咪唑并[1,5-a]吡啶-5-甲醛 | 85691-71-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 咪唑并[1,5-a]吡啶-5-甲醛
• 中文别名: 咪唑并[1,5-A]吡啶-5-甲醛
• 英文名称: 5-formylimidazo<1,5-a>pyridine
• 英文别名: imidazo[1,5-a]pyridine-5-carbaldehyde；5-formylimidazol[1,5-a]pyridine；5-formylimidazo[1,5-a]pyridine
• CAS: 85691-71-0
• 化学式: C₈H₆N₂O
• mdl: MFCD06739250
• 分子量: 146.148
• InChiKey: JTPBTUUKUMKNHD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  34.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咪唑并[1,5-a]吡啶-5-甲醛 在 三苯基膦 、 三氟乙酸 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 5-fluoro-3-[(1R)-1-imidazo[1,5-a]pyridin-5-ylethyl]-2-oxo-N-(1,2,4-thiadiazol-5-yl)-1,3-benzoxazole-6-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOXAZOLINONE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  [FR] COMPOSÉS DE BENZOXAZOLINONE AYANT UNE ACTIVITÉ SÉLECTIVE DANS DES CANAUX SODIQUES VOLTAGE-DÉPENDANTS

  摘要：

  公开了Formula (A)的化合物或其盐，其中"Het"，Ra和Rb在此处定义，具有阻断外周和交感神经元中发现的Nav 1.7离子通道的特性。还描述了包含Formula (A)的化合物或其盐的药物配方，以及使用它们治疗神经病性疼痛障碍的方法。

  公开号：

  WO2013063459A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基甲基-2-吡啶羧酸乙酯 在 sodium tetrahydroborate 、 乙酸酐 、 碳酸氢钠 、 戴斯-马丁氧化剂 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 咪唑并[1,5-a]吡啶-5-甲醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL 5 OR 8-SUBSTITUTED IMIDAZO [1, 5-a] PYRIDINES AS INDOLEAMINE AND/OR TRYPTOPHANE 2, 3-DIOXYGENASES
  [FR] NOUVELLES IMIDAZO[1,5-A]PYRIDINES SUBSTITUÉES EN 5ÈME OU 8ÈME POSITION EN TANT QU'INDOLEAMINE ET/OU TRYPTOPHANE 2,3-DIOXYGÉNASES

  摘要：

  本文披露了5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶和包含至少一种此类5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶的药物组合物，以及其制备方法和在治疗中的用途。本文披露了某些5或8-取代咪唑[1,5-a]吡啶，可用于抑制吲哚胺2,3-二氧化酶和/或色氨酸2,3-二氧化酶，并用于治疗由此介导的疾病或疾病。

  公开号：

  WO2016161960A1

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT, ET LEUR UTILISATION EN THÉRAPIE
  申请人：ABBVIE DEUTSCHLAND

  公开号：WO2014140310A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to pyrrolidine derivatives of formula (I), or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such pyrrolidine derivatives, and the use of such pyrrolidine derivatives for therapeutic purposes. The pyrrolidine derivatives are GlyT1 inhibitors.

  本发明涉及式(I)的吡咯烷衍生物，或其生理耐受盐。该发明涉及包含此类吡咯烷衍生物的药物组合物，以及利用此类吡咯烷衍生物进行治疗的用途。这些吡咯烷衍生物是GlyT1抑制剂。
• Certain imidazo(1,5-a)pyridine derivatives and their use as thromboxane
  申请人：Ciba-Geigy Corporation

  公开号：US04588732A1

  公开（公告）日：1986-05-13

  Disclosed are compounds of the formula I ##STR1## or a 5,6,7,8-tetrahydro derivative thereof, wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy, or aryl-lower alkoxy in which aryl represents phenyl or phenyl substituted by lower alkoxy, lower alkyl, halogen or trifluoromethyl; R.sub.2 represents hydrogen, halogen, or lower alkyl; C represents carboxy, lower alkoxycarbonyl, unsubstituted or mono- or di-(lower alkyl) substituted carbamoyl, cyano, formyl, hydroxymethyl, 5-tetrazolyl, dihydro-2-oxazolyl, dihydro-2-oxazolyl substituted by lower alkyl, or hydroxycarbamoyl; and (a) A represents ethenylene or ethenylene substituted by lower alkyl; B is straight chain or branched alkylene of 1 to 12 carbon atoms, alkynylene or alkenylene of 2 to 12 carbon atoms, phenylene-lower alkylene, phenylene-lower alkenylene, phenylene, or phenylene-(thio or oxy)-lower alkylene; or (b) A represents a direct bond; B represents lower alkylenephenylene, phenylene lower alkylene, phenylene, lower alkylene-(thio or oxy)-lower alkylene, lower alkylene-(thio or oxy)-phenylene, phenylene-(thio or oxy)-lower alkylene, phenylene-lower alkenylene, lower alkylenephenylene-lower alkenylene, or straight chain or branched alkadienylene of 5 to 12 carbon atoms; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and methods of synthesis thereof. Said compounds are useful as selective thromboxane synthetase inhibitors for the treatment of diseases such as cerebral ischaemia, shock, thrombosis and ischaemic heart disease.

