4-iodoquinolin-3-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-iodoquinolin-3-amine
• 英文别名: 4-Iodo-3-quinolinylamine
• 化学式: C₉H₇IN₂
• 分子量: 270.072
• InChiKey: VBANBLPCZKEQAB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-iodoquinolin-3-amine 在 盐酸 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 3-iodo-4-(4'-methylphenyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  模块化串联Mizoroki-Heck /还原性Heck反应从环状二芳基碘鎓盐构建芴

  摘要：

  从环状二芳基碘鎓和末端烯烃开始，可以方便地构建各种芴。钯催化的反应会进行一种常规的Mizoroki-Heck反应和一种还原性Heck反应。烯烃的范围很广，导致有29个芴，这将扩大芴储层的结构多样性。

  DOI：

  10.1002/adsc.202001080
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基喹啉 在 一氯化碘 、 溶剂黄146 作用下， 反应 5.0h， 以52.8%的产率得到4-iodoquinolin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] EGFR DEGRADERS AND METHODS OF USE
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂部分与E3连接配体部分结合而成，其功能是将靶向蛋白招募到E3泛素连接酶进行降解，并提供了其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2022171123A1

文献信息

• [EN] EGFR INHIBITOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR D'EGFR ET SON UTILISATION<br/>[ZH] EGFR抑制剂及其应用
  申请人：JIANGSU SIMCERE PHARM CO LTD

  公开号：WO2020216371A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  本发明涉及作为第四代(T790M/C797S突变)EGFR激酶抑制剂及其医药用途，具体公开了式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。本发明化合物在EGFR Del19/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S异常突变引起的疾病上有着较好的疗效。
• [EN] POLYAROMATIC COMPOUND AS EGFR KINASE INHIBITOR<br/>[FR] COMPOSÉ POLYAROMATIQUE UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR DE KINASE EGFR<br/>[ZH] 作为EGFR激酶抑制剂的多芳基化合物
  申请人：JIANGSU SIMCERE PHARM CO LTD

  公开号：WO2021104441A1

  公开（公告）日：2021-06-03

  公开了第四代(T790M/C797S突变)EGFR激酶抑制剂及其医药用途，具体公开了式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物在EGFR Del19/T790M/C797S和L858R/T790M/C797S异常突变引起的疾病上有着较好的疗效。
• Modular Tandem Mizoroki‐Heck/Reductive Heck Reactions to Construct Fluorenes from Cyclic Diaryliodoniums
  作者：Xiaopeng Peng、Yang Yang、Bingling Luo、Shijun Wen、Peng Huang

  DOI：10.1002/adsc.202001080

  日期：2021.1.5

  Starting from cyclic diaryliodoniums and terminal alkenes, a diverse set of fluorenes is conveniently constructed. The reactions catalyzed by palladium undergo one conventional Mizoroki‐Heck reaction and one reductive Heck reaction. The scope of alkenes is general, leading to 29 fluorenes which would expand the structural diversity of fluorene reservoir.

  从环状二芳基碘鎓和末端烯烃开始，可以方便地构建各种芴。钯催化的反应会进行一种常规的Mizoroki-Heck反应和一种还原性Heck反应。烯烃的范围很广，导致有29个芴，这将扩大芴储层的结构多样性。
• [EN] EGFR DEGRADERS AND METHODS OF USE<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022171123A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase Ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂部分与E3连接配体部分结合而成，其功能是将靶向蛋白招募到E3泛素连接酶进行降解，并提供了其制备方法和用途。