8-叠氮辛酸,8-AZIDO-OCTANOICACID | 217180-76-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 8-叠氮辛酸,8-AZIDO-OCTANOICACID
• 英文名称: 8-azidooctanoic acid
• 英文别名: 8-Azidooctanoic Acid
• CAS: 217180-76-2
• 化学式: C₈H₁₅N₃O₂
• 分子量: 185.226
• InChiKey: NIIORXIMUYSXDQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  51.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-叠氮辛酸,8-AZIDO-OCTANOICACID 在 三乙烯二胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 2-氮杂环壬酮
  参考文献：
  名称：

  分子内施陶丁格结扎：一种强大的闭合环方法，可形成中等大小的内酰胺。

  摘要：

  DOI：

  10.1002/anie.200351930
• 作为产物：
  描述：

  8-氨基辛酸 在 triflic azide 、 potassium carbonate 、 copper(II) sulfate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以99%的产率得到8-叠氮辛酸,8-AZIDO-OCTANOICACID
  参考文献：
  名称：

  分子内施陶丁格结扎：一种强大的闭合环方法，可形成中等大小的内酰胺。

  摘要：

  DOI：

  10.1002/anie.200351930

文献信息

• NAMPT/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法
  申请人：聚缘（上海）生物科技有限公司

  公开号：CN106916101B

  公开（公告）日：2020-05-01

  本发明公开了一种NAMPT/HDAC双靶点抑制剂及其制备方法；该双靶点抑制剂为酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐，其结构通式如式(I)所示：(I)。药理实验表明，本发明所述的衍生物或盐，对烟酰胺磷酸核糖转移酶和组蛋白去乙酰化酶均具有很强的抑制活性，而且具有较强的体外抗肿瘤活性和优秀的体内抑瘤效果。本发明还提供了上述衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法，以及在制备烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和抗肿瘤药物中的应用。
• Methods and compositions for protein labeling using lipoic acid ligases
  申请人：Ting Alice Y.

  公开号：US09284541B2

  公开（公告）日：2016-03-15

  The present disclosure provides compositions and methods of use thereof for labeling peptide and proteins in vitro or in vivo. The methods described herein employ lipoic acid ligase or mutants thereof, and lipoic acid analogs (e.g., lipoic acid analogs comprising a resorufin moiety) recognized by lipoic acid ligase and lipoic acid ligase mutants. Also provided herein is a method of imaging protein-protein interaction via a reaction mediated by lipoic acid ligase.

  本公开提供了用于在体外或体内标记肽和蛋白质的组成物及其使用方法。所述方法采用丙酸酸化酶或其突变体，以及丙酸酸化酶和丙酸酸化酶突变体所识别的丙酸类似物（例如，包含resorufin部分的丙酸类似物）。此外，还提供了一种通过丙酸酸化酶介导的反应来成像蛋白质-蛋白质相互作用的方法。
• Synthesis of a Tridecasaccharide Lipooligosaccharide Antigen from the Opportunistic Pathogen <i>Mycobacterium kansasii</i>
  作者：Ke Shen、Bing Bai、Yu‐Hsuan Liu、Todd L. Lowary

  DOI：10.1002/anie.202111549

  日期：2021.11.15

  The tridecasaccharide glycan domain of lipooligosaccharides from the opportunistic pathogen Mycobacterium kansasii was synthesized. The target (see structure) possesses structural motifs that make its synthesis a formidable challenge, including rare monosaccharides, an asymmetrically substituted trehalose residue and a base-sensitive amide side chain. The study provides a strategy for synthesizing

  合成了来自机会性病原体堪萨斯分枝杆菌的脂寡糖的十三糖聚糖结构域。目标（见结构）具有使其合成成为一项艰巨挑战的结构基序，包括稀有单糖、不对称取代的海藻糖残基和对碱敏感的酰胺侧链。该研究为合成这一类不寻常分子的其他成员提供了一种策略。
• In vitro and in vivo comparative and competitive activity-based protein profiling of GH29 α-<scp>l</scp>-fucosidases
  作者：Jianbing Jiang、Wouter W. Kallemeijn、Daniel W. Wright、Adrianus M. C. H. van den Nieuwendijk、Veronica Coco Rohde、Elisa Colomina Folch、Hans van den Elst、Bogdan I. Florea、Saskia Scheij、Wilma E. Donker-Koopman、Marri Verhoek、Nan Li、Martin Schürmann、Daniel Mink、Rolf G. Boot、Jeroen D. C. Codée、Gijsbert A. van der Marel、Gideon J. Davies、Johannes M. F. G. Aerts、Herman S. Overkleeft

  DOI：10.1039/c4sc03739a

  日期：——

  Development of probes for active GH29 α-l-fucosidases.

  GH29 α-l-fucosidases 的活性探针的开发。
• Identification of Novel Triazole-Based Nicotinamide Phosphoribosyltransferase (NAMPT) Inhibitors Endowed with Antiproliferative and Antiinflammatory Activity
  作者：Cristina Travelli、Silvio Aprile、Reza Rahimian、Ambra A. Grolla、Federica Rogati、Mattia Bertolotti、Floriana Malagnino、Rosanna di Paola、Daniela Impellizzeri、Roberta Fusco、Valentina Mercalli、Alberto Massarotti、Giorgio Stortini、Salvatore Terrazzino、Erika Del Grosso、Gohar Fakhfouri、Maria Pia Troiani、Maria Alessandra Alisi、Giorgio Grosa、Giovanni Sorba、Pier Luigi Canonico、Giuseppe Orsomando、Salvatore Cuzzocrea、Armando A. Genazzani、Ubaldina Galli、Gian Cesare Tron

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.6b01392

  日期：2017.3.9

  inflammatory diseases. We describe the synthesis and characterization of a novel class of one-digit nanomolar NAMPT inhibitors based on in vitro characterization. The most active compound tested, 30c, displayed activity in xenograft and allograft models, strengthening the potential of NAMPT inhibitors as antitumoral drugs. Furthermore, in the present contribution we describe the ability of 30c to significantly

  烟酰胺磷酸核糖基转移酶（NAMPT）是参与烟酰胺再循环以维持细胞内足够NAD水平的关键酶。由于它在癌细胞和炎性疾病中过表达，因此已假定它是药理学靶标。我们描述了基于体外表征的一类新型一位数纳摩尔NAMPT抑制剂的合成和表征。测试的活性最高的化合物30c在异种移植和同种异体移植模型中均显示出活性，从而增强了NAMPT抑制剂作为抗肿瘤药物的潜力。此外，在本文稿中，我们描述了30c的能力显着改善小鼠结肠炎的预后。鉴于这是NAMPT抑制剂在结肠炎中作用的首次报道，该结果为此类化合物的新应用铺平了道路。