肝素 | 76149-63-8

• 物质功能分类: 原料药 - 血液系统用药 - 抗凝血药及抗血小板药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 肝素
• 中文别名: 瑞肝素钠
• 英文名称: Heparinsodiumsalt
• 英文别名: (2R,3S,4S,5R,6R)-6-[(2R,3S,4R,5R,6S)-4,6-dihydroxy-5-(sulfoamino)-2-(sulfooxymethyl)oxan-3-yl]oxy-3,4-dihydroxy-5-sulfooxyoxane-2-carboxylic acid
• CAS: 76149-63-8；9005-49-6
• 化学式: C₁₂H₂₁NO₂₀S₃
• 分子量: 595.5
• InChiKey: OHJKXVLJWUPWQG-PNRHKHKDSA-N

物化性质

• 熔点：
  250 °C (decomp)
• 比旋光度：
  D20 +55°
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，清澈，淡黄色
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  365
• 氢给体数：
  9
• 氢受体数：
  21

制备方法与用途

这段文字描述了三种提取猪肠黏膜中的肝素的方法。以下是每种方法的简要概述：

方法一：CTAB（十六烷基三甲基溴化胺）提取法

1. 配料比：
   • 猪肠黏膜液：硫酸钠：硫酸铝：CTAB = 1:0.15:0.04:0.001
2. 步骤：
   • 将猪小肠黏膜投入反应罐，加入硫酸钠并溶解。
   • 加入碱液调节pH值至11-11.5，在50℃下保温搅拌2小时。
   • 再加入硫酸铝，用氢氧化钠调节pH值至7.5-8，在95℃下保温10分钟。
   • 过滤并冷却提取液到60℃以下，缓慢加入CTAB和硅藻土，静置过夜后过滤。

方法二：常规碱法

1. 步骤：
   • 将猪肠黏膜投入反应锅中，并按3%比例加入氯化钠。
   • 用NaOH调节pH值至9，在50-55℃下保温2小时，再升温到95℃维持10分钟。
   • 过滤并冷却滤液到50℃以下。

方法三：714型（强碱性）Cl−型树脂法

1. 步骤：
   • 将冷却后的滤液加入714型树脂，搅拌8小时后静置过夜。
   • 依次用不同浓度的氯化钠溶液洗脱树脂，并收集洗涤液。
   • 加入等量95%乙醇沉淀，丙酮干燥。

以上方法均涉及对猪肠黏膜进行碱性处理、过滤、吸附、脱色和沉淀等步骤。每种方法的具体条件（如pH值、温度）有所不同，但最终目的都是为了从猪肠黏膜中提取肝素。

文献信息

• HEPARAN SULFATE GLYCOSAMINOGLYCAN LYASE AND USES THEREOF
  申请人：Momenta Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1942929A2

  公开（公告）日：2008-07-16
• [EN] HEPARAN SULFATE GLYCOSAMINOGLYCAN LYASE AND USES THEREOF<br/>[FR] GLYCOSAMINOGLYCAN LYASE DE SULFATE D'HEPARANE ET SES UTILISATIONS
  申请人：MOMENTA PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2007056218A2

  公开（公告）日：2007-05-18

  [EN] The invention provides recombinant B. thetaiotaomicron GAG lyase polypeptides. The invention also provides nucleic acid molecules encoding such polypeptides, recombinant expression vectors containing B. thetaiotaomicron GAG lyase nucleic acid molecules, and host cells into which the expression vectors have been introduced. Characterization, diagnostic and therapeutic methods utilizing compositions of the invention are also provided.
  [FR] L'invention concerne des polypeptides recombinants de lyase GAG de B. thetaiotaomicron. Elle concerne également des molécules d'acide nucléique codant lesdits polypeptides, les vecteurs d'expression recombinants contenant des molécules d'acide nucléique de lyase GAG de B. thetaiotaomicron, et les cellules hôtes dans lesquelles les vecteurs d'expression ont été introduits. L'invention porte également sur les procédés thérapeutiques et les procédés de caractérisation et de diagnostic utilisant les compositions de l'invention.