2-吡咯烷-1-基嘧啶-4-胺 | 33851-99-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 2-吡咯烷-1-基嘧啶-4-胺
• 中文别名: 2-(吡咯烷-1-基)-4-氨基嘧啶
• 英文名称: 2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 4-Amino-2-pyrrolidinopyrimidin；2-pyrrolidin-1-yl-pyrimidin-4-ylamine；2-(pyrrolidinyl)pyrimidin-4-amine；2-pyrrolidin-1-ylpyrimidin-4-amine
• CAS: 33851-99-9
• 化学式: C₈H₁₂N₄
• mdl: MFCD16103673
• 分子量: 164.21
• InChiKey: SUJUREVSGVCELS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  373.7±34.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.237±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-吡咯烷-1-基嘧啶-4-胺 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 Brettphos palladacycle 、 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 氯化铵 、 caesium carbonate 、 三乙胺 、 锌 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 3-(bicyclo[1.1.1]pentan-1-yl)-N-(3-fluoro-4-((2-((2-(pyrrolidin-1-yl)pyrimidin-4-yl)amino)pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-1-isopropyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrimidine-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] URACIL DERIVATIVES AS MER-AXL INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'URACILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MER-AXL

  摘要：

  该发明涉及一般为Mer-Axl抑制剂的化合物，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和调节失调凋亡的疾病，如癌症的方法。

  公开号：

  WO2019213340A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 4-氨基-2-氯嘧啶 反应 1.5h， 以100%的产率得到2-吡咯烷-1-基嘧啶-4-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] URACIL DERIVATIVES AS MER-AXL INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'URACILE EN TANT QU'INHIBITEURS DE MER-AXL

  摘要：

  该发明涉及一般为Mer-Axl抑制剂的化合物，包含该化合物的药物组合物以及利用该发明的化合物治疗增殖性疾病和调节失调凋亡的疾病，如癌症的方法。

  公开号：

  WO2019213340A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF MUTANT FORMS OF EGFR<br/>[FR] INHIBITEURS DE FORMES MUTANTES DE L'EGFR
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2021133809A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  The present disclosure provides a compound represented by structural formula (I) : or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful for treating a cancer.

  本公开提供了一种由结构公式（I）表示的化合物：或其药用可接受的盐，用于治疗癌症。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS RESPIRATORY STIMULANTS FOR TREATMENT OF BREATHING CONTROL DISORDERS OR DISEASES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS COMME STIMULANTS RESPIRATOIRES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES OU DE MALADIES DE CONTRÔLE DE LA RESPIRATION
  申请人：GALLEON PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012074999A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention includes compositions that are useful in the treatment of breathing control diseases or disorders in a subject in need thereof. The present invention also includes a method of treating a respiratory disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention, The present invention further includes a method of preventing destabilization or stabilizing breathing rhythm in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention.

  本发明涵盖了用于治疗患有呼吸控制疾病或紊乱的受试者的组合物。本发明还包括一种治疗患有呼吸系统疾病或紊乱的受试者的方法，包括向受试者施用本发明的药物配方的治疗有效量。本发明还包括一种预防或稳定患有呼吸节律不稳定的受试者的方法，包括向受试者施用本发明的药物配方的治疗有效量。
• Novel Compounds and Compositions for Treatment of Breathing Control Disorders or Diseases
  申请人：Mannion James C.

  公开号：US20120295911A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The present invention includes compositions that are useful in the treatment of breathing control diseases or disorders in a subject in need thereof. The present invention also includes a method of treating a respiratory disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention. The present invention further includes a method of preventing destabilization or stabilizing breathing rhythm in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention.

  本发明包括用于治疗需要呼吸控制疾病或障碍的受体的组合物。本发明还包括一种治疗需要呼吸系统疾病或障碍的受体的方法，包括向受体施用本发明的药物制剂的治疗有效量。本发明还包括一种预防或稳定需要呼吸节律的受体的方法，包括向受体施用本发明的药物制剂的治疗有效量。
• Novel Compounds as Respiratory Stimulants for Treatment of Breathing Control Disorders or Diseases
  申请人：Dax Scott L.

  公开号：US20120142647A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention includes compositions that are useful in the treatment of breathing control diseases or disorders in a subject in need thereof. The present invention also includes a method of treating a respiratory disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention. The present invention further includes a method of preventing destabilization or stabilizing breathing rhythm in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical formulation of the invention.

  本发明包括用于治疗呼吸控制疾病或障碍的组合物，适用于需要该治疗的受试者。本发明还包括一种治疗呼吸系统疾病或障碍的方法，包括向受试者投予本发明的药物制剂的治疗有效量。本发明还包括一种预防或稳定受试者呼吸节律不稳定的方法，包括向受试者投予本发明的药物制剂的治疗有效量。
• NOVEL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATMENT OF BREATHING CONTROL DISORDERS OR DISEASES
  申请人：GALLEON PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20140371224A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention includes compounds, and compositions comprising the same, that are useful in the treatment of breathing control diseases or disorders in a subject in need thereof. The present invention also includes a method of treating a respiratory disease or disorder in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of the invention. The present invention further includes a method of preventing destabilization or stabilizing breathing rhythm in a subject in need thereof, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of the invention.

  本发明包括化合物及其组合物，适用于治疗需要治疗呼吸控制疾病或障碍的患者。本发明还包括一种治疗需要治疗呼吸系统疾病或障碍的患者的方法，包括向患者施用本发明中化合物的治疗有效量。本发明还包括一种预防或稳定需要稳定呼吸节律的患者的方法，包括向患者施用本发明中化合物的治疗有效量。