4-(p-maleimido-phenyl)butyrate (Succinimidyl 4-(p-maleimido-phenyl)butyrate) | 100072-54-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯啉
• 英文名称: 4-(p-maleimido-phenyl)butyrate (Succinimidyl 4-(p-maleimido-phenyl)butyrate)
• 英文别名: 4-(4-N-maleimidophenyl)butyric acid, N-2-t-butyloxycarbonylhydrazide；4-[4-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl)-phenyl]-butyric acid；4-[4-N-maleimidylphenyl]butanoic acid；4-(4-N-maleimidophenyl)-butyric acid；4-(4-N-maleimidophenyl)butanoic acid；4-(p-maleimidoyl-phenyl)butyric acid；4-(p-maleimidylphenyl)butanoic acid；4-(4-Maleimidophenyl)butanoic acid；4-(4-Maleimidophenyl)butyric acid；4-(p-maleimidophenyl)butyric acid；4-N-maleimidylphenylbutanoic acid；N-(4-Maleimidophenyl)butyric acid；4-N-Maleimidophenylbutanoicacid；4-[4-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)phenyl]butanoic acid
• CAS: 100072-54-6
• 化学式: C₁₄H₁₃NO₄
• 分子量: 259.262
• InChiKey: FVVLNTONACGHGU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  472.5±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.359±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(p-maleimido-phenyl)butyrate (Succinimidyl 4-(p-maleimido-phenyl)butyrate) 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.33h， 生成 4-(4-N-maleimidophenyl)butyric acid hydrazide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒，由弹性靶向多肽和改性药物制备而得，改性药物为改性紫杉醇PTX‑LEV‑MECH或改性盐霉素Sail‑ABA‑MPBH。采用本发明所提供的一种基于弹性靶向多肽的载药纳米颗粒，粒径在100nm以下，分散度小，载药率高，不仅能够与体内白蛋白结合递送载药，与肿瘤细胞特异性分泌的富含酸性的半胱氨酸结合，在酸性环境下集中释放药物，靶向杀伤乳腺癌原位癌，同时降低药物对全身的毒副作用，而且利用两种纳米粒子在乳腺癌治疗中具有协同作用，扩大和提高治疗乳腺癌的效能，降低乳腺癌细胞经淋巴系统和血液系统转移的发生，减少因清扫淋巴结手术而导致的医源性淋巴水肿等严重并发症的发生。

  公开号：

  CN111346235A
• 作为产物：
  描述：

  马来酸酐 、 4-(4-氨基苯基)丁酸 在 溶剂黄146 作用下， 反应 18.0h， 生成 4-(p-maleimido-phenyl)butyrate (Succinimidyl 4-(p-maleimido-phenyl)butyrate)
  参考文献：
  名称：

  使用Diels-Alder环加成法设计和合成新型的DNA编码化学文库。

  摘要：

  DNA编码的化学文库正越来越多地用于鉴定与药物相关的蛋白质靶标的结合分子。在这里，我们描述了由Diels-Alder环加成反应生成的4000种化合物组成的DNA编码化学文库的合成和表征。这些化合物编码有独特的DNA片段，这些片段是通过逐步组装过程生成的，并用作可扩增的条形码，用于鉴定和相对定量文库成员。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.07.038

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED 2-BENZYLIDENE-2H-BENZO[b][1,4]THIAZIN-3(4H)-ONES, DERIVATIVES THEREOF, AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] 2-BENZYLIDÈNE-2H-BENZO[B][1,4]THIAZIN-3(4H)-ONES SUBSTITUÉES, DÉRIVÉS DE CELLES-CI, ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：UNIV TEMPLE

  公开号：WO2012166586A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  The present invention relates to compounds according to Formula I and salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, Ar, and n are as defined herein. Methods for preparing compounds of Formula I are also provided. The present invention further includes methods of treating cellular proliferative disorders, such as cancer, with the compounds of Formula I.

