8-Azajuglon | 115170-25-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-Azajuglon
• 英文别名: 4-Hydroxyquinoline-5,8-dione；1H-quinoline-4,5,8-trione
• CAS: 115170-25-7
• 化学式: C₉H₅NO₃
• 分子量: 175.144
• InChiKey: BVKBVZANMOCBLE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三氟甲磺酸酐 、 8-Azajuglon 在 2,6-二甲基吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以35%的产率得到Trifluoro-methanesulfonic acid 5,8-dioxo-5,8-dihydro-quinolin-4-yl ester
  参考文献：
  名称：

  4-喹诺酮转化为1,6-二氮杂萘

  摘要：

  5,8-二甲氧基喹啉-4-酮已分五步转化为7-氧代-1,6-二氮杂苯并四步转化为6-氮杂-1-氧杂苯。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(97)00125-7
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二甲氧基苯胺 在 氢氧化钾 、 PPA 、 ammonium cerium(IV) nitrate 、 对甲苯硫代磺酸 、 溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 55.83h， 生成 8-Azajuglon
  参考文献：
  名称：

  Synthese von 8-azajuglon (4-hydroxy-5,8-chinolinchinon)

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)86896-4

文献信息

• Pharmaceutical compositions for inhibition of maillard's reaction
  申请人：Senju Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0433679A2

  公开（公告）日：1991-06-26

  Presented are pharmaceutical compositions comprising in admixture with a carrier a compound of; (a) the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R₁ and R₂ are each hydrogen, methyl, trifluoromethyl, carboxy, methoxycarbonyl or ethoxycarbonyl, and R₃ is hydrogen or hydroxy; (b) the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R, R₂ and R₃ are as defined; (c) the formula (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R₄ and R₅ are each hydrogen or form, by incorporation of C₁ and C₂ carbon atoms, a condensed [2.1-b] pyridine ring optionally substituted with a hydroxyl group or a carboxyl group, and R₆ is hydrogen or hydroxy; or (d) the formula (IV) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R₄, R₅ and R₆ are as defined. The compositions are used to inhibit Maillard's reaction in human body, the reaction which may be responsible for the development of diabetic complications and age-associated disorders. Methods of treatment and prophylaxis of such complications and disorders are also presented.

  所提出的药物组合物包括与载体混合的下列化合物 (a) 式(I)或其药学上可接受的盐： 其中R₁和R₂各自为氢、甲基、三氟甲基、羧基、甲氧羰基或乙氧羰基，R₃为氢或羟基； (b) 式 (I) 或其药学上可接受的盐： 其中 R、R₂ 和 R₃ 如所定义； (c) 式 (III) 或其药学上可接受的盐： 其中 R₄ 和 R₅ 各为氢或通过加入 C₁ 和 C₂ 碳原子形成任选被羟基或羧基取代的缩合[2.1-b]吡啶环，且 R₆ 为氢或羟基；或 (d) 式 (IV) 或其药学上可接受的盐： 其中 R₄、R₅ 和 R₆ 如所定义。 这些组合物用于抑制人体内的 Maillard 反应，该反应可能是导致糖尿病并发症和老年性疾病发生的原因。此外，还介绍了治疗和预防此类并发症和疾病的方法。
• Solid delivery systems for controlled release of molecules incorporated therein and methods of making same
  申请人：QUADRANT HOLDINGS CAMBRIDGE LIMITED

  公开号：EP1138337A2

  公开（公告）日：2001-10-04

  A device for the topical subcutaneous, intradermal or transdermal delivery of a therapeutic agent, wherein the device includes a composition comprises the therapeutic agent and a glass-forming polyol and/or a hydrophobic derivatised carbohydrate (HDC) having a carbohydrate backbone up to pentasaccharide in length, wherein more than one hydroxyl group of the carbohydrate is substituted with a less hydrophilic derivative thereof.

  一种用于局部皮下、皮内或透皮给药的装置，其中该装置包括一种组合物，该组合物由治疗剂和玻璃形成多元醇和/或疏水性衍生碳水化合物（HDC）组成，该碳水化合物具有长度不超过五糖的碳水化合物骨架，其中碳水化合物的一个以上羟基被其亲水性较低的衍生物取代。
• Drying process
  申请人：GlaxoSmithKline Biologicals S.A.

  公开号：EP2395073A2

  公开（公告）日：2011-12-14

  The present invention relates to a method of drying biological and other labile samples so that they can be preserved as a highly viscous liquid. The method involves the steps of preparing a preservation sample by dissolving/suspending an active agent in a solution of a stabilising agent, subjecting the preservation sample to such temperature and pressure conditions that the preservation sample looses solvent by evaporation without freezing or bubbling to form a foam and removing solvent until the preservation sample dries to form a highly viscous liquid.

  本发明涉及一种干燥生物样品和其他易变样品的方法，以便将其保存为高粘度液体。该方法包括以下步骤：将活性剂溶解/悬浮在稳定剂溶液中，制备保存样品；将保存样品置于这样的温度和压力条件下，使保存样品通过蒸发失去溶剂而不冻结或起泡形成泡沫；去除溶剂，直至保存样品干燥形成高粘度液体。
• Methods for loading platelets, stabilizing platelets for dry storage and compositions obtained thereby
  申请人：——

  公开号：US20010046487A1

  公开（公告）日：2001-11-29

  The invention provides methods for drying platelets to obtain compositions which are storage stable over a wide range of temperatures and for an extended period of time. The invention also provides methods for permeabilizing platelets which allows them to be loaded with various compounds.

  本发明提供了干燥血小板的方法，以获得在较宽温度范围和较长时间内储存稳定的组合物。本发明还提供了使血小板渗透稳定的方法，从而使血小板能够装载各种化合物。
• Solid dose delivery vehicle and methods of making same
  申请人：——

  公开号：US20020012687A1

  公开（公告）日：2002-01-31

  The present invention encompasses a solid dose delivery vehicle for ballistic administration of a bioactive material to subcutaneous and intradermal tissue, the delivery vehicle being sized and shaped for penetrating the epidermis. The delivery vehicle further comprises a stabilizing polyol glass loaded with the bioactive material and capable of releasing the bioactive material in situ. The present invention further includes methods of making and using the solid dose of the invention.

  本发明包括一种固体剂量给药载体，用于向皮下和皮内组织弹道给药生物活性物质，给药载体的大小和形状可穿透表皮。该给药载体还包括装有生物活性材料并能在原位释放生物活性材料的稳定多元醇玻璃。本发明还包括制造和使用本发明固体制剂的方法。

表征谱图