6-chloro-3-cinnamoyl-4-phenylquinolin-2(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-chloro-3-cinnamoyl-4-phenylquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 6-chloro-4-phenyl-3-[(E)-3-phenylprop-2-enoyl]-1H-quinolin-2-one；6-Chloro-4-phenyl-3-[(2E)-3-phenylprop-2-enoyl]-1,2-dihydroquinolin-2-one
• 化学式: C₂₄H₁₆ClNO₂
• 分子量: 385.85
• InChiKey: FYOQQQWDDUOFAL-SDNWHVSQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-3-cinnamoyl-4-phenylquinolin-2(1H)-one 在 乙醇 、 一水合肼 作用下， 以74%的产率得到6-chloro-4-phenyl-3-(5-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-yl)quinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  合成生物活性吡唑，异恶唑和苯并二氮杂‐取代的喹啉2（1H）-1衍生物的简便方法

  摘要：

  从易于获得的起始前体开始，以高收率合成了一系列功能化的吡唑，异恶唑和苯并二氮杂取代的喹诺酮衍生物。这些方法可以通过常规方法和微波辅助方法合成迄今未知的具有不同取代模式的化合物。通过MTT方案评估了大量类似物对人宫颈癌和结肠癌细胞系的体外细胞毒性。几乎所有选择的化合物都显示出显着的细胞毒性活性。其中，化合物4g和4i成为最有前途的支架。这些支架将用于进一步的分子水平研究。

  DOI：

  10.1002/jhet.2192
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氯二苯甲酮 在 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.25h， 生成 6-chloro-3-cinnamoyl-4-phenylquinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF TUMORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS

  摘要：

  本发明涉及式(Ia)的化合物或药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、包合物、多晶型、立体异构体，还揭示了包含式(Ia)的化合物的药物组合物以及利用式(Ib)的化合物，特别是用于治疗破坏Rad51-BRCA2相互作用有益的疾病或紊乱的用途。

  公开号：

  WO2021116999A1

文献信息

• Quinolinones as Inhibitors of Translation Initiation Complex
  申请人：Sanford-Burnham Medical Research Institute

  公开号：US20180044324A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions comprising quinolinones. The quinolinones and compositions thereof are useful as eukaryotic translation initiation factor 4F (eIF4F) complex modulators.

  本文提供了含喹啉酮的化合物和药物组合物。这些喹啉酮及其组合物可用作真核翻译起始因子4F（eIF4F）复合物调节剂。
• Substituted4-aryl-3-(3-aryl-1-oxo-2-propenyl)-2(1h)-quinolinones and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
  申请人：Cai Xiong Sui

  公开号：US20050165053A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  The present invention is directed to substituted 4-Aryl-3-(3-aryl-1-oxo-2-propenyl)-2(1H)-quinolinones and analogs thereof, represented by the general Formula I: wherein Ar 1 , Ar 2 , R 1 -R 6 and R 12 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  本发明涉及替代的4-芳基-3-(3-芳基-1-氧代-2-丙烯基)-2(1H)-喹啉酮及其类似物，由通式I所表示，其中Ar1，Ar2，R1-R6和R12在此被定义。本发明还涉及发现具有式I的化合物是caspase的激活剂和凋亡诱导剂。本发明的化合物可用于在许多临床情况下诱导细胞死亡，其中存在异常细胞的不受控制的生长和扩散。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITION OF BROMODOMAIN-CONTAINING PROTEINS
  申请人：VANKAYALAPATI Hariprasad

  公开号：US20160024096A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to compounds that bind to and otherwise modulate the activity of bromodomain-containing proteins, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders.

  本发明涉及结合并调节含有溴域的蛋白质活性的化合物，以及制备这些化合物的方法，包括含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法。
• Methods and compositions for inhibition of bromodomain-containing proteins
  申请人：ConverGene LLC

  公开号：US10266536B2

  公开（公告）日：2019-04-23

  The present invention relates to compounds that bind to and otherwise modulate the activity of bromodomain-containing proteins, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders.

  本发明涉及与含溴结构域蛋白质结合或以其他方式调节其活性的化合物、制备这些化合物的工艺、含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗各种病症和疾病的方法。
• Quinolinones as inhibitors of translation initiation complex
  申请人：Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute

  公开号：US10577349B2

  公开（公告）日：2020-03-03

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions comprising quinolinones. The quinolinones and compositions thereof are useful as eukaryotic translation initiation factor 4F (eIF4F) complex modulators.

  本文提供了包含喹啉酮的化合物和药物组合物。这些喹啉酮类化合物及其组合物可用作真核生物翻译起始因子 4F（eIF4F）复合物调节剂。