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抗凝血药及抗血小板药

抗凝血药物

抗凝血药物能够降低血液的凝固性,从而预防或减缓血栓的形成与扩大。体内血液是否容易凝固取决于血管、血小板及凝血系统三者之间的相互作用,这是一个复杂的连锁反应,涉及多种凝血因子的蛋白质水解活化过程。

抗凝血药通过干扰不同的凝血环节或抑制特定凝血因子来发挥其抗凝效果。常用的药物包括肝素(Heparin)、维生素K拮抗剂如华法令(Warfarin)和双香豆素(Dicoumarol)。肝素能够多方面干预抗凝过程,在体内体外均有良好的抗凝作用,静脉注射后几乎立即产生抗凝效果,表现为血液的凝血时间、凝血酶时间和凝血酶原时间延长。维生素K拮抗剂为间接抗凝药,主要通过干扰依赖维生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ的前体蛋白质合成,对已形成的凝血因子无影响。这类药物的优点是口服有效且作用持久。

抗凝血药物主要用于治疗或预防血栓栓塞性疾病,包括血栓形成与扩展;还可用于防治弥散性血管内凝血、心血管外科手术、体外循环、心导管检查及血液透析等场景。肝素还常用于体外抗凝,例如血液保存和血液检测标本的处理。

然而,抗凝血药物也存在一些不良反应,主要表现为出血倾向(可通过注射鱼精蛋白进行拮抗)和过敏反应;对某些血液系统疾病、颅内出血、活动性结核病、消化道溃疡及严重高血压患者禁用。在使用过程中,应定期监测血液流变学参数。

抗血小板药物

抗血小板药物能抑制血小板功能以防止血栓的形成与扩大。血小板具有粘附、聚集和释放等多种功能,在血管壁受损时,血小板会因胶原暴露而黏附于血管壁,并通过不同生物因子激活,释放多种活性物质并相互聚集,从而形成血小板血栓,对冠心病及动脉粥样硬化等疾病有重要作用。

自20世纪70年代以来,抗血小板药物在心血管疾病的预防和治疗中取得了显著效果,受到临床高度关注,并广泛用于防治缺血性心脏病、脑血管疾病、心脏瓣膜置换术、冠状动脉搭桥手术以及器官移植术后排异反应导致的动脉血栓。

常用抗血小板药物包括阿司匹林(Aspirin)、潘生丁(Persantin)、硫氮䓬酮(Sulfinpyrazone)、右旋糖酐(Dextran)、前列腺素(Prostacyclin)和噻氯匹定(Ticlopidine)。这些药物通过不同的机制发挥作用:有的通过激活血小板内腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶,提高血小板内的cAMP浓度;有的则通过阻止血小板粘附于受损血管壁或抑制其释放反应。这些途径均可有效预防动脉血栓的形成。

尽管抗血小板药物具有显著疗效,但也存在出血倾向等不良反应,在有出血风险的人群中应谨慎使用,并定期监测血液流变学参数以确保安全。

中文名称 英文名称 CAS号 化学式 结构式图片
阿加曲班 Argatroban monohydrate 141396-28-3 C23H36N6O5S*H2O
阿加曲班
阿加曲班 argatroban 74863-84-6 C23H36N6O5S
阿加曲班
醋硝香豆素 acenocoumarol 152-72-7 C19H15NO6
醋硝香豆素
达比加群酯 dabigatran etexilate 211915-06-9 C34H41N7O5
达比加群酯
达尔卓潘 daltroban 79094-20-5 C16H16ClNO4S
达尔卓潘
达唑氧苯 dazoxiben 78218-09-4 C12H12N2O3
达唑氧苯
贝曲西班 betrixaban 330942-05-7 C23H22ClN5O3
贝曲西班
西洛他唑 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril 73963-72-1 C20H27N5O2
西洛他唑
萘醌腙 1,2-naphthoquinone semicarbazone 15687-37-3 C11H9N3O2
萘醌腙
苯茚二酮 phenindione 83-12-5 C15H10O2
苯茚二酮
肝素 Lovenox 9005-49-6 C26H42N2O37S5
肝素
肝素 Heparinsodiumsalt 76149-63-8 C12H21NO20S3
肝素
硫酸氢氯吡格雷 clopidogrel bisulfate 135046-48-9 C16H16ClNO2S*H2O4S
硫酸氢氯吡格雷
盐酸沙格雷酯 sarpogrelate hydrochloride 135159-51-2 C24H31NO6*ClH
盐酸沙格雷酯
盐酸噻氯匹定 ticlopidine hydrochloride 53885-35-1 C14H14ClNS*ClH
盐酸噻氯匹定
盐酸司维拉姆 2-(Chloromethyl)oxirane; hydron; 2-propen-1-amine; chloride 152751-57-0 C6H13Cl2NO
盐酸司维拉姆
甲磺酸达比加群酯 dabigatran etexilate mesylate 872728-81-9 CH4O3S*C34H41N7O5
甲磺酸达比加群酯
氯喳味唑酮 anagrelide 68475-42-3 C10H7Cl2N3O
氯喳味唑酮
氯吡格雷 (S)-(+)-clopidogrel 113665-84-2 C16H16ClNO2S
氯吡格雷
氯克罗孟 [8-Chloro-3-(2-diethylamino-ethyl)-4-methyl-2-oxo-2H-chromen-7-yloxy]-acetic acid ethyl ester 68206-94-0 C20H26ClNO5
氯克罗孟
替格瑞洛 ticagrelor 274693-27-5 C23H28F2N6O4S
替格瑞洛
普拉格雷 prasugel 150322-43-3 C20H20FNO3S
普拉格雷
奥扎格雷 ozagrel 82571-53-7 C13H12N2O2
奥扎格雷
噻氯匹定 ticlopidine 55142-85-3 C14H14ClNS
噻氯匹定
吲哚布芬 indobufen 63610-08-2 C18H17NO3
吲哚布芬
双香豆素 dicoumarol 66-76-2 C19H12O6
双香豆素
双香豆乙酯 ethyl biscoumacetate 548-00-5 C22H16O8
双香豆乙酯
华法林钠 warfarin sodium 129-06-6 C19H16O4*Na
华法林钠
华法林 warfarin 81-81-2 C19H16O4
华法林
利伐沙班 Rivaroxaban 366789-02-8 C19H18ClN3O5S
利伐沙班
依度沙班 edoxaban 480449-70-5 C24H30ClN7O4S
依度沙班
伊波格雷 isbogrel 89667-40-3 C18H19NO2
伊波格雷
—— Naftazone 15687-37-3 C11H9N3O2
Naftazone
—— argatroban 121785-71-5 C23H36N6O5S
argatroban
—— Argatroban, 21R- 1379603-43-6 C23H38N6O6S
Argatroban, 21R-
—— 6132-04-3 C6H10NaO8
—— (2R,4R)-1-[5-(diaminomethylideneamino)-2-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid 74863-84-6 C23H36N6O5S
(2R,4R)-1-[5-(diaminomethylideneamino)-2-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid
—— ozagrel sodium 82571-53-7 C13H11N2O2*Na
ozagrel sodium
—— warfarin 129-06-6 C19H15O4*Na
warfarin
—— trisodium citrate dihydrate 6132-04-3 C6H5O7*2H2O*3Na
trisodium citrate dihydrate