  本公开了化合物的结构如下：##STR1##或其5,6,7,8-四氢衍生物，其中R.sub.1为氢、卤素、低烷基、低烷氧基、羟基，或芳基-低烷氧基，其中芳基代表苯基或被低烷氧基、低烷基、卤素或三氟甲基取代的苯基；R.sub.2代表氢、卤素或低烷基；C代表羧基、低烷氧羰基、未取代或单取代或双取代（低烷基）的氨基甲酰基、氰基、甲酰基、羟甲基、5-四唑基、二氢-2-噁唑基、被低烷基取代的二氢-2-噁唑基，或羟基甲酰胺基；以及（a）A代表乙烯基或被低烷基取代的乙烯基；B为1至12个碳原子的直链或支链烷基、2至12个碳原子的炔基或烯基、苯基-低烷基、苯基-烯基、苯基，或苯基-(硫或氧)-低烷基；或（b）A代表直接键；B代表低烷基苯基、苯基低烷基、苯基、低烷基-(硫或氧)-低烷基、低烷基-(硫或氧)-苯基、苯基-(硫或氧)-低烷基、苯基-烯基、低烷基苯基-烯基、或5至12个碳原子的直链或支链烯二烯基；或其药学上可接受的盐；以及其合成方法。这些化合物可用作选择性血栓素合成酶抑制剂，用于治疗脑缺血、休克、血栓形成和缺血性心脏病等疾病。
• [EN] METTL3 INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE METTL3
  申请人：STORM THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2022074379A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  The present invention relates to compounds of formula (I) that function as inhibitors of METTL3 (N6-adenosine-methyltransferase 70 kDa subunit) enzyme activity: X-Y-Z (I) wherein X, Y and Z are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, and autoimmune diseases, as well as other diseases or conditions in which METTL3 activity is implicated.

  本发明涉及公式（I）的化合物，其作为METTL3（N6-腺苷甲基转移酶70 kDa亚基）酶活性的抑制剂：X-Y-Z（I），其中X，Y和Z的定义如本文所述。本发明还涉及制备这些化合物的过程，包括它们的制药组合物，以及它们在治疗增殖性疾病，如癌症和自身免疫疾病，以及其他METTL3活性受到牵连的疾病或情况中的应用。
• BENZOXAZOLINONE COMPOUNDS WITH SELECTIVE ACTIVITY IN VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20140303143A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  Disclosed are compounds of Formula (A) or a salt thereof, wherein “Het”, R a , and R b are defined herein, which have properties for blocking Na v 1.7 ion channels found in peripheral and sympathetic neurons. Also described are pharmaceutical formulations comprising the compounds of Formula (A) or their salts, and methods of treating neuropathic pain disorders using the same.

  本发明涉及化合物(A)或其盐，其中“Het”，Ra和Rb的定义如下，具有阻断周围和交感神经元中发现的Nav1.7离子通道的特性。还描述了包括化合物(A)或其盐的制药配方，并使用它们治疗神经病性疼痛障碍的方法。
• Substituierte Imidazo(1,5-a)pyridine, Verfahren zu ihrer Herstellung und pharmazeutische Präparate die diese Verbindungen enthalten
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0068386A1

  公开（公告）日：1983-01-05

  Die Erfindung betrifft Verbindungen mit Hemmung der Thromboxan-Synthetase, der Formel oder ihre 5,6,7,8-Tetrahydroderivate, worin jedes der Symbole R, und R2 Wasserstoff, Halogen oder Niederalkyl bedeutet, A für ein Alkylen mit 1 bis 12 Kohlenstoffatomen, Alkynylen oder Alkenylen mit 2 bis 12 Kohlenstoffatomen steht, B Carboxy, Niederalkoxycarbonyl, unsubstituiertes, Mono- oder Di-(niederalkyl) substituiertes Carbamoyl, Cyan oder Hydroxymethyl bedeutet, und ihre Salze. Die Verbindungen werden nach an sich bekannten Methoden hergestellt.

  本发明涉及具有血栓素合成酶抑制作用的式或其 5、6、7、8-四氢衍生物的化合物，其中符号 R 和 R2 分别代表氢、卤素或低级烷基，A 代表具有 1 至 12 个碳原子的亚烷基、具有 2 至 12 个碳原子的亚炔基或烯基，B 代表羧基、低级烷氧基羰基、未取代的、一或二（低级烷基）取代的氨基甲酰基、氰基或羟甲基，以及它们的盐。 这些化合物通过本身已知的方法制备。