为了继续努力寻找新的抗菌化合物,从脂肪甲酯和1,2-
乙二胺,
1,3-丙二胺或
1,4-丁二胺制备了一系列的脂肪N-酰基二胺。筛选合成的化合物对革兰氏阳性菌(
金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌),革兰氏阴性菌(大肠杆菌,
铜绿假单胞菌)的抗菌活性以及对四种念珠菌(C. albicans,C.热带,光滑念珠菌和近平滑念珠菌)。化合物5a(N-(2-
氨基乙基)十二碳酰胺),5b(N-(2-
氨基乙基)四碳酰胺)和6d(N-(3-
氨基丙基)油酰胺)对革兰氏阳性细菌的活性最高,MIC值为1至16并评估其对21种耐
甲氧西林金黄色葡萄球菌临床分离株的活性。所有化合物均表现出良好至中等的抗真菌活性。与
氯霉素相比,化合物6b表现出相似的活性(MIC 50 = 16μg/ mL)。亲脂性和
生物学活性之间可以建立正相关。