血管紧张素转化酶抑制剂 | 35115-60-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 血管紧张素转化酶抑制剂
• 中文别名: 血管紧张素转换酶抑制剂；替普罗肽
• 英文名称: pGlu-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro
• 英文别名: Teprotide；(2S)-1-[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-1-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 35115-60-7
• 化学式: C₅₃H₇₆N₁₄O₁₂
• 分子量: 1101.27
• InChiKey: UUUHXMGGBIUAPW-CSCXCSGISA-N

物化性质

• 密度：
  1.54±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  79
• 可旋转键数：
  24
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  387
• 氢给体数：
  10
• 氢受体数：
  13

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

作用

替普罗肽是一种血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂。这类药物主要通过抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II而发挥作用，从而本质上减少了血管紧张素II引起的血管收缩效应。

应用

预防中风、糖尿病和/或充血性心衰的药物制剂通常采用血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，如替普罗肽以及血管紧张素II的1型受体（ATII）拮抗剂。ACE抑制剂是一种可以阻止血管紧张素I转化为活性形式的血管紧张素II，并且还能防止活性扩张血管缓激肽分解的化合物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-cyclohexylvinylboronic acid 、 血管紧张素转化酶抑制剂 在 copper diacetate 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  用于自然正交Chan-Lam偶联的天然编码二肽手柄

  摘要：

  理想地，通过对遗传编码的天然存在的官能团进行独特的生物正交化学反应来实现生物大分子的操纵。用于位点特异性缀合的方法的工具包受到选择性问题和缺乏具有正交反应性的天然官能团的限制。我们报道，焦谷氨酸酰胺组氨酸键在焦谷氨酸组氨酸二肽序列上表现出生物正交的铜催化的Chan-Lam偶联。焦谷氨酸残基易于通过天然酶促途径掺入目标蛋白质中，从而在极简的二肽标签上实现特异性生物缀合。

  DOI：

  10.1002/anie.201800828
• 作为产物：
  描述：

  、 L-Pyroglutamyl-L-tryptophyl-L-proline 、 、 氯甲酸异丁酯 、 、 Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro 、 乙酸乙酯 在 乙酸乙酯 、 氢氧化钾 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 40.83h， 生成 血管紧张素转化酶抑制剂
  参考文献：
  名称：

  Peptides as argiotensin converting enzyme inhibitors

  摘要：

  本文披露了一种利用某些肽作为血管紧张素转换酶抑制剂的过程。

  公开号：

  US03947575A1

文献信息

• Peptide enzyme inhibitors of angiotensin I
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US03973006A1

  公开（公告）日：1976-08-03

  Ester and amides of the nonapeptide Pyr-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro have been found to inhibit the hypertensive effect of angiotensin I.

  非九肽Pyr-Trp-Pro-Arg-Pro-Gln-Ile-Pro-Pro的酯和酰胺被发现能够抑制血管紧张素I的高血压作用。
• Process of Preparing Guanylate Cyclase C Agonists
  申请人：Bai Juncai

  公开号：US20140155575A1

  公开（公告）日：2014-06-05

  The invention provides processes of preparing a peptide including a GCC agonist sequence selected from the group consisting of SEQ ID NOs: 1-249 described herein.

  该发明提供了制备包括从本文所述的SEQ ID NOs：1-249中选择的GCC激动剂序列的肽的过程。
• DIPHENYLHETEROCYCLE CHOLESTEROL ABSORPTION INHIBITORS
  申请人：Talley John

  公开号：US20090186834A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  Various azetidinone, pyrrolidine, imidazolidine, and oxazolidine derivatives are described, as are pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of treatment of diseases using these compounds. Other embodiments are also described.

  本文描述了各种吡咯烷、咪唑啉和噁唑烷衍生物，以及含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗疾病的方法。还描述了其他实施方式。
• ULTRA-PURE AGONISTS OF GUANYLATE CYCLASE C, METHOD OF MAKING AND USING SAME
  申请人：SYNERGY PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20160145307A1

  公开（公告）日：2016-05-26

  The invention provides processes of purifying a peptide including a GCC agonist sequence selected from the group consisting of SEQ ID NOs: 1-251 described herein. The processes include a solvent exchange step before a freeze-drying (lyophilization) step.

  本发明提供了一种从本文描述的SEQ ID NOs:1-251所选的包含GCC激动剂序列的肽的纯化过程。该过程包括在冷冻干燥（冻干）步骤之前进行溶剂交换步骤。
• Combinations of sterol absorption inhibitor(s) with cardiovascular agent(s) for the treatment of vascular conditions
  申请人：Schering Corporation

  公开号：EP1541175A2

  公开（公告）日：2005-06-15

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one sterol absorption inhibitor and (b) at least one cardiovascular agent different from the sterol absorption inhibitor, which can be useful for treating vascular conditions, obesity, diabetes and lowering plasma levels of sterols.

  本发明提供的组合物、治疗组合物和方法包括：(a) 至少一种固醇吸收抑制剂和 (b) 至少一种不同于固醇吸收抑制剂的心血管药剂，它们可用于治疗血管疾病、肥胖症、糖尿病和降低血浆中的固醇水平。