N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醇 | 104060-23-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 醇、酚、酚醇类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醇
• 英文名称: tert-butyl N-[4-(2-hydroxyethyl)phenyl]carbamate
• 英文别名: tert-butyl (4-(2-hydroxyethyl)phenyl)carbamate；2-[4-(tert-butoxycarbonylamino)phenyl]ethanol；N-boc-2-(4-aminophenyl)ethanol；4-(2-hydroxyethyl)phenylcarbamic acid tert-butyl ester
• CAS: 104060-23-3
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₃
• 分子量: 237.299
• InChiKey: LVAACBVNZRPHFE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2924299090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温且干燥环境中使用。

SDS

N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醇MSDS英文版

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醇 在 ammonium hydroxide 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 2-(4-氨基苯)乙胺
  参考文献：
  名称：

  一种对氨基苯乙胺的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种对氨基苯乙胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：采用对硝基苯乙醇为原料，先经催化加氢将对硝基苯乙醇的对位硝基还原成氨基，然后经Boc酸酐保护对位氨基，羟基再与磺酰氯化合物发生取代反应得到磺酸化合物，然后被胺化，最后脱去Boc基团得到对氨基苯乙胺。本发明的制备过程简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且重复性好。

  公开号：

  CN104892427B
• 作为产物：
  描述：

  对硝基苯乙醇 在 三乙醇胺 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 40.0~70.0 ℃ 、200.0 kPa 条件下， 反应 24.0h， 生成 N-Boc-2-(4-氨基苯基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  一种对氨基苯乙胺的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种对氨基苯乙胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：采用对硝基苯乙醇为原料，先经催化加氢将对硝基苯乙醇的对位硝基还原成氨基，然后经Boc酸酐保护对位氨基，羟基再与磺酰氯化合物发生取代反应得到磺酸化合物，然后被胺化，最后脱去Boc基团得到对氨基苯乙胺。本发明的制备过程简单易行、原料廉价易得、反应效率较高且重复性好。

  公开号：

  CN104892427B

文献信息

• [EN] ANTIBODY-DRUG-CONJUGATE AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ET SON UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2015162293A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate comprising an antibody capable of binding to a Target, said antibody being conjugated to at least one drug selected from derivatives of dolastatin 10 and auristatins. The invention also comprises method of treatment and the use of said antibody-drug-conjugate for the treatment of cancer.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物，包括一种能够与靶标结合的抗体，所述抗体与至少一种选自多拉司汀10衍生物和奥里司汀衍生物的药物偶联。该发明还包括治疗方法以及使用所述抗体药物偶联物治疗癌症的应用。
• CONJUGATE OF MONOMETHYL AURISTATIN F AND TRASTUZUMAB AND ITS USE FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Pierre Fabre Medicament

  公开号：US20170112943A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  The present invention relates to an antibody-drug-conjugate or pharmaceutical composition comprising the same. From one aspect, the invention relates to an antibody-drug-conjugate (ADC) comprising an antibody consisting of the Trastuzumab or a biosimilar thereof, said antibody being conjugated to at least one drug consisting of a monomethyl auristatin F derivative. The invention also comprises method of treatment of cancer comprising administering to the subject an effective amount of said antibody-drug-conjugate or composition comprising the same.

  本发明涉及一种抗体药物偶联物或包含该偶联物的药物组合物。从一方面来说，该发明涉及一种抗体药物偶联物（ADC），包括一种由曲妥珠单抗或其生物类似物组成的抗体，所述抗体与至少一种由单甲基奥瑞他汀F衍生物组成的药物偶联。该发明还包括一种治疗癌症的方法，包括向受试者施用有效量的所述抗体药物偶联物或包含该偶联物的组合物。
• [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER<br/>[FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2017072196A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to a method for the treatment of IGF-IR expressing cancers as well as to a compositions and a kit for said traitment. From one aspect, the invention reates to the combined use of a first antibody for the determination of the IGF-IR status of a cancer and a second antibody used as an ADC for the treatment of said cancer.

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。
• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2016191172A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  Compounds of formula (I) that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公式(I)的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• New oxybenzamide derivatives useful for inhibiting factor Xa or VIIa
  申请人：——

  公开号：US20020198195A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  The present invention relates to compounds comprising the following formula: R 0 —Q—X—Q′—W—U—V—G—M  (I) These compounds are useful as pharmacologically active compounds. They exhibit an antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders such as thromboembolic diseases or restenoses. These compounds are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can generally be used to treat, prevent, or cure conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present, or where inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention further relates to processes for the preparation of these compounds, methods of their use (e.g., as active ingredients in pharmaceuticals), and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及包含以下公式的化合物： R 0 —Q—X—Q′—W—U—V—G—M  (I) 这些化合物作为药物活性化合物是有用的。它们展现出抗血栓作用，并适用于例如治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞性疾病或再狭窄。这些化合物是血液凝固酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆性抑制剂，通常可用于治疗、预防或治愈存在因子Xa和/或因子VIIa不期望活性的情况，或旨在抑制因子Xa和/或因子VIIa的情况。本发明还涉及制备这些化合物的方法、它们的使用方法（例如，作为药品中的活性成分）以及包含它们的药物制剂。