4-chloro-6,7-dimethoxy-3-nitroquinoline | 99011-29-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-6,7-dimethoxy-3-nitroquinoline
• CAS: 99011-29-7
• 化学式: C₁₁H₉ClN₂O₄
• mdl: MFCD26401253
• 分子量: 268.656
• InChiKey: FJYMQJYFQAGVFY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  392.5±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.424±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.181
• 拓扑面积：
  77.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-6,7-dimethoxy-3-nitroquinoline 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 铁粉 、 氯化铵 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 7-(7,8-dimethoxy-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl)-3,4-dihydroisoquinoline-2(1H)-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTERASE 1 (ENPP-1) INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTÉRASE 1 (ENPP -1) ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文揭示了一种在体内增强和促进I型干扰素产生的方法和化合物。在某些实施例中，本文揭示的化合物是ENPP-1抑制剂，药物组合物，以及用于治疗癌症或病毒感染的方法。

  公开号：

  WO2019177971A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉 在 氯化亚砜 、 硝酸 、 丙酸 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-chloro-6,7-dimethoxy-3-nitroquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTERASE 1 (ENPP-1) INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTÉRASE 1 (ENPP -1) ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文揭示了一种在体内增强和促进I型干扰素产生的方法和化合物。在某些实施例中，本文揭示的化合物是ENPP-1抑制剂，药物组合物，以及用于治疗癌症或病毒感染的方法。

  公开号：

  WO2019177971A1

文献信息

• Quinoline derivatives inhibiting the effect of growth factors such as VEGF
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US06809097B1

  公开（公告）日：2004-10-26

  Compounds of the formula (I): wherein: R2 represents hydroxy, halogeno, C1-3alkyl, C1-3alkoxy, C1-3alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; n is an integer from 0 to 5; Z represents —O—, —NH—, —S— or —CH2—; G1 represents phenyl or a 5-10 membered heteroaromatic cyclic or bicyclic group; Y1, Y2, Y3 and Y4 each independently represents carbon or nitrogen; R1 represents fluoro or hydrogen; m is an integer from 1 to 3; R3 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, cyano, nitro, trifluoromethyl, C1-3alkyl, —NR4R5 (wherein R4 and R5, can each be hydrogen or C1-3alkyl), or a group R6—X1— wherein X1 represents —CH2— or a heteroatom linker group and R6 is an alkyl, alkenyl or alkynyl chain optionally substituted by for example hydroxy, amino, nitro, alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, or an optionally substituted group selected from pyridone, phenyl and a heterocyclic ring, which alkyl, alkenyl or alkynyl chain may have a heteroatom linker group, or R6 is an optionally substituted group selected from pyridone, phenyl and a heterocyclic ring and salts thereof, in the manufacture of a medicament for use in the production of an antiangiogenic and/or vascular permeability reducing effect in warm-blooded animals such as humans, processes for the preparation of such derivatives, pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient and compounds of formula I. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  公式(I)的化合物： 其中：R2代表羟基，卤素，C1-3烷基，C1-3烷氧基，C1-3烷酰氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；n是0到5之间的整数；Z代表—O—，—NH—，—S—或—CH2—；G1代表苯基或一个5-10员的杂芳环状或双环状基团；Y1、Y2、Y3和Y4各自独立代表碳或氮；R1代表氟或氢；m是1到3之间的整数；R3代表氢，羟基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，C1-3烷基，—NR4R5（其中R4和R5各自可以是氢或C1-3烷基），或一个R6—X1—基团，其中X1代表—CH2—或一个杂原子连接基团，R6是一个烷基、烯基或炔基链，该链可选地被例如羟基、氨基、硝基、烷基、环烷基、烷氧基烷基或一个可选地被取代的吡啶酮、苯基和杂环环取代，该烷基、烯基或炔基链可能含有一个杂原子连接基团，或者R6是一个可选地被取代的吡啶酮、苯基和杂环环，以及它们的盐，用于制造一种药物，用于在温血动物如人类中产生抗血管生成和/或降低血管通透性的效果，制备这类衍生物的过程，包含公式I的化合物或其药物可接受的盐作为活性成分的药物组合物，以及公式I的化合物。公式I的化合物及其药物可接受的盐抑制VEGF的效果，这一特性在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。
• [EN] PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS AND USE<br/>[FR] INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE ET LEUR UTILISATION
  申请人：NANJING ZHENGXIANG PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2021061803A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  The invention provides compounds that may inhibits to ENPP1, and are accordingly useful for treatment disorders related to ENPP1. The invention further provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of using these compounds to treat or prevent disorders related to ENPP1.

  这项发明提供了可能抑制ENPP1的化合物，因此对治疗与ENPP1相关的疾病非常有用。该发明还提供了含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗或预防与ENPP1相关疾病的方法。
• Dual inhibitors of epidermal growth factor receptor and topoisomerase IIα derived from a quinoline scaffold
  作者：Monika Chauhan、Gaurav Joshi、Harveen Kler、Archana Kashyap、Suyog M. Amrutkar、Praveen Sharma、Kiran D. Bhilare、Uttam Chand Banerjee、Sandeep Singh、Raj Kumar

  DOI：10.1039/c6ra15118c

  日期：——

  Based on the quinazoline bearing EGFR inhibitors, a series of thirty four compounds having a quinoline scaffold were synthesized and evaluated in vitro for EGFR kinase inhibitory and anticancer activities.

  基于含有喹唑啉基团的EGFR抑制剂，合成并评估了一系列含有喹啉骨架的三十四种化合物的EGFR激酶抑制和抗癌活性。
• PYRAZOLOQUINOLINES
  申请人：Fuchss Thomas

  公开号：US20130150359A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The invention relates to compounds of the formulae (I), (II) and (III), and/or physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for the inhibition of serine/threonine protein kinases and for the sensitisation of cancer cells to anticancer agents and/or ionising radiation. The invention also relates to the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress control of cancer, tumours, metastases or angiogenesis disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula (I) by reaction of compounds of the formula (II) or (III) and optionally conversion of a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of its salts

  该发明涉及化合物的结构式(I)、(II)和(III)，以及/或其生理上可接受的盐、互变异构体和立体异构体，包括所有比例的混合物。结构式(I)的化合物可用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，并使癌细胞对抗癌药物和/或电离辐射敏感。该发明还涉及将结构式(I)的化合物与放疗和/或抗癌药物结合在一起，在预防、治疗或控制癌症、肿瘤、转移或血管生成障碍方面的应用。此外，该发明还涉及通过将结构式(II)或(III)的化合物反应，并可选地将结构式(I)的碱或酸转化为其盐之一的过程来制备结构式(I)的化合物。
• [EN] ECTONUCLEOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTERASE 1 INHIBITORS,COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ECTONUCLÉOTIDE PYROPHOSPHATASE-PHOSPHODIESTÉRASE 1, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：BETTA PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2021203772A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods of using the compounds as ENPP1 inhibitors, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.The compounds are useful in treating cancers and infectious diseases.

  本发明涉及式（I）化合物，使用这些化合物作为ENPP1抑制剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗癌症和传染性疾病方面是有用的。