8-叠氮酰苷 | 4372-67-2

• 物质功能分类: 无机化工 - 无机盐 - 氢化物、氮化物、叠氮化物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 中文名称: 8-叠氮酰苷
• 中文别名: 8-叠氮腺苷
• 英文名称: 8-azidoadenosine
• 英文别名: 8-azido-adenosine；8-Azido-adenosin；8-Azidoadenosin；(2R,3R,4S,5R)-2-(6-amino-8-azidopurin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolane-3,4-diol
• CAS: 4372-67-2
• 化学式: C₁₀H₁₂N₈O₄
• 分子量: 308.256
• InChiKey: KYJLJOJCMUFWDY-UUOKFMHZSA-N

物化性质

• 熔点：
  >200?C (dec.)
• 溶解度：
  DMSO（少量）、甲醇（少量）、水（少量）
• 稳定性/保质期：

  在常温常压下保持稳定

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  154
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 海关编码：
  29389090
• 储存条件：
  常温、避光、通风干燥处，密封保存。

制备方法与用途

叠氮腺苷是一种腺苷类似物，主要作为平滑肌血管扩张剂使用，并已被证实能抑制癌症的发展。常见的产品包括磷酸腺苷、阿卡地辛（HY-13417）、氯法拉滨（HY-A0005）、磷酸氟达拉滨（HY-B0028）和维达拉宾（HY-B0277）。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-叠氮酰苷 在 methylammonium cation 作用下， 反应 16.0h， 生成 8-氨基腺苷酸
  参考文献：
  名称：

  方便地合成8-氨基-2'-脱氧腺苷。

  摘要：

  我们研究了8-叠氮基2'-脱氧腺苷和8-溴-2'-脱氧腺苷在氨水和伯胺和仲胺水溶液中的行为。出乎意料的是，以优异的产率将8-叠氮基2'-脱氧腺苷转化为8-氨基-2'-脱氧腺苷。讨论了该反应在制备8-氨基腺嘌呤衍生物中的用途，所述8-氨基腺嘌呤衍生物是制备携带8-氨基腺嘌呤的寡核苷酸所需的。

  DOI：

  10.1081/ncn-120019521
• 作为产物：
  描述：

  腺苷 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以74%的产率得到8-叠氮酰苷
  参考文献：
  名称：

  Sayed Ahmed, Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1996, vol. 35, # 6, p. 595 - 597

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] COMPOUNDS COMPRISING CLEAVABLE LINKER AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN LIEUR CLIVABLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INTOCELL INC

  公开号：WO2019008441A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  Provided are a compound including a cleavable linker, a use thereof, and an intermediate compound for preparing the same, and more particularly, the compound including a cleavable linker of the present invention may include an active agent (for example, a drug, a toxin, a ligand, a probe for detection, etc.) having a specific function or activity, a SO2 functional group which is capable of selectively releasing the active agent, and a functional group which triggers a chemical reaction, a physicochemical reaction and/or a biological reaction by external stimulation, and may further include a ligand (for example, oligopeptide, polypeptide, antibody, etc.) having binding specificity for a desired target receptor.

  提供了一种包括可切割连接物的化合物，其用途，以及用于制备该化合物的中间体化合物，更具体地，本发明的包括可切割连接物的化合物可能包括具有特定功能或活性的活性剂（例如，药物，毒素，配体，用于检测的探针等），能够选择性释放活性剂的SO2官能团，以及通过外部刺激触发化学反应，物理化学反应和/或生物反应的官能团，并且还可以包括具有与所需靶受体结合特异性的配体（例如，寡肽，多肽，抗体等）。
• [EN] NOVEL PHOSPHOROUS (V)-BASED REAGENTS, PROCESSES FOR THE PREPARATION THEREOF, AND THEIR USE IN MAKING STEREO-DEFINED ORGANOPHOSHOROUS (V) COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX RÉACTIFS À BASE DE PHOSPHORE (V), LEURS PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION DANS LA FABRICATION DE COMPOSÉS ORGANOPHOSHOREUX (V) STÉRÉODÉFINIS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019200273A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to novel phosphorous (V) (P(V)) reagents, methods for preparing thereof, and methods for preparing organophosphorous (V) compounds by using the novel reagents.

  本发明涉及新型磷（V）（P(V)）试剂，其制备方法以及利用这种新型试剂制备有机磷（V）化合物的方法。
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS PERMETTANT D'ADMINISTRER DES AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：MODERNATX INC

  公开号：WO2017099823A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  This disclosure provides improved lipid-based compositions, including lipid nanoparticle compositions, and methods of use thereof for delivering agents in vivo including nucleic acids and proteins. These compositions are not subject to accelerated blood clearance and they have an improved toxicity profile in vivo.

  这项披露提供了改进的基于脂质的组合物，包括脂质纳米粒子组合物，以及它们用于体内传递药剂的方法，包括核酸和蛋白质。这些组合物不受加速血清清除的影响，并且它们在体内具有改进的毒性特性。
• [EN] MODIFIED NUCLEIC ACID MOLECULES AND USES THEREOF<br/>[FR] MOLÉCULES D'ACIDE NUCLÉIQUE MODIFIÉES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MODERNA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014093924A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  The present disclosure provides modified nucleosides, nucleotides, and nucleic acids, and methods of using them.

  本公开提供了经修改的核苷、核苷酸和核酸，以及它们的使用方法。
• [EN] NON-NUCLEOTIDE COMPOSITIONS AND METHOD FOR TREATING PAIN<br/>[FR] COMPOSITIONS NON-NUCLEOTIDIQUES ET PROCEDE DE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：INSPIRE PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005039590A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  The present invention is directed to a method of treating pain. The method comprises administering to a subject a pharmaceutical composition comprising an effective amount of a P2X receptor antagonist. The methods of the present invention are useful in reducing pain, such as traumatic pain, neuropathic pain, organ pain and/or pain associated with diseases. The P2X receptor antagonists useful for this invention are non-nucleotide compounds of general Formula I. Compounds of Formula I can be used alone to treat pain. Compounds of Formula I can also be used in conjunction with other therapeutic agents or adjunctive therapies commonly used to treat pain, thus enhancing the therapeutic effect of pain reduction.

  本发明涉及一种治疗疼痛的方法。该方法包括向受试者施用含有有效量P2X受体拮抗剂的药物组合物。本发明的方法对于减轻疼痛，如创伤性疼痛、神经病性疼痛、器官疼痛和/或与疾病相关的疼痛具有用处。本发明中用于该发明的P2X受体拮抗剂是一般式I的非核苷化合物。式I的化合物可以单独用于治疗疼痛。式I的化合物也可以与其他治疗剂或常用于治疗疼痛的辅助疗法结合使用，从而增强减轻疼痛的治疗效果。

表征谱图