6-bromo-2-chloro-4-(trifluoromethyl)quinoline | 1283719-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-bromo-2-chloro-4-(trifluoromethyl)quinoline
• 英文别名: 6-Bromo-2-chloro-4-(trifluoromethyl)quinoline
• CAS: 1283719-79-8
• 化学式: C₁₀H₄BrClF₃N
• 分子量: 310.501
• InChiKey: XMPKCJUBCOOCAX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  325.8±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.740±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-2-chloro-4-(trifluoromethyl)quinoline 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 sodium azide 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 N,N-diethyl-5-(trifluoromethyl)tetrazolo[1,5-a]quinolin-7-amine
  参考文献：
  名称：

  아졸계 화합물 및 이를 포함하는 선택적 안드로겐 수용체 효능제

  摘要：

  提供了一种新型的脒酸衍生物，含有该脒酸衍生物的药物组合物，以及该脒酸衍生物的制造方法。该脒酸衍生物通过与安德鲁受体作用，增加安德鲁受体的活性，从而由于安德鲁活性增加，能够改善或治疗对症状有反应的疾病或状态，例如男性和女性的各种激素相关疾病、肌肉消耗性疾病、骨质疏松症、骨硬化症等治疗和/或预防药物。

  公开号：

  KR20150123005A
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-4-(三氟甲基)喹啉-2(1h)-酮 在 三氯氧磷 作用下， 反应 5.0h， 以81.52%的产率得到6-bromo-2-chloro-4-(trifluoromethyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  EP3569596

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 1,2,4-TRIAZINE-3-AMINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF IN MEDICINE
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co. Ltd.

  公开号：EP3569596A1

  公开（公告）日：2019-11-20

  The present invention relates to a 1,2,4-triazine-3-amine derivative, a preparation therefor, and use thereof in medicine. Specifically, the present invention relates to a 1,2,4-triazine-3-amine derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the derivative, and use thereof as a therapeutic agent, in particular as an A2a receptor antagonist, and use thereof in the preparation of a medicament for treating a condition or disorder that is ameliorated by means of inhibition of the A2a receptor, each substituent in general formula (I) being same as defined in the description.

  本发明涉及一种1,2,4-三嗪-3-胺衍生物、其制备方法及其在医药中的用途。具体地说，本发明涉及通式（I）所代表的1,2,4-三嗪-3-胺衍生物、其制备方法、包含该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂的用途，特别是作为A2a受体拮抗剂的用途，以及其在制备用于治疗通过抑制A2a受体而改善的病症或紊乱的药物中的用途，通式（I）中的各取代基与描述中所定义的相同。
• 1,2,4-triazine-3-amine derivative, preparation method therefor, and use thereof in medicine
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：US11014904B2

  公开（公告）日：2021-05-25

  A 1,2,4-triazine-3-amine derivative, a preparation therefor, and use thereof in medicine are provided. Specifically, a 1,2,4-triazine-3-amine derivative as represented by general formula (I), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition containing the derivative, and use thereof as a therapeutic agent, in particular as an A2a or A2b receptor antagonist, and use thereof in the preparation of a medicament for treating a condition or disorder that is ameliorated by means of inhibition of the A2a or A2b receptor are provided. Each substituent in general formula (I) is defined in the description.

  本发明提供了一种 1,2,4-三嗪-3-胺衍生物、其制备方法及其在医药中的用途。 具体地说，本发明提供了通式（I）所代表的1,2,4-三嗪-3-胺衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂的用途，特别是作为A2a或A2b受体拮抗剂的用途，以及其在制备用于治疗通过抑制A2a或A2b受体而改善的病症或紊乱的药物中的用途。 通式(I)中各取代基的定义见说明。
• [EN] 1,2,4-TRIAZINE-3-AMINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF IN MEDICINE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 1,2,4-TRIAZINE-3-AMINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION EN MÉDECINE<br/>[ZH] 1,2,4-三嗪-3-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2018130184A1

  公开（公告）日：2018-07-19

  本发明涉及1,2,4-三嗪-3-胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的1,2,4-三嗪-3-胺类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为A2a受体拮抗剂的用途和在制备用于治疗通过对A2a受体的抑制而改善的病况或病症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。
• 아졸계 화합물 및 이를 포함하는 선택적 안드로겐 수용체 효능제
  申请人：DONG-A ST CO., LTD. 동아에스티 주식회사(120130140418) Corp. No ▼ 110111-5079713BRN ▼204-86-40122

  公开号：KR20150123005A

  公开（公告）日：2015-11-03

  신규한 아졸계 화합물, 상기 아졸계 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 상기 아졸계 화합물의 제조 방법이 제공된다. 상기 아졸계 화합물은 안드로겐 수용체에 작용하여 안드로겐 수용체의 활성을 증가시켜 안드로겐 활성 증가로 인해 증상이 개선되거나 치료에 반응할 수 있는 질환 또는 상태, 예컨대 남성 및 여성에 있어서의 다양한 호르몬 관련 질환, 근육소모성 장애, 골감소증, 골다공증 등의 치료 및/또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.

  提供了一种新型的脒酸衍生物，含有该脒酸衍生物的药物组合物，以及该脒酸衍生物的制造方法。该脒酸衍生物通过与安德鲁受体作用，增加安德鲁受体的活性，从而由于安德鲁活性增加，能够改善或治疗对症状有反应的疾病或状态，例如男性和女性的各种激素相关疾病、肌肉消耗性疾病、骨质疏松症、骨硬化症等治疗和/或预防药物。
• EP3569596
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——