6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲醇 | 1038827-63-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲醇
• 英文名称: (6-fluoroimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)methanol
• 英文别名: (6-fiuoroimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)methanol
• CAS: 1038827-63-2
• 化学式: C₈H₇FN₂O
• 分子量: 166.155
• InChiKey: GQTDOTCPDYZHAH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.38

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲醇 在 manganese dioxide 氮气 、 乙醚 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.58h， 以to give the sub-title compound as a pale solid (0.605 g)的产率得到6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲醛
  参考文献：
  名称：

  Chemical Compounds 637: Pyridopyrimidinediones as PDE4 Inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物，其中变量在此处定义；一种制备这种化合物的方法；以及在治疗PDE4介导的疾病状态中使用这种化合物的用途。

  公开号：

  US20100204203A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氟吡啶 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-氟咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲醇
  参考文献：
  名称：

  Discovery of Imidazopyridine Derivatives as Highly Potent Respiratory Syncytial Virus Fusion Inhibitors

  摘要：

  A series of imidazolepyridine derivatives were designed and synthesized according to the established docking studies. The imidazopyridine derivatives were found to have good potency and physical-chemical properties. Several highly potent compounds such as 8ji, 8j1, and 8jm were identified with single nanomolar activities. The most potent compound 8jrn showed an IC50 of 3 nM, lower nnicrosome clearance and no CYP inhibition. The profile of 8jrn appeared to be superior to BMS433771, and supported further optimization.

  DOI：

  10.1021/acsmedchemlett.5b00008

文献信息

• Chemical Compounds 637: Pyridopyrimidinediones as PDE4 Inhibitors
  申请人：Bonnert Roger Victor

  公开号：US20100204203A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention provides a compound of a formula (I), wherein the variables are defined herein; to a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of a PDE4 mediated disease state.

  本发明提供了一种式（I）的化合物，其中变量在此处定义；一种制备这种化合物的方法；以及在治疗PDE4介导的疾病状态中使用这种化合物的用途。
• WO2008/84223
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• WO2008/84236
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CHEMICAL COMPOUNDS 637: PYRIDOPYRIMIDINEDIONES AS PDE4 INHIBITORS
  申请人：Alcon Research, Ltd.

  公开号：EP2106396B1

  公开（公告）日：2014-09-24
• [EN] CHEMICAL COMPOUNDS 637<br/>[FR] COMPOSÉS CHIMIQUES 637
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2008084223A2

  公开（公告）日：2008-07-17

  [EN] The present invention provides a compound of a formula (I), wherein the variables are defined herein; to a process for preparing such a compound; and to the use of such a compound in the treatment of a PDE4 mediated disease state.
  [FR] La présente invention concerne un composé de formule (I), dans laquelle les variables sont définies ici ; un procédé de préparation d'un tel composé ; et l'utilisation d'un tel composé dans le traitement d'un état pathologique dû à la PDE4.