÉDICAMENTS AVEC LA MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2015028850A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  Provided are cytotoxic agents, pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD) derivatives, their conjugates with a cell-binding agent, the preparation and the therapeutic uses in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  提供了细胞毒性药物，吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮杂环己烷（PBD）衍生物，它们与细胞结合剂的结合物，以及在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的制备和治疗用途。
• [EN] BICYCLIC PEPTIDE LIGAND PRR-A CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS PEPTIDE BICYCLIQUE-LIGAND PPR-A ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BICYCLERD LTD

  公开号：WO2019034868A1

  公开（公告）日：2019-02-21

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用方法。
• CYTOTOXIC AGENTS COMPRISING NEW ANSAMITOCIN DERIVATIVES
  申请人：ImmunoGen, Inc.

  公开号：US20160058882A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  New ansamitocin derivatives bearing a linking group are disclosed. Also disclosed are methods for the synthesis of these new ansamitocin derivatives and methods for their linkage to cell-binding agents. The ansamitocin derivative-cell-binding agent conjugates are useful as therapeutic agents, which are delivered specifically to target cells and are cytotoxic. These conjugates display vastly improved therapeutic efficacy in animal tumor models compared to the previously described agents.

  披露了带有连接基团的新型安沙米托辛衍生物。还披露了合成这些新型安沙米托辛衍生物的方法以及它们与细胞结合剂的连接方法。安沙米托辛衍生物-细胞结合剂偶联物作为治疗剂非常有用，它们能特异性地传递到目标细胞并具有细胞毒性。与先前描述的药物相比，这些偶联物在动物肿瘤模型中显示出显著提高的治疗效果。