  本发明涉及根据公式I的化合物及其盐，其中R1、R2、R3、R4、Ar和n如本文所述定义。还提供了制备公式I化合物的方法。本发明进一步包括使用公式I的化合物治疗细胞增殖障碍的方法，例如癌症。
• [EN] NOVEL CYTOTOXIC AGENTS FOR CONJUGATION OF DRUGS TO CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] NOUVEAUX AGENTS CYTOTOXIQUES POUR LA CONJUGAISON DE MÉDICAMENTS AVEC LA MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2015028850A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  Provided are cytotoxic agents, pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine (PBD) derivatives, their conjugates with a cell-binding agent, the preparation and the therapeutic uses in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  提供了细胞毒性药物，吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮杂环己烷（PBD）衍生物，它们与细胞结合剂的结合物，以及在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的制备和治疗用途。
• CYTOTOXIC AGENTS COMPRISING NEW ANSAMITOCIN DERIVATIVES
  申请人：ImmunoGen, Inc.

  公开号：US20160058882A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  New ansamitocin derivatives bearing a linking group are disclosed. Also disclosed are methods for the synthesis of these new ansamitocin derivatives and methods for their linkage to cell-binding agents. The ansamitocin derivative-cell-binding agent conjugates are useful as therapeutic agents, which are delivered specifically to target cells and are cytotoxic. These conjugates display vastly improved therapeutic efficacy in animal tumor models compared to the previously described agents.

  披露了带有连接基团的新型安沙米托辛衍生物。还披露了合成这些新型安沙米托辛衍生物的方法以及它们与细胞结合剂的连接方法。安沙米托辛衍生物-细胞结合剂偶联物作为治疗剂非常有用，它们能特异性地传递到目标细胞并具有细胞毒性。与先前描述的药物相比，这些偶联物在动物肿瘤模型中显示出显著提高的治疗效果。
• Echogenic Vehicle for Clinical Delivery of Plasminogen Activator and Other Fibrin-Binding Therapeutics to Thrombi
  申请人：Laing Susan T.

  公开号：US20080305156A1

  公开（公告）日：2008-12-11

  We disclose a composition comprising an echogenic liposome (ELIP) having an exterior surface, an interior surface, and at least one bilayer comprising at least one lipid selected from the group consisting of saturated phospholipids, unsaturated phospholipids, mixed phospholipids, and cholesterol, and a thrombolytic compound trapped by the ELIP. We also disclose a method of treating a medical condition in a patient characterized by a thrombus in the patient's vasculature, comprising administering to the patient the composition in an amount effective to reduce the size of the thrombus.

  我们披露了一种包含具有外表面、内表面和至少一个由饱和磷脂、不饱和磷脂、混合磷脂和胆固醇中至少一种脂质选择的超声造影脂质体（ELIP）的组合物，并且ELIP困住了一个溶栓化合物。我们还披露了一种治疗患有患者血管系统中血栓的医疗状况的方法，包括向患者投药该组合物，以有效减小血栓的大小。
• [EN] CLEAVABLE NUCLEOTIDE ANALOGS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANALOGUES NUCLÉOTIDIQUES CLIVABLES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HARVARD COLLEGE

  公开号：WO2018102554A1

  公开（公告）日：2018-06-07

  Cleavable nucleotide analogs are provided. The nucleotide analog includes a nucleotide molecule attached to a cleavable moiety wherein the cleavable moiety comprises a protective group and/or a linker attached to a fluorophore. The cleavable moiety is linked to the oxygen atom of the 3'-OH of the pentose of the nucleotide molecule. The nucleotide analogs can be used in making polynucleotide molecules using template independent polymerases. The nucleotide analogs can act as reversible terminators during DNA sequencing by synthesis. The cleavage of the cleavable moiety restores a free 3'-OH functional group allowing growth of the polynucleotide molecule. The general structures as well as proposed synthetic schemes for the nucleotide analogs are also provided.

  可切割的核苷酸类似物已提供。该核苷酸类似物包括连接到可切割基团的核苷酸分子，其中可切割基团包括保护基团和/或连接到荧光团的连接物。可切割基团连接到核苷酸分子的五碳糖的3'-OH的氧原子。这些核苷酸类似物可用于使用模板无关聚合酶制备多核苷酸分子。这些核苷酸类似物在DNA合成测序过程中可作为可逆终止子。切割可切割基团恢复自由的3'-OH官能团，从而促进多核苷酸分子的生长。还提供了核苷酸类似物的一般结构以及拟议的合成方案。