抗凝血药物
抗凝血药物能够降低血液的凝固性,从而预防或减缓血栓的形成与扩大。体内血液是否容易凝固取决于血管、血小板及凝血系统三者之间的相互作用,这是一个复杂的连锁反应,涉及多种凝血因子的蛋白质水解活化过程。
抗凝血药通过干扰不同的凝血环节或抑制特定凝血因子来发挥其抗凝效果。常用的药物包括肝素(Heparin)、维生素K拮抗剂如华法令(Warfarin)和双香豆素(Dicoumarol)。肝素能够多方面干预抗凝过程,在体内体外均有良好的抗凝作用,静脉注射后几乎立即产生抗凝效果,表现为血液的凝血时间、凝血酶时间和凝血酶原时间延长。维生素K拮抗剂为间接抗凝药,主要通过干扰依赖维生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ的前体蛋白质合成,对已形成的凝血因子无影响。这类药物的优点是口服有效且作用持久。
抗凝血药物主要用于治疗或预防血栓栓塞性疾病,包括血栓形成与扩展;还可用于防治弥散性血管内凝血、心血管外科手术、体外循环、心导管检查及血液透析等场景。肝素还常用于体外抗凝,例如血液保存和血液检测标本的处理。
然而,抗凝血药物也存在一些不良反应,主要表现为出血倾向(可通过注射鱼精蛋白进行拮抗)和过敏反应;对某些血液系统疾病、颅内出血、活动性结核病、消化道溃疡及严重高血压患者禁用。在使用过程中,应定期监测血液流变学参数。
抗血小板药物
抗血小板药物能抑制血小板功能以防止血栓的形成与扩大。血小板具有粘附、聚集和释放等多种功能,在血管壁受损时,血小板会因胶原暴露而黏附于血管壁,并通过不同生物因子激活,释放多种活性物质并相互聚集,从而形成血小板血栓,对冠心病及动脉粥样硬化等疾病有重要作用。
自20世纪70年代以来,抗血小板药物在心血管疾病的预防和治疗中取得了显著效果,受到临床高度关注,并广泛用于防治缺血性心脏病、脑血管疾病、心脏瓣膜置换术、冠状动脉搭桥手术以及器官移植术后排异反应导致的动脉血栓。
常用抗血小板药物包括阿司匹林(Aspirin)、潘生丁(Persantin)、硫氮䓬酮(Sulfinpyrazone)、右旋糖酐(Dextran)、前列腺素(Prostacyclin)和噻氯匹定(Ticlopidine)。这些药物通过不同的机制发挥作用:有的通过激活血小板内腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶,提高血小板内的cAMP浓度;有的则通过阻止血小板粘附于受损血管壁或抑制其释放反应。这些途径均可有效预防动脉血栓的形成。
尽管抗血小板药物具有显著疗效,但也存在出血倾向等不良反应,在有出血风险的人群中应谨慎使用,并定期监测血液流变学参数以确保安全。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 结构式图片 |
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阿加曲班 | Argatroban monohydrate | 141396-28-3 | C23H36N6O5S*H2O |
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阿加曲班 | argatroban | 74863-84-6 | C23H36N6O5S |
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醋硝香豆素 | acenocoumarol | 152-72-7 | C19H15NO6 |
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达比加群酯 | dabigatran etexilate | 211915-06-9 | C34H41N7O5 |
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达尔卓潘 | daltroban | 79094-20-5 | C16H16ClNO4S |
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达唑氧苯 | dazoxiben | 78218-09-4 | C12H12N2O3 |
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贝曲西班 | betrixaban | 330942-05-7 | C23H22ClN5O3 |
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西洛他唑 | 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril | 73963-72-1 | C20H27N5O2 |
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萘醌腙 | 1,2-naphthoquinone semicarbazone | 15687-37-3 | C11H9N3O2 |
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苯茚二酮 | phenindione | 83-12-5 | C15H10O2 |
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肝素 | Lovenox | 9005-49-6 | C26H42N2O37S5 |
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肝素 | Heparinsodiumsalt | 76149-63-8 | C12H21NO20S3 |
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硫酸氢氯吡格雷 | clopidogrel bisulfate | 135046-48-9 | C16H16ClNO2S*H2O4S |
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盐酸沙格雷酯 | sarpogrelate hydrochloride | 135159-51-2 | C24H31NO6*ClH |
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盐酸噻氯匹定 | ticlopidine hydrochloride | 53885-35-1 | C14H14ClNS*ClH |
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盐酸司维拉姆 | 2-(Chloromethyl)oxirane; hydron; 2-propen-1-amine; chloride | 152751-57-0 | C6H13Cl2NO |
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甲磺酸达比加群酯 | dabigatran etexilate mesylate | 872728-81-9 | CH4O3S*C34H41N7O5 |
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氯喳味唑酮 | anagrelide | 68475-42-3 | C10H7Cl2N3O |
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氯吡格雷 | (S)-(+)-clopidogrel | 113665-84-2 | C16H16ClNO2S |
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氯克罗孟 | [8-Chloro-3-(2-diethylamino-ethyl)-4-methyl-2-oxo-2H-chromen-7-yloxy]-acetic acid ethyl ester | 68206-94-0 | C20H26ClNO5 |
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替格瑞洛 | ticagrelor | 274693-27-5 | C23H28F2N6O4S |
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普拉格雷 | prasugel | 150322-43-3 | C20H20FNO3S |
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奥扎格雷 | ozagrel | 82571-53-7 | C13H12N2O2 |
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噻氯匹定 | ticlopidine | 55142-85-3 | C14H14ClNS |
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吲哚布芬 | indobufen | 63610-08-2 | C18H17NO3 |
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双香豆素 | dicoumarol | 66-76-2 | C19H12O6 |
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双香豆乙酯 | ethyl biscoumacetate | 548-00-5 | C22H16O8 |
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华法林钠 | warfarin sodium | 129-06-6 | C19H16O4*Na |
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华法林 | warfarin | 81-81-2 | C19H16O4 |
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利伐沙班 | Rivaroxaban | 366789-02-8 | C19H18ClN3O5S |
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依度沙班 | edoxaban | 480449-70-5 | C24H30ClN7O4S |
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伊波格雷 | isbogrel | 89667-40-3 | C18H19NO2 |
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—— | Naftazone | 15687-37-3 | C11H9N3O2 |
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—— | argatroban | 121785-71-5 | C23H36N6O5S |
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—— | Argatroban, 21R- | 1379603-43-6 | C23H38N6O6S |
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—— | 6132-04-3 | C6H10NaO8 |
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—— | (2R,4R)-1-[5-(diaminomethylideneamino)-2-[(3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-8-yl)sulfonylamino]pentanoyl]-4-methylpiperidine-2-carboxylic acid | 74863-84-6 | C23H36N6O5S |
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—— | ozagrel sodium | 82571-53-7 | C13H11N2O2*Na |
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—— | warfarin | 129-06-6 | C19H15O4*Na |
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—— | trisodium citrate dihydrate | 6132-04-3 | C6H5O7*2H2O*3Na |
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