trifluoro-methanesulfonic acid 6-methoxy-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-4-yl ester | 303999-27-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: trifluoro-methanesulfonic acid 6-methoxy-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-4-yl ester
• 英文别名: (6-Methoxy-1-methyl-2-oxoquinolin-4-yl) trifluoromethanesulfonate
• CAS: 303999-27-1
• 化学式: C₁₂H₁₀F₃NO₅S
• 分子量: 337.276
• InChiKey: IUCCMBODOQIAKJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trifluoro-methanesulfonic acid 6-methoxy-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-4-yl ester 在 氢溴酸 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 4-(1-benzo[1,3]dioxol-5-ylmethyl-piperidin-4-ylamino)-6-methoxy-1-methyl-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  鉴定和表征氨基哌啶喹诺酮类和喹唑啉酮类作为MCHr1拮抗剂。

  摘要：

  已合成和评估了几种衍生自喹啉2（1H）-和喹唑啉-2（1H）-的功能强大的功能性MCHr1拮抗剂。喹诺酮1位上的吡啶基甲基取代导致衍生物具有较低的nM结合力和相对于hERG结合的良好选择性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.02.044
• 作为产物：
  描述：

  4-甲氧基苯基氨基甲酸乙酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydride 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 trifluoro-methanesulfonic acid 6-methoxy-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-quinolin-4-yl ester
  参考文献：
  名称：

  鉴定和表征氨基哌啶喹诺酮类和喹唑啉酮类作为MCHr1拮抗剂。

  摘要：

  已合成和评估了几种衍生自喹啉2（1H）-和喹唑啉-2（1H）-的功能强大的功能性MCHr1拮抗剂。喹诺酮1位上的吡啶基甲基取代导致衍生物具有较低的nM结合力和相对于hERG结合的良好选择性。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.02.044

文献信息

• Palladium/copper-catalyzed cross-coupling reactions for the synthesis of 4-heteroaryl quinolinone
  作者：Tao Guo

  DOI：10.1016/j.tetlet.2016.11.056

  日期：2016.12

  A convenient and efficient approach for the synthesis of 4-heteroaryl quinolinones was developed via palladium/copper-catalyzed coupling reactions between 4-quinolinonyl triflates with benzothiazole/benzoxazole/thiazole/oxazole/benzimidazole. Biological evaluation revealed that some of the obtained products exhibited in vitro antiproliferative activities on human-derived live cancer cell lines.

  通过4-喹啉基三氟甲磺酸与苯并噻唑/苯并恶唑/噻唑/恶唑/苯并咪唑之间的钯/铜催化的偶联反应，开发了一种方便有效的合成4-杂芳基喹啉酮的方法。生物学评估表明，某些获得的产物对人源性活癌细胞系具有体外抗增殖活性。
• Benzopyranone and quinolone inhibitors of ras farnesyl transferase
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06143766A1

  公开（公告）日：2000-11-07

  The present invention provides ras farnesyl transferase inhibiting compounds of Formula I ##STR1## The present invention also provides a method of treating cancer and treating or preventing restenosis or atherosclerosis. Also provided by the present invention is a pharmaceutically acceptable composition containing a compound of Formula I.

  本发明提供了化学式I的Ras法尼西基转移酶抑制化合物。本发明还提供了一种治疗癌症、治疗或预防再狭窄或动脉粥样硬化的方法。本发明还提供了一种含有化学式I化合物的药用可接受组合物。
• US6143766A
  申请人：——

  公开号：US6143766A

  公开（公告）日：2000-11-07