5-bromo-2-hydrazinylpyridine hydrochloride | 1295647-30-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-hydrazinylpyridine hydrochloride
• 英文别名: 5-Bromo-2-hydrazinylpyridine hydrochloride；(5-bromopyridin-2-yl)hydrazine;hydrochloride
• CAS: 1295647-30-1
• 化学式: C₅H₆BrN₃*ClH
• 分子量: 224.488
• InChiKey: AYTPTPZKQSZAPW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.55
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-hydrazinylpyridine hydrochloride 在 potassium phosphate 、 palladium diacetate 、 2-二环己基磷-2',6'-二异丙氧基-1,1'-联苯 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (5aR,6R,9aR)-1-(5-cyclopropylpyridin-2-yl)-7-hydroxy-6,9a-dimethyl-3-pyrimidin-4-yl-5,5a,6,9-tetrahydro-4H-benzo[g]indazole-8-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  WO2019241796A5

  摘要：

  公开号：

  WO2019241796A5
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 在 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium (0) 盐酸 、 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 水 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 5-bromo-2-hydrazinylpyridine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  2-取代的吡啶与肼衍生物的催化胺化。

  摘要：

  [本文中的反应]使用螯合的膦配体在一步钯催化的胺化反应中制备受保护的吡啶基肼衍生物。在这些反应中，2-吡啶氯，溴化物和三氟甲磺酸是有效的亲电子试剂。肼基二甲酸二叔丁酯是极好的肼底物，所得产物在温和条件下脱保护。催化胺化作用提供了直接路线，可通往适用于金属-生物共轭物合成的受保护的双功能肼基吡啶连接基。

  DOI：

  10.1021/ol015731y

文献信息

• One-pot syntheses of novel pyrazole-containing bisphosphonate esters at room temperature
  作者：Haoyue Xiang、Xueyu Qi、Yuyuan Xie、Guangyu Xu、Chunhao Yang

  DOI：10.1039/c2ob25889g

  日期：——

  An efficient general synthetic approach has been developed to synthesize pyrazole-containing bisphosphonate (N-BPs) esters from chromenone derivatives via a sequential two-step reaction in one pot at ambient temperature in good to excellent yields. This protocol provides a new convenient method to prepare lipophilic bisphosphonate precursors with potential activities.

  开发出了一种高效的通用合成方法，通过在室温下的一锅两步连续反应，从咕吨酮衍生物中以良好至极佳的产率合成了含有吡唑的双膦酸酯（N-BPs）酯。该方案提供了一种新的便捷方法，用于制备具有潜在活性的疏水性双膦酸酯前体。
• SUBSTITUTED PYRAZOLE COMPOUNDS AS CRAC MODULATORS
  申请人：LUPIN LIMITED

  公开号：US20150111925A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  The present invention relates to compounds described herein Formula (I) and pharmaceutical acceptable salts thereof, which modulate the activity of calcium release-activated calcium (CRAC) channel. The invention also describes the compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions containing such compounds thereof for treating, managing, and/or lessening the severity of diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of calcium release-activated calcium (CRAC) channel.

  本发明涉及描述如下式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其调节钙释放活化的钙（CRAC）通道的活性。本发明还描述了式（I）的化合物及其药物组合物，用于治疗、管理和/或减轻与调节钙释放活化的钙（CRAC）通道相关的疾病、疾病、综合征或病状。
• Substituted pyrazole compounds as CRAC modulators
  申请人：LUPIN LIMITED

  公开号：US09409898B2

  公开（公告）日：2016-08-09

  The present invention relates to compounds described herein Formula (I) and pharmaceutical acceptable salts thereof, which modulate the activity of calcium release-activated calcium (CRAC) channel. The invention also describes the compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions containing such compounds thereof for treating, managing, and/or lessening the severity of diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of calcium release-activated calcium (CRAC) channel.

  本发明涉及描述如下式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其调节钙释放激活的钙(CRAC)通道的活性。该发明还描述了式(I)的化合物及含有这种化合物的药物组合物，用于治疗、管理和/或减轻与调节钙释放激活的钙(CRAC)通道相关的疾病、疾病、综合症或病症的严重程度。
• 10.1021/acs.jafc.4c00200
  作者：Dai, Peng、Ma, Zihua、Yu, Xiang、Chen, Wei、Teng, Peng、Li, Yufei、Xu, Zhaojun、Xia, Qing、Liu, Zewen、Zhang, Weihua

  DOI：10.1021/acs.jafc.4c00200

  日期：——

  The pursuit of new succinate dehydrogenase (SDH) inhibitors is a leading edge in fungicide research and development. The use of 3D quantitative structure–activity relationship (3D-QSAR) models significantly enhances the development of compounds with potent antifungal properties. In this study, we leveraged the natural product coumarin as a molecular scaffold to synthesize 74 novel 3-coumarin hydrazide

  对新型琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂的追求是杀菌剂研究和开发的前沿。 3D 定量构效关系 (3D-QSAR) 模型的使用显着促进了具有有效抗真菌特性的化合物的开发。在本研究中，我们利用天然产物香豆素作为分子支架合成了74种新型3-香豆素酰肼衍生物。值得注意的是，化合物4ap (0.28 μg/mL)、 6ae (0.32 μg/mL) 和6ah (0.48 μg/mL) 对立枯丝核菌表现出卓越的体外功效，优于常用的杀菌剂啶酰菌胺 (0.52 μg/mL)。此外，化合物4ak (0.88 μg/mL)、 6ae (0.61 μg/mL)、 6ah (0.65 μg/mL) 和6ak (1.11 μg/mL) 对炭疽病表现出显着的活性，超过了 SDHI 杀菌剂啶酰菌胺 (43.45 μg/mL) 和广谱杀菌剂多菌灵 (2.15 μg/mL)。分子对接研究和 SDH 酶测定表明化合物4ah可能作为一种有前途的
• Rapid Synthesis of 1,3,5-Substituted 1,2,4-Triazoles from Carboxylic Acids, Amidines, and Hydrazines
  作者：Georgette M. Castanedo、Pamela S. Seng、Nicole Blaquiere、Sean Trapp、Steven T. Staben

  DOI：10.1021/jo1023393

  日期：2011.2.18

  A general method for the synthesis of 1,3,5-trisubstituted 1,2,4-triazoles has been developed from reaction of carboxylic acids, primary amidines, and monosubstituted hydrazines. This highly regioselective and one-pot process provides rapid access to highly diverse triazoles.