色霉素A3 | 7059-24-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗肿瘤药 - 抗生素类抗肿瘤药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 色霉素A3
• 中文别名: 东洋霉素；铬霉菌素A3
• 英文名称: chromomycin A3
• 英文别名: Toyomycin；[(2R,3S,4R,6S)-6-[[(6S,7S)-6-[(2S,4R,5R,6R)-4-[(2S,4R,5R,6R)-4-[(2S,4S,5S,6S)-5-acetyloxy-4-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-7-[(1S,3S,4R)-3,4-dihydroxy-1-methoxy-2-oxopentyl]-4,10-dihydroxy-3-methyl-5-oxo-7,8-dihydro-6H-anthracen-2-yl]oxy]-4-[(2R,4R,5R,6R)-4-hydroxy-5-methoxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2-methyloxan-3-yl] acetate
• CAS: 7059-24-7
• 化学式: C₅₇H₈₂O₂₆
• 分子量: 1183.26
• InChiKey: ZYVSOIYQKUDENJ-WKSBCEQHSA-N

物化性质

• 熔点：
  185℃
• 比旋光度：
  D23 -57° (ethanol)
• 沸点：
  780.13°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1451 (rough estimate)
• 溶解度：
  溶于乙醇、DMSO和乙酸乙酯(10mg/ml)。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  83
• 可旋转键数：
  20
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  359
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  26

安全信息

• 危险等级：
  6.1(a)
• 危险品标志：
  T+,T
• 安全说明：
  S28,S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R28,R61
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29419090
• 危险品运输编号：
  UN 3462 6.1/PG 1
• RTECS号：
  GB7875000
• 包装等级：
  I
• 危险类别：
  6.1(a)

制备方法与用途

生物活性

Chromomycin A3 是一种金黄色素型抗肿瘤抗生素。它能够与二价阳离子（例如 Mg2+）形成二聚体复合物，并强烈结合富含 GC 的 DNA 序列，从而抑制 DNA 复制和转录。Chromomycin A3 还具有多种用途，可用作人精子染色质、自噬诱导剂以及凋亡抑制剂的染料。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  色霉素A3 在 samarium diiodide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以85%的产率得到Acetic acid (2S,3S,4S,6S)-6-[(2R,3R,4R,6S)-6-((2R,3R,4R)-3,6-dihydroxy-2-methyl-tetrahydro-pyran-4-yloxy)-3-hydroxy-2-methyl-tetrahydro-pyran-4-yloxy]-4-hydroxy-2,4-dimethyl-tetrahydro-pyran-3-yl ester
  参考文献：
  名称：

  SmI2 cleavage of chromomycin A3 sugars

  摘要：

  The CDE-trisaccharide of chromomycin A(3) was cleaved with samarium diiodide and converted to a protected glycal for coupling to an aglycone. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(99)00073-8

文献信息

• [EN] NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2013018929A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  The present invention provides a novel compound having a superior activity as an ERR-α modulator and useful as an agent for the prophylaxis or treatment of ERR-α associated diseases. The present invention relates to a compound represented by the formula (1) wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种新型的化合物，作为一种ERR-α调节剂具有优越的活性，并可作为预防或治疗与ERR-α相关疾病的药物。本发明涉及一种由公式(1)表示的化合物，其中每个符号如说明书中所定义，或其盐。
• [EN] CONJUGATION LINKERS, CELL BINDING MOLECULE-DRUG CONJUGATES CONTAINING THE LIKERS, METHODS OF MAKING AND USES SUCH CONJUGATES WITH THE LINKERS<br/>[FR] LIEURS DE CONJUGAISON, CONJUGUÉS MÉDICAMENT-MOLÉCULE DE LIAISON À UNE CELLULE CONTENANT LESDITS LIEURS, PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET D'UTILISATION DE TELS CONJUGUÉS AVEC LES LIEURS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2018086139A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  The present invention relates to linkers having a group of propiolyl, substituted acryl (acryloyl), or disubstituted propanoyl, and using such linkers for the conjugation of compounds, in particular, cytotoxic agents to a cell-binding molecule.

  本发明涉及具有丙炔基、取代丙烯酰（丙烯酰）或二取代丙酰基的连接剂，并使用这些连接剂将化合物，特别是细胞毒性药剂，与细胞结合分子结合。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US20190169166A1

  公开（公告）日：2019-06-06

  Provided is a heterocyclic compound that may have a GCN2 inhibitory action, and is expected to be useful for the prophylaxis or treatment of GCN2 associated diseases including cancer and the like. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof.

  提供的是一种可能具有GCN2抑制作用的杂环化合物，预计可用于预防或治疗与GCN2相关的疾病，包括癌症等。一种由以下式（I）表示的化合物： 其中每个符号如描述中所述，或其盐。
• DISPIROPYRROLIDINE DERIVATIVES
  申请人：Sugimoto Yuuichi

  公开号：US20120264738A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  A compound that inhibits interaction between murine double minute 2 (Mdm2) protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity is provided. The present invention provides a dispiropyrrolidine derivative represented by the following formula (1), which has various substituents, inhibits interaction between Mdm2 protein and p53 protein and exhibits anti-tumor activity, wherein R 1 , R 2 , R 3 , ring A, and ring B in formula (1) respectively have the same meanings as defined in the specification.

  提供了一种抑制小鼠双分子2（Mdm2）蛋白与p53蛋白相互作用并具有抗肿瘤活性的化合物。本发明提供了以下式（1）所代表的二螺环吡咯烷衍生物，其具有各种取代基，抑制Mdm2蛋白与p53蛋白之间的相互作用并具有抗肿瘤活性，其中式（1）中的R1、R2、R3、环A和环B分别具有规范中定义的相同含义。
• Method for producing 1-substituted-1,2,3- triazole derivative
  申请人：——

  公开号：US20030069419A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  A method for producing a compound of the formula: 1 (1) in a secondary or tertiary alcohol in the presence of a base, or (2) in the absence of a base is provided. According to this method, a 1-substituted-1,2,3-triazole compound having a tyrosine kinase inhibitory action can be produced efficiently in a high yield at an industrial large scale by a convenient method

  提供了一种制备以下公式化合物的方法： 1 (1) 在二级或三级醇中，在碱的存在下，或 (2) 在无碱的情况下进行。根据这种方法，可以通过一种方便的方法，在工业大规模下高效并以高收率地制备具有酪氨酸激酶抑制作用的1-取代-1,2,3-三唑化合物