巴马鲁唑 | 87034-87-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 巴马鲁唑
• 英文名称: Bamaluzole
• 英文别名: 4-[(2-chlorophenyl)methoxy]-1-methylimidazo[4,5-c]pyridine
• CAS: 87034-87-5
• 化学式: C₁₄H₁₂ClN₃O
• 分子量: 273.72
• InChiKey: XRGNABQSJLQUGV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  39.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

生物活性

Bamaluzole 是一个 GABA 受体激动剂，源自专利 WO 2012064642 A1。

靶点

GABA receptor

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氯-1-甲基-1H-咪唑[4,5-c]吡啶 、 邻氯苄醇 、 氢氧化钾 以 乙腈 为溶剂， 反应 7.0h， 以to give 4-o-Chlorobenzyloxy-1-methyl-1H-imidazo(4,5-c)pyridine, m.p. 132°-135°的产率得到巴马鲁唑
  参考文献：
  名称：

  Gaba-agonistic imidazo(4,5-c)pyridines useful as pharmaceuticals

  摘要：

  化合物的名称为imidazo(4,5-c)吡啶，其化学式为##STR1## 其中X为O、S或NH；Y为--NR.sup.2 --CH.dbd.N--或--N.dbd.CH--NR.sup.2 --；R.sup.1为1-苯并噻吩甲基、萘甲基或苄基，可单取代或双取代为F、Cl、NO.sub.2、CF.sub.3或其组合物；R.sup.2为1-4个碳原子的烷基或环丙基甲基，或其生理学上可接受的酸加合物盐，具有重要的药理活性，例如作为GABA激动剂。

  公开号：

  US04654350A1

文献信息

• Diagnostic/therapeutic agents
  申请人：Klaveness Jo

  公开号：US20050002865A1

  公开（公告）日：2005-01-06

  Targetable diagnostic and/or therapeutically active agents, e.g. ultrasound contrast agents, comprising a suspension in an aqueous carrier liquid of a reporter comprising gas-containing or gas-generating material, said agent being capable of forming at least two types of binding pairs with a target.

  可定位的诊断和/或治疗活性剂，例如超声对比剂，包括悬浮在水载体液中的报告物，该报告物包含含气体或生成气体的材料，该剂能够与目标形成至少两种结合对。
• Imidazo(4,5-c)pyridine, diese enthaltende pharmazeutische Zubereitungen und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0082369A1

  公开（公告）日：1983-06-29

  Neue Imidazo(4,5-c)pyridine der allgemeinen Formel I worin X 0, S oder NH, Y -NR2-CH=N- oder -N=CH-NR2-, R1 1-Benzothienyl-methyl, Naphthylmethyl oder ein- oder zweifach durch F, Cl, N02 und/oder CF3 substituiertes Benzyl und R2 Alkyl mit 1 - 4 C-Atomen oder Cyclopropylmethyl bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenkliche Säureadditionssalze zeigen selektiv GABA-agonistische und/oder benzodiazepin-antagonistische Wirkungen.

  通式 I 的新型咪唑并(4,5-c)吡啶 其中 X 是 0、S 或 NH Y -NR2-CH=N- 或 -N=CH-NR2-、 R1 1-苯并噻吩甲基、萘甲基或被 F、Cl、N02 和/或 CF3 取代一次或两次的苄基，以及 R2 是含有 1 - 4 个 C 原子的烷基或甲基环丙基、 以及它们对人体无害的酸加成盐具有选择性 GABA 拮抗作用和/或苯并二氮杂卓拮抗作用。
• Methods and compositions for treating foot or hand pain
  申请人：Sanders Jennifer L.

  公开号：US10195180B2

  公开（公告）日：2019-02-05

  The present disclosure provides novel formulations for treating foot or hand pain by topically administering a sympathomimetic drug, particularly oxymetazoline, to the skin of the foot or hand.

  本公开提供了用于治疗足部或手部疼痛的新型制剂，方法是在足部或手部皮肤局部施用拟交感神经药物，特别是奥美沙唑啉。
• Methods and compositions for treating cancer using P2RX2 inhibitors
  申请人：Flagship Pioneering Innovations V, Inc.

  公开号：US10457740B1

  公开（公告）日：2019-10-29

  The present invention provides methods for treating cancer using P2RX2 inhibitors, such as P2RX2 inhibitory antibodies, among others. The invention also features compositions containing P2RX2 inhibitors, methods of diagnosing patients with P2RX2-associated cancer, and methods of predicting the response of cancer in a subject to treatment with P2RX2 inhibitors.

  本发明提供了使用 P2RX2 抑制剂（如 P2RX2 抑制抗体等）治疗癌症的方法。本发明还包括含有 P2RX2 抑制剂的组合物、诊断 P2RX2 相关癌症患者的方法以及预测癌症对 P2RX2 抑制剂治疗的反应的方法。
• Controlled absorption water-soluble pharmaceutically active organic compound formulation for once-daily administration
  申请人：Counts David F.

  公开号：US10463611B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present disclosure provides a once-daily water-soluble pharmaceutically active formulation for oral administration. In certain embodiments, the composition comprises a water-soluble pharmaceutically active organic compound incorporated into a small particulate, each particulate having a core of the water-soluble pharmaceutically active organic compound or an acceptable salt thereof in reversible association with a pharmaceutically acceptable drug-binding polymer. The core of the composition being surrounded by an insoluble water permeable membrane that is capable of delaying the dissolution of the pharmaceutically active compound therewithin and providing for extended release of the pharmaceutically active compound. In some embodiments, the formulation of the invention are designed to extend release of the pharmaceutically active organic compound for about 3 hours to about 8 hours, thereby enabling preparation of an extended release formulation for any pharmaceutically active compound with a half-life of from about 16 hours to about 21 hours.

  本公开提供了一种用于口服的每日一次水溶性药用活性制剂。在某些实施方案中，该组合物包括掺入小颗粒中的水溶性药用活性有机化合物，每个颗粒都有一个水溶性药用活性有机化合物或其可接受盐的核心，该核心与药学上可接受的药物结合聚合物可逆结合。组合物的核心由不溶性透水膜包围，该膜能够延迟其中的药用活性化合物的溶解，并延长药用活性化合物的释放时间。在某些实施方案中，本发明的制剂可将药用活性有机化合物的释放时间延长约 3 小时至约 8 小时，从而能够制备半衰期为约 16 小时至约 21 小时的任何药用活性化合物的缓释制剂。