8-Bromo-5-fluoroquinolin-4-OL 在
chloro(2-dicyclohexylphosphino-2’,6’-diisopropoxy-1,1’-biphenyl)[2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) 2nd generation 、 sodium hydride 、
三氟乙酸 作用下,
以
四氢呋喃 、
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂,
反应 11.5h,
生成 5-((1,3-trans)-3-amino-2,2,4,4-tetramethylcyclobutoxy)-4-oxo-1,4-dihydro quinoline-8-carbonitrile