2-Quinolin-8-yl-1lambda6,2,3,4-benzothiatriazine 1,1-dioxide | 1020663-73-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-Quinolin-8-yl-1lambda6,2,3,4-benzothiatriazine 1,1-dioxide
• 英文别名: 2-quinolin-8-yl-1λ6,2,3,4-benzothiatriazine 1,1-dioxide
• CAS: 1020663-73-3
• 化学式: C₁₅H₁₀N₄O₂S
• 分子量: 310.336
• InChiKey: ZRAQSUAEPJLNHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Quinolin-8-yl-1lambda6,2,3,4-benzothiatriazine 1,1-dioxide 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 0.17h， 以41%的产率得到5H-6-thia-4,5-diaza-chrysene 6,6-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS THAT INHIBIT NF?B ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ DE NF?B

  摘要：

  本发明涉及具有BACE1和NFκB调节活性的化合物，以及治疗、预防或改善神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）的方法。本发明还涉及使用这些化合物或含有这些候选化合物的药物组合物治疗与细胞增殖、免疫系统和/或炎症功能失调相关的疾病。

  公开号：

  WO2010051064A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-N-喹啉-8-基-苯磺酰胺 在 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 反应 1.0h， 以80%的产率得到2-Quinolin-8-yl-1lambda6,2,3,4-benzothiatriazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS THAT INHIBIT NF?B ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS INHIBANT L'ACTIVITÉ DE NF?B

  摘要：

  本发明涉及具有BACE1和NFκB调节活性的化合物，以及治疗、预防或改善神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）的方法。本发明还涉及使用这些化合物或含有这些候选化合物的药物组合物治疗与细胞增殖、免疫系统和/或炎症功能失调相关的疾病。

  公开号：

  WO2010051064A1

文献信息

• COMPOUNDS THAT INHIBIT NFKB AND BACE1 ACTIVITY
  申请人：Landry Donald W.

  公开号：US20120064099A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The present invention relates to compounds with activity as BACE1 and NFκB modulators, and methods for treating, preventing, or ameliorating neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease. The present invention is also directed to the treatment of diseases related to dysfunction of cell proliferation, the immune system and/or inflammation using such compounds or pharmaceutical compositions containing such candidate compounds.

  本发明涉及具有BACE1和NFκB调节剂活性的化合物，以及治疗、预防或改善神经退行性疾病（如阿尔茨海默病）的方法。本发明还涉及使用这些化合物或含有这些候选化合物的药物组合物治疗与细胞增殖功能障碍、免疫系统和/或炎症相关的疾病。
• Convenient preparation of N-8-quinolinyl benzenesultams as novel NF-κB inhibitors
  作者：Yuli Xie、Gangli Gong、Yidong Liu、Shixian Deng、Alison Rinderspacher、Lars Branden、Donald W. Landry

  DOI：10.1016/j.tetlet.2008.01.136

  日期：2008.3

  An efficient synthesis of a series of N-8-quinolinyl benzenesultarns as novel NF-kappa B inhibitors was described via diazotization-induced cyclization of easily accessible N-8-quinolinyl-2-aminobenzenesulfonamides. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.