(2R,3R,4S)-5-azido-2 [(tert-butoxycarbonyl)amino]-3-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-4-methylpentyl methanesulfonate 在
盐酸 、
甲醇 、 palladium 10% on activated carbon 、
氢气 、
铁粉 、
溶剂黄146 、
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
异丙醇 为溶剂,
20.0~100.0 ℃
、101.33 kPa
条件下,
反应 11.0h,
生成
3-amino-N-{4-[(3R,4R,5S)-3-amino-4-hydroxy-5-methylpiperidin-1-yl]pyridin-3-yl}-7-(3-oxomorpholin-4-yl)quinoline-2-carboxamide